Аналоги препарата Дигоксин
Prosimptomy.ru

Медицинский портал

Аналоги препарата Дигоксин

Дигоксин

Инструкция по применению

Международное наименование

Групповая принадлежность

Описание действующего вещества (МНН)

Лекарственная форма

Фармакологическое действие

Сердечный гликозид, блокирует транспортную Na+/K+-АТФ-азу, в результате чего возрастает содержание Na+ в кардиомиоците, что приводит к открытию Ca2+-каналов и вхождению Ca2+ в кардиомиоциты. Избыток Na+ приводит также к ускорению выделения Ca2+ из саркоплазматического ретикулума.

Повышение концентрации Ca2+ приводит к ингибированию тропонинового комплекса, оказывающего угнетающее влияние на взаимодействие актина и миозина. Увеличение силы и скорости сокращения миокарда происходит по механизму, отличному от механизма Франка-Старлинга (не зависит от степени предварительного растяжения миокарда). Систола становится более короткой и энергетически экономичной. В результате увеличения контрактильности миокарда увеличивается УОК и МОК.

Снижает КСО и КДО сердца, что наряду с повышением тонуса миокарда приводит к сокращению его размеров и т.о. к снижению потребности миокарда в кислороде. Отрицательный дромотропный эффект проявляется в повышении рефрактерности AV узла, что позволяет использовать при пароксизмах суправентрикулярных тахикардий и тахиаритмий.

При мерцательной тахиаритмии способствует замедлению ЧСС, удлиняет диастолу, улучшает внутрисердечную и системную гемодинамику. Урежение ЧСС происходит в результате прямого и опосредованного действия на регуляцию сердечного ритма. Положительный батмотропный эффект проявляется при назначении субтоксических и токсических доз. Прямое действие заключается в снижении автоматизма синусного узла. Большее значение в формировании отрицательного хронотропного действия имеет изменение рефлекторной регуляции сердечного ритма: у больных с мерцательной тахиаритмией происходит блокада проведения наиболее слабых импульсов; повышение тонуса n.vagus в результате рефлекса с рецепторов дуги аорты и каротидного синуса при повышении МОК; снижение давления в устье полых вен и правом предсердии (как следствие увеличения сократимости миокарда ЛЖ, более полного его опорожнения, снижения давления в легочной артерии и гемодинамической разгрузки правых отделов сердца), устранение рефлекса Бейнбриджа и рефлекторной активации симпатоадреналовой системы (в ответ на увеличение МОК).

Оказывает прямое вазоконстрикторное действие, которое наиболее четко проявляется в случае, если не реализуется положительное инотропное действие. В то же время косвенный вазодилатирующий эффект (в ответ на повышение МОК и снижение излишней симпатической стимуляции сосудистого тонуса), как правило, превалирует над прямым вазоконстрикторным действием, в результате чего снижается ОПСС.

Показания

Противопоказания

Побочные действия

Дигиталисная интоксикация: со стороны ССС – желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия (часто политопная или бигеминия), узловая тахикардия, синусовая брадикардия, SA блокада, мерцание и трепетание предсердий, AV блокада.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, некроз кишечника.

Со стороны органов чувств: окрашивание видимых предметов в желто-зеленый цвет, мелькание “мушек” перед глазами, снижение остроты зрения, восприятие предметов в уменьшенном или увеличенном виде.

Со стороны нервной системы: нарушения сна, головная боль, головокружение, неврит, радикулит, маниакально-депрессивный синдром, парестезии.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопеническая пурпура, носовые кровотечения, петехии.

Прочие: гипокалиемия, гинекомастия, аллергические реакции.

Применение и дозировка

Внутрь, в/в (капельно, струйно).

В процессе лечения выделяют 2 периода: период начальной дигитализации (насыщения) и период поддерживающей терапии.

В период начальной дигитализации происходит постепенное насыщение организма сердечным гликозидом до достижения оптимального терапевтического эффекта. Индивидуальной насыщающей дозой (ИНД) называется суммарная доза (с учетом биодоступности и суточной элиминации), приводящая к адекватному уровню дигитализации конкретного больного. Появление признаков насыщения гликозидами (прежде всего клинических) означает, что больной получил ИНД.

Терапевтический эффект гликозидов сохраняется, если в организме находится не менее 80% от ИНД. Превышение ее на 50% обычно обусловливает развитие интоксикации. Усредненное значение ИНД больных без сопутствующей патологии органов, ответственных за элиминацию и метаболизм, составляет среднюю насыщающую дозу (СНД). Это доза сердечного гликозида, при которой отмечается полный терапевтический эффект у большинства больных без появления токсических симптомов.

Максимально переносимая больным доза сердечного гликозида (без явлений интоксикации) – индивидуальная максимально переносимая доза может превышать среднюю насыщающую дозу, совпадать с нею и быть меньше СНД. ИНД колеблется от 50 до 200% от средней полной дозы. Значительное снижение индивидуальной максимально переносимой дозы встречается у больных с тяжелым поражением миокарда и далеко зашедшей декомпенсацией, при инфаркте миокарда, “легочном” сердце. У этих больных признаки интоксикации развиваются раньше, чем клинические проявления положительного инотропного действия сердечных гликозидов. Коэффициент элиминации дигоксина – 20%; СНД – 3 мг; СПД (средняя поддерживающая доза) – 0.6 мг. При умеренно быстрой дигитализации назначают внутрь, по 0.25 мг 4 раза в сутки или по 0.5 мг 2 раза в сутки. При в/в введении требуется суточная доза дигоксина 0.75 мг в 3 введения. Дигитализация достигается в среднем через 2-3 сут. Затем переводят пациента на поддерживающую дозу, которая обычно составляет 0.25-0.5 мг/сут при назначении внутрь и 0.125-0.25 мг – при в/в введении.

