Будесонид для ингаляций
Prosimptomy.ru

Медицинский портал

Будесонид для ингаляций

Будесонид (Budesonide)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Будесонид

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Будесонид

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Будесонид

Белый или почти белый порошок без запаха, практически нерастворим в воде и гептане, умеренно растворим в этаноле, хорошо растворим в хлороформе. Коэффициент распределения октанол/вода при pH 7,4 равен 1,6·10 3 . Молекулярная масса 430,54.

Фармакология

Глюкокортикостероид с выраженной глюкокортикоидной и слабой минералокортикоидной активностью. В стандартных исследованиях in vitro и на моделях животных показано, что аффинность будесонида к специфическим рецепторам глюкокортикоидов превышает таковую для кортизола в 200 раз, а местный противовоспалительный эффект будесонида в 1000 раз выше, чем у кортизола. При исследовании системной активности будесонида в экспериментах на животных показано, что при п/к введении эффект будесонида был сильнее, чем у кортизола, в 40 раз, а при пероральном введении — в 25 раз.

Угнетает синтез лейкотриенов и ПГ , тормозит продукцию цитокинов, предупреждает миграцию и активацию воспалительных клеток.

Повышает число активных бета-адренорецепторов, восстанавливает реакцию организма на бета-адренергические бронхорасширяющие средства после их длительного применения.

Быстро всасывается из легких и ЖКТ . При интраназальном введении очень мало всасывается со слизистой оболочки полости носа (только 20% попадает в системный кровоток). После ингаляции в альвеолы попадает около 25% дозы. Попавшая в ЖКТ часть почти полностью (90%) разрушается (образуются неактивные метаболиты) при «первом прохождении» через печень. Биодоступность составляет 10% поступившего в желудок количества, 25–30% поступившего в альвеолы будесонида абсорбируется. Cmах в крови достигается через 15–45 мин после ингаляционного и интраназального введения. Связывание с белками плазмы составляет 88%. Обладает высоким системным клиренсом (84 л/ч). T1/2 из плазмы — 2,8 ч. Выводится с мочой, частично — с желчью в виде метаболитов.

После приема внутрь значения Cmax и Tmax вариабельны ( Tmax у отдельных пациентов – от 30 до 600 мин). Системная доступность после однократной дозы выше у пациентов с болезнью Крона в сравнении со здоровыми добровольцами (21% и 9% соответственно), но приближается к таковой здоровых добровольцев после повторных приемов. Около 90% абсорбированного будесонида метаболизируется при «первом прохождении» через печень с участием микросомальных ферментов (преимущественно CYP3A4 ) до 2 основных метаболитов – 6-бета-гидрокси-будесонида и 16-альфа-гидроксипреднизолона (глюкокортикоидная активность метаболитов составляет менее 1/100 активности будесонида, из остального количества около 90% связывается с альбумином и находится в неактивном состоянии.

Показана эффективность будесонида (пероральная лекарственная форма) при воспалительных заболеваниях кишечника, в т.ч. при коллагенозном колите.

Интраназальная форма эффективна при лечении неинфекционных воспалительных процессов в полости носа, для предотвращения рецидива полипов в полости носа после их хирургического удаления и полного заживления слизистой оболочки.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Потенциальная канцерогенность будесонида оценивалась в длительных исследованиях у крыс и мышей. Не выявлено канцерогенного эффекта будесонида у мышей при пероральном приеме в течение 91 нед в дозах до 200 мкг/кг/сут (600 мкг/м 2 /сут, примерно 0,1 МРДЧ при пересчете на площадь поверхности тела).

В двухгодичном исследовании у крыс линии Sprague-Dawley было выявлено статистически значимое повышение частоты возникновения глиом у самцов крыс, получавших внутрь дозы будесонида 50 мкг/кг/сут (300 мкг/м 2 /сут); аналогичных изменений не наблюдалось у самцов при дозах 10 и 25 мкг/кг/сут (60 и 150 мкг/м 2 /сут) и у самок при всех исследованных дозах. В 2 дополнительных двухгодичных исследованиях у самцов крыс линии Fischer и Sprague-Dawley при дозах 50 мкг/кг/сут (менее МРДЧ при пересчете на площадь поверхности тела) не было зафиксировано увеличения частоты возникновения глиом по сравнению с другими глюкокортикоидами (преднизолон и триамцинолон). Однако на фоне всех 3 исследованных глюкокортикоидов наблюдалось статистически значимое повышение частоты гепатоцеллюлярных опухолей у крыс.

Не выявлено мутагенных и кластогенных свойств будесонида в ряде стандартных тестов.

При п/к введении крысам будесонида в дозах до 80 мкг/кг/сут (менее МРДЧ при пересчете на площадь поверхности тела) не было зафиксировано неблагоприятного влияния на фертильность, но отмечалось уменьшение прибавки массы у самок вместе со снижением жизнеспособности детенышей в пренатальном периоде, при рождении и в период вскармливания. При дозах 5 мкг/кг/сут (30 мкг/м 2 /сут) аналогичных эффектов не отмечалось.

Как и другие кортикостероиды, будесонид оказывал тератогенное и эмбриотоксическое действие у кроликов и крыс. В экспериментальных исследованиях на животных (крысы, кролики) показано, что п/к введение будесонида приводит к возникновению врожденных пороков развития у плода (преимущественно дефекты скелета).