При медленной дигитализации лечение сразу начинают с поддерживающей дозы (по 0.25-0.5 мг/сут в 1 или 2 приема). Дигитализация в этом случае наступает через неделю у большинства больных. Больным с повышенной чувствительностью к сердечным гликозидам назначают меньшие дозы и проводят дигитализацию в медленном темпе.

При переходе с одной лекарственной формы на др. могут потребоваться коррекция режима дозирования (различные лекарственные формы имеют различия в биодоступности). Доза 100 мкг в виде раствора для инъекций биоэквивалентна дозе 125 мкг в виде таблеток или эликсира.

При пароксизмальных наджелудочковых аритмиях вводят в/в струйно, 1-4 мл 0.025% раствора (0.25-1 мг) в 10-20 мл 20% раствора декстрозы. Для в/в капельного введения ту же дозу разводят в 100-200 мл 5% раствора декстрозы или 0.9% раствора NaCl. Насыщающая доза для детей составляет 0.05-0.08 мг/кг; эту дозу вводят в течение 3-5 дней при умеренно быстрой дигитализации или в течение 6-7 дней при медленной дигитализации. Поддерживающая доза для детей составляет 0.01-0.025 мг/кг/сут.

При нарушении выделительной функции почек необходимо уменьшить дозу дигоксина: при КК 50-80 мл/мин СПД составляет 50% от СПД для лиц с нормальной функцией почек; при КК менее 10 мл/мин – 25% от обычной дозы.

Особые указания

При ГОКМП (обструкция выходного тракта ЛЖ асимметрически гипертрофированной межжелудочковой перегородкой) назначение дигоксина приводит к нарастанию выраженности обструкции.

При выраженном митральном стенозе и нормо- или брадикардии ХСН развивается вследствие снижения диастолического наполнения ЛЖ. Дигоксин, увеличивая сократимость миокарда правого желудочка, вызывает дальнейшее повышение давления в системе легочной артерии, что может спровоцировать отек легких или усугубить левожелудочковую недостаточность. Больным с митральным стенозом сердечные гликозиды назначают при присоединении правожелудочковой недостаточности либо при наличии мерцательной тахиаритмии.

У больных с AV блокадой II ст. назначение сердечных гликозидов может ее усугубить и привести к развитию приступа Морганьи-Адамса-Стокса. Назначение сердечных гликозидов при AV блокаде I ст. требует осторожности, частого контроля ЭКГ, а в ряде случаев – фармакологической профилактики ЛС, улучшающими AV проводимость.

Дигоксин при синдроме WPW, снижая AV проводимость, способствует проведению импульсов через добавочные пути проведения в обход AV узла и тем самым провоцирует развитие пароксизмальной тахикардии.

Следует исключить ношение контактных линз.

В качестве одного из методов контроля за уровнем дигитализации используют мониторинг плазменной концентрации сердечных гликозидов.

Взаимодействие

Снижение биодоступности: активированный уголь, антациды, вяжущие ЛС, каолин, сульфасалазин, колестирамин (связывание в просвете ЖКТ); метоклопрамид, прозерин (усиление моторики ЖКТ).

Увеличение биодоступности: антибиотики широкого спектра действия, подавляющие кишечную микрофлору (уменьшение разрушения в ЖКТ).

Бета-адреноблокаторы и верапамил усиливают выраженность отрицательного хронотропного действия, снижают силу инотропного эффекта.

Хинидин, метилдопа, спиронолактон, амиодарон, верапамил повышают концентрацию в крови вследствие конкурентного снижения секреции проксимальными канальцами почек.

ГКС (развитие гипокалиемии) и тиазидные диуретики (развитие гипокалиемии и гиперкальциемии), соли Ca2+ (особенно при в/в введении) снижают переносимость сердечных гликозидов.

Бутадион, ибупрофен, резерпин, рифампицин, метоклопрамид, калийсберегающие диуретики препятствуют развитию гипокалиемии и редуцируют риск относительной передозировки.

Индукторы микросомального окисления (барбитураты, фенилбутазон, фенитоин, рифампицин, противоэпилептические, пероральные контрацептивы) могут стимулировать метаболизм дигитоксина (при их отмене возможна дигиталисная интоксикация).

Совместное назначение с симпатомиметиками повышает риск развития аритмий.

Антихолинэстеразные ЛС увеличивают вероятность развития брадикардии.

Дигоксин

Состав

В 1 таблетке содержится 0,25 мг действующего вещества дигоксин.

В 1 мл раствора содержится активное вещество в количестве 0,25 мг.

Дополнительными элементами выступают: глицерин, этанол, натрия фосфат, кислота лимонная, инъекционная вода.

Форма выпуска Дигоксина

Выпускается в виде раствора для инъекций и в таблетированной форме.

Фармакологическое действие

Сердечный гликозид.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Рассмотрим механизм действия лекарства.

Препарат растительного происхождения, дигоксин получают из шерстистой наперстянки (Digitalis). Обладает выраженным кардиотоническим действием (позитивный инотропный эффект, повышение сократительной способности сердечной мышцы за счет повышения концентрации ионов кальция в кардиомиоцитах), благодаря чему увеличивает ударный объем крови и минутный объем. Уменьшает потребность клеток миокарда в кислороде.

Кроме того, обладает отрицательным дромотропным и отрицательным хронотропным эффектом, то есть снижает частоту генерации электрического импульса синусовым узлом и скорость проведения импульса по атриовентрикулярной проводящей системе сердца. Также оказывает косвенное действие на рецепторы дуги аорты и повышает активность блуждающего нерва, что также замедляет активность синоатриального узла.

Благодаря этим механизмам удается достичь снижения частоты сердечных сокращения при наджелудочковых (суправентрикулярных) тахиаритмиях (пароксизмальная или постоянная формы предсердных тахиаритмий, трепетание предсердий).

Читать еще:  Аналоги препарата Небиволол

При выраженной недостаточности функции сердца и признаках застоя по большому и малому кругам кровообращения препарат оказывает непрямое вазодилатационное действие, что проявляется в понижении общего сопротивления периферического сосудистого русла и уменьшении степени выраженности одышки и периферических отеков.

Принимается внутрь, в ЖКТ всасывается 70 % действующего вещества, после приема предельная концентрация достигается в интервале от двух до 6 часов. Параллельный прием пищи приводит к некоторому увеличению времени всасывания. Исключение составляют продукты, богатые растительной клетчаткой — в этом случае часть действующего вещества адсорбируется пищевыми волокнами и становится недоступна.

Имеет свойство накапливаться в жидкостях и тканях, в том числе и миокарде, что используется при определении схемы применения: эффект препарата рассчитывают не по максимальной концентрации вещества в плазме, а по содержанию в момент равновесного состояния фармакокинетики.

50-70 % препараты выводится почками, тяжелая патология этого органа может способствовать накоплению дигоксина в организме. Период полувыведения достигает двух дней.

Показания к применению Дигоксина

От чего таблетки и раствор обычно применяются?

Показаниями к применению Дигоксина являются нарушения сердечного ритма (аритмии) суправентрикулярного характера (пароксизмальная мерцательная тахиаритмия, трепетание предсердий, постоянная мерцательная тахиаритмия).

Медикамент включен в схемы лечения хронической недостаточности сердца третьего и четвертого функционального класса, а также применяется при ХСН второго класса, если диагностируются выраженные клинические проявления.

Противопоказания

Прямыми противопоказаниями для назначения лекарства являются признаки гликозидной интоксикации, гиперчувствительность к дигоксину, синдром Вольфа-Паркинсона-Вайта, атриовентрикулярная блокада второй степени и полная атриовентрикулярная блокада, брадикардия.

Нельзя назначать медикамент при таких проявлениях ишемической болезни сердца как нестабильная стенокардия и острый период инфаркта миокарда.

Противопоказан препарат при изолированном митральном стенозе.

Сердечная недостаточность диастолического типа (при тампонаде сердца, при констриктивном перикардите, при амилоидозе сердца, при кардиомиопатии) также является противопоказанием к назначению Дигоксина.

Выраженная дилатация отделов сердца, ожирение, недостаточность почек и печеночной паренхимы, воспаление миокарда, гипертрофия межжелудочковой перегородки, субаортальный стеноз, желудочковые тахиаритмии — при этих состояниях применение лекарства недопустимо.

Побочные эффекты

В первую очередь нужно обращать внимание на возможные побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы, так как они могут быть первыми признаками развивающейся гликозидной интоксикации.

К таким симптомам относятся замедление атриовентрикулярной проводимости и, как следствие, замедление ритма (брадикардия), появление гетеротропных очагов возбуждения миокарда, проявляющееся в развитии желудочковых аритмий (экстрасистолии) и фибрилляции желудочков.

Внесердечные побочные эффекты не представляют, в отличие от внутрисердечных, угрозы жизни пациента. К ним относятся признаки нарушения функции пищеварительного тракта (тошнота, боли в области желудка, рвота и диарея), нервной системы (головные боли, депрессия или психоз, нарушение работы зрительного анализатора в виде мушек перед глазами и т.п.).

Со стороны крови может иметь место нарушение морфологической картины в виде тромбоцитопении, а проявляться она будет петехиями на коже.

Возможно и развитие аллергических реакций на Дигоксин в виде эритемы кожных покровов, зуда и сыпи.

Инструкция по применению Дигоксина (Способ и дозировка)

Включение медикамента в схемы лечения должно производиться исключительно в условиях стационара. Терапевтическое окно Дигоксина (интервал между лечебной дозой и токсической) крайне мало, а потому, все рекомендации по приему лекарства должны соблюдаться неукоснительно.

Таблетки Дигоксин, инструкция по применению

На первом этапе лечения (этап дигитализации, или насыщения организма пациента препаратом) лекарственное средство назначают в дозировке, которую принято называть насыщающей: больной принимает от двух до четырех таблеток (что составляет 500 микрограмм — один миллиграмм), после чего переходят на прием по одной таблетке с интервалом 6 часов. Так продолжается до получения терапевтического эффекта, а стабильная концентрация дигоксина в крови достигается в течение семи дней.

На следующем этапе переходят на регулярный прием поддерживающей дозы препарата, которая обычно составляет полтаблетки или одну таблетку в сутки (одна таблетка Дигоксина содержит 250 микрограмм действующего вещества). Нельзя пропускать прием лекарства, равно как и нельзя в один прием принимать удвоенную дозу при пропуске приема лекарственного средства. Это чревато развитием интоксикации, что может закончиться летальным исходом.

В кардиологических отделениях и в отделении кардиореанимации медикамент назначают и внутривенно с целью купирования наджелудочковых пароксизмальных тахиаритмий.

Передозировка

Симптомы передозировки (гликозидной интоксикации): замедляется частота сердечных сокращений, появляется синусовая брадикардия. На электрокардиограмме появляются признаки замедления атриовентрикулярной проводимости, вплоть до полной атриовентрикулярной блокады. Гетеротропные источники ритма дают желудочковые экстрасистолы, возможна фибрилляция желудочков. Внесердечные симптомы интоксикации гликозидами проявляются диспепсией (тошнота, диарея, анорексия), снижением памяти и когнитивных функций, сонливостью, болями в голове, слабостью в мышцах, эректильной дисфункцией, гинекомастией, психозом, беспокойством, эйфорией, ксантопсией, снижением остроты зрения и другими нарушениями в работе зрительного анализатора.