Применение вещества Будесонид

Ингаляционно: бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких.

Внутрь: болезнь Крона с вовлечением подвздошной и/или восходящей ободочной кишки (для индукции ремиссии при легкой и среднетяжелой формах).

Интраназально: сезонный и круглогодичный аллергический ринит.

Противопоказания

Гиперчувствительность, для ингаляционного использования: активная форма туберкулеза легких, грибковые инфекции органов дыхания; для перорального применения: инфекции ЖКТ (бактериальные, грибковые, амебные, вирусные), тяжелые нарушения функции печени, детский возраст; для интраназального использования: грибковые, бактериальные и вирусные инфекции органов дыхания, туберкулез органов дыхания.

Ограничения к применению

Для перорального применения: туберкулез, артериальная гипертензия, сахарный диабет, остеопороз, пептическая язва, глаукома, катаракта, отягощенный семейный анамнез в отношении сахарного диабета или глаукомы.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно только в том случае, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватные и строго контролируемые исследования по применению во время беременности не проведены). Детей, матери которых в период беременности получали значительные дозы кортикостероидов, следует внимательно наблюдать (возможна гипофункция надпочечников). У женщин детородного возраста до начала терапии должна быть исключена возможная беременность, а во время лечения — применяться надежные методы контрацепции.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Будесонид

При ингаляциях: дисфония, боль в горле, сухость или раздражение полости рта либо глотки, кашель; менее часто — кандидоз слизистой оболочки полости рта, тошнота, фарингит, парадоксальный бронхоспазм.

При пероральном приеме

Со стороны нервной системы и органов чувств: депрессия, эйфория, раздражительность, глаукома, катаракта.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы крови (кроветворение, гемостаз): повышение АД , повышенный риск тромбообразования, васкулит (синдром отмены после длительного лечения).

Со стороны органов ЖКТ : боль в эпигастральной области, диспептические явления, дуоденальная язва, панкреатит.

Со стороны эндокринных органов: синдром Кушинга, в т.ч. лунообразное лицо, ожирение туловища; сахарный диабет, снижение толерантности к глюкозе, задержка натрия с формированием отеков, гипокалиемия, снижение функции или атрофия коры надпочечников, нарушение секреции половых гормонов (аменорея, гирсутизм, импотенция).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, остеопороз, асептический некроз костей (головки бедренной и плечевой).

Со стороны кожных покровов: аллергическая экзантема, красные стрии, петехии, экхимоз, стероидные угри, ухудшение заживления ран, контактный дерматит.

Прочие: повышенный риск возникновения инфекционных заболеваний.

При интраназальном применении: жжение, раздражение слизистой носа, чихание, кандидомикоз.

Взаимодействие

Ингибиторы цитохрома P450 ( в т.ч. кетоконазол, эритромицин, циклоспорин) могут замедлять метаболизм и усиливать глюкокортикоидный эффект. Будесонид может усиливать действие сердечных гликозидов (вследствие дефицита калия); салуретики могут увеличивать гипокалиемию. Одновременное назначение циметидина и будесонида может приводить к незначительному повышению уровня будесонида в плазме (клинического значения не имеет). Омепразол (при одновременном назначении) не оказывает влияния на фармакокинетику будесонида.

Взаимодействие с ингибиторами CYP3A4

Поскольку будесонид метаболизируется посредством изофермента CYP3A4 , ингибиторы CYP3A4 могут замедлять его метаболизм, увеличивать уровень в крови и усиливать эффект.

Следует соблюдать осторожность при применении будесонида на фоне длительного лечения ингибиторами CYP3A4 (такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, атазанавир, индинавир, саквинавир, нелфинавир, эритромицин, кларитромицин, телитромицин и др.).

Источник информации

Взаимодействие с кетоконазолом

Кетоконазол значительно повышает плазменную концентрацию будесонида и усиливает его глюкокортикоидный эффект. Совместное пероральное применение кетоконазола и будесонида вызывало увеличение системного воздействия будесонида в 3-8 раз.

Так, кетоконазол (в дозе 200 мг 1 раз в сутки) повышал плазменную концентрацию будесонида при приеме внутрь (в дозе 3 мг 1 раз в сутки) в среднем в 6 раз. При приеме кетоконазола через 12 ч после приема будесонида концентрация последнего в плазме крови увеличивалась в среднем в 3 раза. Прием 100 мг кетоконазола 2 раза в день увеличивал концентрацию в плазме перорально применяемого будесонида (10 мг однократно) в среднем в 7,8 раза.

Информация о подобном взаимодействии с кетоконазолом при приеме будесонида в виде ингаляции отсутствует, однако предполагается, что и в этом случае следует ожидать увеличение концентрации будесонида в плазме крови.

В случае необходимости совместного назначения кетоконазола и будесонида следует увеличить время между применением ЛС до максимально возможного, а также рассмотреть возможность снижения дозы будесонида.

Источники информации

База данных РЛС

Передозировка

Симптомы хронической передозировки: проявления гиперкортицизма.

Лечение: отмена будесонида путем постепенного снижения дозы.

Пути введения