В случае появления признаков интоксикации гликозидами тактика зависит от выраженности проявлений: достаточно снизить дозу Дигоксина при незначительных проявлениях передозировки. Если же имеет место прогрессирование побочных эффектов, стоит сделать небольшой перерыв, продолжительность которого зависит от динамики признаков интоксикации. Острое отравление Дигоксином требует промывания желудка, приема сорбентов в больших количествах. Больному дают слабительное.

Желудочковые аритмии можно устранить внутривенным введением хлорида калия с добавлением инсулина. Препараты калия категорически нельзя назначать при замедлении атриовентрикулярной проводимости. При сохранении аритмии вводят внутривенно фенитоин. Для лечения брадикардии используется атропин. Параллельно назначают оксигенотерапию и препараты, повышающие объем циркулирующей крови. Антидотом Дигоксина является Унитиол.

Важно помнить, что возможен при передозировке летальный исход.

Взаимодействие

Лекарство нельзя сочетать со щелочами, с кислотами, с солями тяжелых металлов и с дубильными веществами. При использовании вместе с диуретиками, инсулином, препаратами солей кальция, симпатомиметиками, глюкокортикостероидами повышается риск появления симптомов гликозидной интоксикации.

В комбинации с хинидином, амиодароном и эритромицином отмечается увеличение содержания дигоксина в крови. Хинидин тормозит выведение активного вещества. Блокатор кальциевых каналов Верапамил снижает темпы элиминации дигоксина из организма почками, что приводит к повышению концентрации сердечного гликозида. Данное действие верапамила постепенно нивелируется при длительном совместном приеме препаратов (более шести недель).

Комбинация с амфотерицином В повышает вероятность развития передозировки гликозидами вследствие гипокалиемии, которую провоцирует амфотерицин В. Гиперкальциемия увеличивает восприимчивость кардиомиоцитов к сердечным гликозидам, а потому не следует прибегать к внутривенному введению препаратов кальция пациентам, которые принимают сердечные гликозиды. Одновременный прием Дигоксина в комбинации с резерпином, пропранололом, фенитоином повышает вероятность развития желудочковых аритмий.

Снижают концентрацию и эффективность медикамента фенилбутазон и препараты группы барбитуратов. Также снижают лечебный эффект препараты калия, препараты, понижающие кислотность желудочного сока, метоклопрамид. При сочетании с антибиотиками эритромицином и гентамицином растет содержание гликозида в плазме пациента. Одновременный прием медикамента с холестиполом, холестирамином и магниевыми слабительными приводит к ухудшению всасывания препарата в кишечнике, вследствие чего имеет место и снижение количества дигоксина в организме. Метаболизм гликозидов ускоряется при сочетанном приеме с рифампицином и сульфосалазином.

Условия продажи

Условия хранения

В недоступном для детей месте при температуре 15-30 градусов по Цельсию.

Дигоксин – инструкция, применение, аналоги препарата

Дигоскин относится к кардиологическим препаратам.

Это сердечный гликозид средней продолжительности действия, получаемый из листьев наперстянки шерстистой. Оказывает положительное инотропное действие, увеличивает систолический и ударный объемы сердца, удлиняет эффективный рефрактерный период, замедляет AV-проводимость и урежает частоту сердечных сокращений. Применение Дигоксина при хронической сердечной недостаточности приводит к повышению эффективности сердечных сокращений. Дигоксин также оказывает умеренный диуретический эффект.

Применение Дигоксина

Дигоскин назначают при застойной сердечной недостаточности; мерцании и трепетании предсердий (для регуляции частоты сердечных сокращений); суправентрикулярной пароксизмальной тахикардии.

При лечении Дигоксином больной должен находиться под контролем врача.

Дигоксин – состав и форма выпуска препарата

Дигоксин – таблетки круглой формы белого цвета с двояковыпуклой поверхностью.

Действующее вещество: дигоксин.

1 таблетка содержит дигоксина (в пересчете на 100 % вещество) 0,25 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кальция стеарат.

Дигоксин: как принимать препарат

Таблетки глотать, не разжевывая, запивать достаточным количеством воды. Рекомендуется применять между приемами пищи.

Дозы препарата устанавливает врач индивидуально.

Взрослым идетям старше 10 лет для быстрой дигитализации применять 0,5-1 мг (2-4 таблетки), затем − каждые 6 часов по 0,25-0,75 мг в течение 2-3 суток. После достижения терапевтического эффекта применять в поддерживающих дозах 0,125 * -0,5 мг в 1-2 приема в сутки.

Для медленной дигитализации лечение сразу начинать с поддерживающих доз 0,125 * -0,5 мг в сутки за 1-2 приема. Насыщение наступает приблизительно через 1 неделю после начала терапии. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 1,5 мг (6 таблеток).

Детям старше 2 лет для быстрой дигитализации Дигоксин применять из расчета 0,03-0,06 мг/кг массы тела в сутки. Для медленной дигитализации применять в дозе, составляющей 1 /4 дозы для быстрого насыщения.

Максимальная суточная доза насыщения – 0,75-1,5 мг, максимальная суточная поддерживающая доза – 0,125 * -0,5 мг.

Детям доза насыщения должна быть введена в несколько приемов: примерно половина общей дозы дается как первая доза и далее – доли суммарной дозы с интервалом 4-8 часов с оценкой клинического ответа перед каждой следующей дозой. Если клинический ответ пациента требует изменения предварительно рассчитанной дозы насыщения, то поддерживающая доза рассчитывается, исходя из фактически полученной дозы насыщения.

* При необходимости применения дигоксина в дозе 0,125 мг следует применять препарат с возможностью такого дозирования.

Читать еще:  Аналоги препарата Проктоседил

Пациентам с нарушениями функции почек дозы дигоксина необходимо снизить, поскольку основным путем выведения являются почки.

Пациентам пожилого возраста, учитывая возрастное снижение функции почек и низкую мышечную массу, необходимо особенно тщательно подбирать дозы, чтобы предотвратить развитие токсических реакций и передозировки.

Дети.Препарат в данной лекарственной форме применять детям старше 2 лет.

Дигоксин – противопоказания, побочные эффекты

  • Повышенная чувствительность к дигоксину, к другим сердечным гликозидам или к любому компоненту препарата;
  • интоксикация препаратами наперстянки, применявшимися ранее;
  • аритмии, вызванные гликозидной интоксикацией, в анамнезе;
  • выраженная синусовая брадикардия, AV-блокада II-III степени, синдром Адамса-Стокса-Морганьи;
  • синдром каротидного синуса;
  • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • суправентрикулярные аритмии, ассоциированные с дополнительными атриовентрикулярными путями проводимости, в т.ч. синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта;
  • желудочковая пароксизмальная тахикардия/фибрилляция желудочков;
  • аневризма грудного отдела аорты;
  • гипертрофический субаортальный стеноз;
  • изолированный митральный стеноз;
  • эндокардит, миокардит, нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда, констриктивный перикардит, тампонада сердца;
  • гиперкальциемия, гипокалиемия.

Система крови и лимфатическая система: эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Иммунная система: реакции гиперчувствительности, включая зуд, гиперемию, сыпь, в т.ч. эритематозную, папулезную, макулопапулезную, везикулезную;крапивницу, отек Квинке.

Эндокринная система: дигоксин имеет эстрогенную активность, поэтому возможна гинекомастия у мужчин при длительном применении.

Психические нарушения: дезориентация, спутанность сознания, амнезия, депрессия, возможны острый психоз, бред, зрительные и слуховые галлюцинации, особенно у пациентов пожилого возраста, сообщалось о случаях судорог.

Нервная система: головная боль, невралгия, повышенная утомляемость, слабость, головокружение, сонливость, плохие сновидения, беспокойство, нервозность, возбуждение, апатия.

Органы зрения: нечеткость зрения, светобоязнь, эффект ореола, нарушение зрительного восприятия (восприятие окружающих предметов в желтом, реже в зеленом, красном, синем, коричневом или белом цвете).

Сердечно-сосудистая система: нарушения ритма и проводимости (синусовая брадикардия, синоатриальная блокада, монофокальная или мультифокальная экстрасистолия (особенно бигеминия, тригеминия), удлинение интервала PR, депрессия сегмента ST, AV-блокада, пароксизмальная предсердная тахикардия, фибрилляция желудочков, желудочковые аритмии), возникновение или усиление сердечной недостаточности. Эти нарушения могут быть ранними признаками чрезмерных доз дигоксина.

Пищеварительный тракт: анорексия, тошнота, рвота, абдоминальная боль, диарея, особенно у пациентов пожилого возраста; сообщалось о нарушении висцерального кровообращения, ишемии и некрозе кишечника.

Побочные реакции дигоксина являются дозозависимыми и обычно развиваются при дозах, превышающих те, которые необходимы для достижения терапевтического эффекта. Дозы препарата следует тщательно подбирать и коррегировать в зависимости от клинического состояния пациента.

Дигоксин

Цены в интернет-аптеках:

Дигоксин – кардиотоническое лекарственное средство.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в виде таблеток и раствора для внутривенного введения с основным действующим веществом – дигоксин. Его содержание составляет в:

  • 1 таблетке – 0,1 мг и 0,25 мг;
  • 1 мл раствора – 0,25 мг.

В качестве вспомогательных веществ в состав таблеток входят лактоза, крахмал картофельный, сахароза, кальция стеарат, декстроза, тальк.

В аптечную сеть препараты Дигоксин поступают:

  • Таблетки – в ячейковых контурных упаковках по 10 штук;
  • Раствор – в ампулах по 1 мл, в пачках картонных по 5, 10 штук.

Показания к применению

По инструкции к Дигоксину, применение препарата показано пациентам при лечении:

  • Хронической сердечной недостаточности при декомпесированных клапанных пороках сердца;
  • Атеросклеротического кардиосклероза;
  • Перегрузке миокарда при артериальной гипертензии, в том числе при постоянной тахисистолической мерцательной аритмии и трепетании предсердий.

Дигоксин назначается для терапии пароксизмальной наджелудочковой аритмии, в том числе при:

  • Фибрилляции предсердий;
  • Трепетании предсердий;
  • Наджелудочковой тахикардии.

Противопоказания

Применение Дигоксина противопоказано больным с повышенной чувствительностью к компонентам препарата, а также в случае:

  • Врожденной аномалии строения сердца, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта;
  • Гликозидной интоксикации;
  • Атриовентрикулярной блокады второй степени;
  • Перемежающейся полной блокады.

С осторожностью назначают Дигоксин пациентам при таких сердечных патологиях, как:

  • Атриовентрикулярная блокада первой степени;
  • Выраженная брадикардия;
  • Изолированный митральный стеноз;
  • Нестабильная стенокардия;
  • Тампонада сердца;
  • Острый инфаркт миокарда;
  • Желудочковая тахикардия;
  • Гипертрофический субаортальный стеноз;
  • Экстрасистолия.

Применение Дигоксина в период беременности допускается только в случае весомых клинических показаний, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Согласно инструкции, осторожность рекомендуется проявлять при назначении Дигоксина пациентам пожилого возраста, а также больным, в анамнезе которых указана печеночная или почечная недостаточность.

Способ применения и дозировка

Разовое дозирование, кратность приёма и период лечения назначает лечащий врач индивидуально, исходя из клинических показаний пациента.

По инструкции к Дигоксину, в терапевтическом применении препарата выделяется два периода:

  • Начальная дигитализация (умеренно быстрая или медленная);
  • Поддерживающая терапия.

В период постепенного насыщения организма сердечным гликозидом дозирование может составлять для:

  • Умеренно быстрой дигитализации – по 0,5 мг 2 раза в сутки при пероральном приёме таблеток Дигоксин илипо 0,25 мг три раза в сутки при внутривенном капельном или струйном введении препарата в виде раствора. Насыщение наступает в течение 2-3 суток;
  • Медленной дигитализации – от 0,125 до 0,5 мг 1 раз в сутки в течение 5-7 дней.

Терапевтический эффект оценивают на основании данных лабораторных исследований и электрокардиографии, проводимых перед каждым последующим приёмом препарата. При положительной динамике пациента переводят на поддерживающую терапию:

  • Внутрь – по 0,25 мг 1-2 раза в сутки;
  • При внутривенном введении раствора Дигоксин – ежедневно по 0,125-0,250 мг.

Больным с хронической сердечной недостаточностью средство назначают в малых дозах, не превышающих 0,25 мг в сутки.

Существенные ограничения в дозировании применяются и при лечении пациентов пожилого возраста, суточная норма препарата для которых не должна превышать 0,125 мг.

При использовании Дигоксина в педиатрии насыщение организма сердечными гликозидами рекомендуется проводить с суточным дозированием для:

  • Умеренно быстрой дигитализации – по 50-80 мкг на 1 кг веса ребенка в течение 3-5 дней;
  • Медленной дигитализации – по 10-25 мкг на 1 кг веса в течение 6-7 дней.

В случае нарушения выделительной функции почек рекомендуется в процессе лечения производить корректирование поддерживающей дозы.

Побочные действия

При применении Дигоксина следует с особой осторожностью подходить к подбору индивидуальной дозы, так как передозировка сердечных гликозидов оказывает негативное воздействие на организм больного и вызывает дигиталисную интоксикацию.

Некорректное дозирование Дигоксина может стать причиной:

  • Боли в животе, анорексии, тошноты и рвоты, диареи, некроза кишечника;
  • Желудочковой пароксизмальной тахикардии, желудочковой экстрасистолии, узловой тахикардии, синусовой брадикардии, синоаурикулярной блокады, мерцания и трепетания предсердий, атриовентрикулярной блокады;
  • Головной боли, головокружения, неврита, маниакально-депрессивного состояния, обмороков и парестезии;
  • Мельканий перед глазами, снижения остроты зрения, при этом окружающие предметы приобретают желто-зеленую окраску;
  • Носовых кровотечений, петехии, тромбоцитопенической пурпуры.

Симптомами побочного действия Дигоксина могут стать гипокалиемия, при длительном применении – гинекомастия, развитие аллергической реакции в виде кожной сыпи, иногда крапивницы.

Особые указания

Согласно инструкции, применение Дигоксина должно проходить в стационарных условиях под регулярным контролем электрокардиографии и уровня концентрации калия, магния, кальция в сыворотке крови.

Гликозидная интоксикация чаще возникает у больных пожилого возраста, а также у пациентов с такими патологическими нарушениями в организме, как:

  • Гипокалиемия;
  • Гипомагниемия;
  • Выраженная дилатация полостей сердца;
  • Гиперкальциемия;
  • Легочное сердце;
  • Гипернатриемия;
  • Гипотериоз;
  • Миокардит.

В период приёма Дигоксина рекомендуется отказаться от использования контактных линз.

Аналоги

Препараты, близкие по механизму действия, аналоги Дигоксина: Дигитоксин, Кордигит, Медилзид, Целанид, Ланатозид.

Срок и условия хранения

Срок годности – 5 лет.

Беречь от детей.

Хранить при температуре не выше 25 °C.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Дигоксин: инструкция по применению

Дигоксин является представителем фармакологической группы лекарственных средств сердечные гликозиды. Он изготовлен на основе гликозидов листьев растения наперстянки. Препарат используется в качестве кардиотонического средства для лечения сердечной недостаточности и нарушений ритма сокращений сердца.

Форма выпуска и состав

Препарат Дигоксин выпускается в лекарственной форме таблетки для перорального (внутреннего) приема. Они имеют небольшие размеры, круглую плоскоцилиндрическую форму. Основным действующим веществом является дигоксин. Его содержание в одной таблетке составляет 250 мкг. Также в ее состав входят вспомогательные компоненты:

  • Картофельный крахмал.
  • Сахароза.
  • Лактоза.
  • Стеарат кальция.
  • Декстроза.
  • Тальк.

Таблетки расфасованы в контурной ячейковой упаковке по 10 штук. Картонная пачка содержит 1, 2 и 3 контурных ячейковых упаковки и инструкцию по применению препарата.

Фармакологическое действие

Дигоксин является сердечным гликозидом, он содержится в составе растения наперстянки шерстистой. Основным его терапевтическим эффектом является кардиотоническое действие (повышение функциональной активности сердца) за счет реализации таких воздействий на сердце:

  • Инотропное действие – усиление сократительной способности миокарда (мышца сердца) за счет увеличения концентрации ионов кальция, ответственных за процесс сокращения мышечных волокон. При этом сам процесс сокращения (систола) становится более мощным, энергичным и менее продолжительным по времени, а время расслабления миокарда (диастола) удлиняется.
  • Отрицательное хронотропное действие – снижение частоты сокращений сердца за счет прямого влияния на синусовый узел (генерирует импульсы, заставляющие сердце сокращаться) и опосредованного действия на структуры вегетативной нервной системы.
  • Снижает скорость проведения нервного импульса через предсердно-желудочковый узел, при этом в терапевтических дозах не влияет на скорость проведения импульса по волокнам Пуркинье желудочков.
  • Вазоконстрикторное действие – повышение тонуса сосудов, что улучшает кровоток в них совместно с усилением сокращением сердца.
  • Увеличивает оксигенацию легких за счет непосредственного влияния на хеморецепторы в ответ на гипоксию (снижение насыщения крови кислородом).

Дигоксин обладает выраженной способностью к кумуляции (накапливание) в тканях организма. В высоких дозах дигоксин повышает автоматизм синусового узла, что приводит к появлению эктопических очагов возбуждения и развитию аритмии (нарушение частоты и ритмичности сокращений сердца). При значительном превышении терапевтической дозировки (субтоксическая или токсическая доза) Дигоксин приводит к опасным для жизни нарушениям ритма сокращений сердца за счет накопления в кардиомиоцитах (клетки сердечной мышцы) ионов натрия и уменьшения уровня ионов калия, при этом разница потенциалов внутри- и внеклеточной среды приближается к нулю (тяжелые нарушения аритмии, которые могут осложниться остановкой сердечной деятельности).

Читать еще:  Аналоги препарата Нормакс

После приема таблетки Дигоксин внутрь действующее вещество полностью и быстро всасывается из просвета кишечника в кровь. При одновременном приеме пищи скорость всасывания замедляется, но биодоступность остается такой же. Дигоксин практически равномерно распределяется во всех тканях, его концентрация несколько выше в миокарде. Действующее вещество препарата выводится с мочой в неизмененном виде. Период полувыведения (время, в течение которого из организма выводится половина всей дозы препарата) составляет в среднем 34-51 час.

Показания к применению

Применение таблеток Дигоксин показано для комплексного лечения патологии сердца, сопровождающейся нарушением его функциональной активности:

  • Застойная сердечная недостаточность и недостаточность кровообращения при различных клапанных пороках сердца (недостаточность митрального или трикуспидального клапана сердца), дилатация (расширение полостей сердца и истончение его стенок) вследствие длительной повышенной нагрузки при гипертонической болезни, структурные изменения вследствие недостаточного питания сердечной мышцы при атеросклеротической болезни сердца.
  • Трепетание предсердий или постоянная форма тахисистолической аритмии – состояния, сопровождающиеся выраженным учащением сокращений сердца и их неправильным ритмом.
  • Аритмии, связанные с нарушением генерации нервных импульсов в синусовом узле или их проведения в волокнах предсердий – наджелудочковая тахикардия, трепетание предсердий, мерцательная аритмия.

При всех этих патологических состояниях таблетки Дигоксин обычно применяются совместно с препаратами других фармакологических групп в составе комплексной терапии.

Противопоказания к применению

Прием таблеток Дигоксин противопоказан при ряде патологических состояний организма, к которым относятся:

  • Непереносимость компонентов препарата или повышенная чувствительность к ним.
  • Синдром Адамса-Стокса-Морганьи – нарушение проводимости нервного импульса.
  • Гликозидная интоксикация (отравление) организма.
  • Атриовентрикулярная блокада (нарушение прохождения нервного импульса через предсердно-желудочковый узел) II-III степени, включая синдром WPW.
  • Желудочковая тахикардия – повышение частоты сокращений желудочков сердца, связанное с наличием в них эктопического (нетипичного) очага генерации нервных импульсов.
  • Нарушение обмена минералов с повышением уровня ионов кальция (гиперкальциемия) и снижением уровня ионов калия (гипокалиемия).
  • Выраженное снижение частоты сокращений сердца (брадикардия).
  • Аневризма (формирование мешкообразного выпячивания стенки) грудного отдела аорты.
  • Острый период после перенесенного инфаркта (гибель участка сердечной мышцы) миокарда.
  • Наличие дополнительных волокон проводящей системы сердца (атриовентрикулярных путей).
  • Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (утолщение стенки миокарда в одном из желудочков с нарушением наполнения его полости кровью).
  • Изолированный стеноз (сужение) митрального клапана.
  • Нестабильная стенокардия – выраженное нарушение питания сердечной мышцы, при котором значительно повышается риск развития инфаркта миокарда.
  • Фибрилляция желудочков – отсутствие эффективного их сокращения вследствие хаотичного и неодновременного сокращения мышечных волокон.
  • Тампонада сердца – сдавливание его отделов при перикардиальном выпоте (скопление жидкости в полости сердечной сумки или перикарда), кровоизлияния в полость перикарда.
  • Гипертрофический субаортальный стеноз – сужение выхода из левого желудочка в аорту, препятствующее нормальному выбросу крови во время систолы.

С осторожностью таблетки Дигоксин применяют при атриовентрикулярной блокаде 1 степени, слабости синусового узла, выраженной дилатации (расширение) полостей предсердий или желудочков. Перед началом применения препарата, проводится обследование, направленное на выявление или исключение возможных противопоказаний.

Способ применения и дозы

Таблетки Дигоксин принимаются внутрь. Дозировка препарата подбирается в индивидуальном порядке. В случае, если пациент перед началом применения препарата, недавно принимал другие сердечные гликозиды, то дозировка обязательно уменьшается. Существует несколько схем и режимов приема таблеток Дигоксин:

  • Умеренно быстрая дигитализация (насыщение организма сердечными гликозидами) в течение 24-36 часов – проводится в экстренных ситуациях для достижения достаточно быстрого терапевтического эффекта, суточная доза при этом варьирует в пределах 0,75-1,5 мг, разделенных на 2 приема. Перед каждым последующим приемом таблетки обязательно проводится ЭКГ-контроль функциональной активности сердца. Через 24-36 часов после насыщения организма гликозидами переходят на поддерживающую дозировку препарата.
  • Медленная дигитализация – насыщение организма гликозидами проводится в течение 7 дней. Доза таблеток Дигоксин составляет при этом 0,125-0,5 мг 1 раз в день. Через неделю назначается поддерживающая доза препарата.
  • Поддерживающая доза – принимается более длительное время, она составляет 0,125-0,75 мг, для каждого пациента подбирается индивидуально, в зависимости от выраженности недостаточности функциональной активности сердца, возраста и веса пациента. Курс лечения является длительным, его окончание определяет только врач.

Для лиц с хронической сердечной недостаточностью таблетки Дигоксин применяются в невысокой дозе, порядка 0,25 мг в сутки (при весе человека свыше 85 кг, дозу увеличивают до 0,325 мг). Для пожилых людей насыщающая и поддерживающая доза должна быть меньше. Дозу Дигоксина также обязательно снижают при наличии сопутствующей недостаточности функциональной активности почек.

Детям в возрасте от 3 до 10 лет насыщающая дозировка во время дигитализации определяется из расчета 0,05-0,08 мг на кг массы тела ребенка в течение суток. Дигитализация также проводится в течение 2-3 дней (умеренно быстрая) или в течение недели (медленная). Поддерживающая доза препарата составляет 0,01-0,025 мг на кг массы тела в сутки.

Побочные эффекты

Дигоксин является токсическим соединением, при превышении допустимой дозы развивается гликозидная интоксикация (отравление) организма с побочными эффектами со стороны различных органов и систем:

  • Система пищеварения – тошнота, анорексия (полное отсутствие аппетита), рвота, понос (диарея), боли в животе, некроз (гибель) участка тонкой или толстой кишки.
  • Сердечно-сосудистая система – пароксизмальная желудочковая тахикардия (учащение сокращений сердца), желудочковая экстрасистолия (появление внеочередных сокращений желудочков), узловая тахикардия, синусовая брадикардия (снижение частоты сокращений сердца), блокада волокон проводящей системы предсердий или предсердно-желудочкового (атриовентрикулярного) узла, мерцание или трепетание предсердий.
  • Нервная система – головная боль, нарушения сна, головокружение, неврит (воспаление периферического нерва различной локализации), радикулит (воспаление корешков спинного мозга), маниакально-депрессивный синдром, парестезия (нарушение чувствительности участка кожи), нарушения сознания (обмороки). Редко у пожилых людей может развиваться дезориентация во времени и пространстве, изменения сознания, появление одноцветных зрительных галлюцинаций.
  • Органы чувств – появление «мушек» перед глазами, окрашивание видимых предметов в желто-зеленый цвет, снижение остроты зрения.
  • Кровь и красный костный мозг – нарушение свертывающей системы с развитием точеных кровоизлияний в кожу (петехии), носовых кровотечений и тромбоцитопенической пурпуры.
  • Аллергические реакции – сыпь на коже, ее зуд, реже может развиваться крапивница (характерная сыпь и припухлость, внешне напоминающая ожог крапивой).

Описаны случаи развития гинекомастии (увеличение молочных желез по женскому типу) у мужчин, гипокалиемии (снижение уровня ионов калия в крови). В случае развития проявлений побочных эффектов прием препарата прекращают.

Особые указания

Дигоксин является сильнодействующим препаратом, который может оказывать токсическое влияние на организм человека. Поэтому его необходимо применять с осторожностью и только по рекомендации врача. Также существует несколько особых указаний в отношении приема таблеток Дигоксин, к которым относятся:

  • Препарат может применяться для детей только с 3-х летнего возраста.
  • Дигоксин проникает в организм плода при беременности и в грудное молоко во время лактации. Поэтому не рекомендуется его применение беременным и кормящим грудью женщинам.
  • При сопутствующем наличии почечной, печеночной недостаточности и у пожилых людей требуется коррекция дозы.
  • Вероятность развития гликозидной интоксикации значительно повышается при сопутствующей гипокалиемии.
  • При каждодневном применении, препарат необходимо применять в одно и то же время.
  • В случае, если был пропущен прием таблетки, ее необходимо принять как можно скорее.
  • При появлении симптоматики побочных эффектов, изменении общего самочувствия необходимо сразу же обратиться к врачу.
  • Таблетки Дигоксин взаимодействуют с большим количеством лекарственных средств других фармакологических групп. В случае приема таких препаратов, нужно предупредить об этом врача.
  • Исследования в отношении влияния препарата на скорость психомоторных реакций и концентрацию внимания не проводились, поэтому важно соблюдать в таких случаях осторожность.

В аптеках таблетки Дигоксин отпускаются только по рецепту врача. Исключается их самостоятельный прием, изменение дозировки или применение по рекомендации третьих лиц.

Передозировка

При значительном превышении рекомендуемой терапевтической дозы развиваются симптомы гликозидной интоксикации, которые включают тошноту, рвоту, диарею, боль в животе, тахикардию (значительное повышение частоты сокращений сердца), атриовентрикулярную блокаду, делириозный психоз, окрашивание видимых предметов в желто-зеленый цвет, появление «мушек» перед глазами, сонливость, периферическую парестезию (нарушение чувствительности кожи). В этом случае проводится лечение с помощью введения антидотов, которыми являются димеркаптопропансульфонат натрия, натрия или кальция эдетат (ЭДТА), антитела к дигоксину. Также обязательно используются кишечные сорбенты (активированный уголь) и симптоматическая терапия. Лечение передозировки проводится только в условиях стационара под постоянным контролем сердечной деятельности с помощью электрокардиографии.

Аналоги таблеток Дигоксин

Аналогичными для таблеток Дигоксин по действующему веществу и терапевтическому эффекту являются препараты сердечные гликозиды, к которым относятся Дигитоксин, Новодигал, Коргликон.

Сроки и условия хранения

Срок годности таблеток Дигоксин составляет 3 года с момента их изготовления. Препарат необходимо хранить в темном, сухом месте при температуре воздуха в пределах от +15 до +25° С. Беречь от детей.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector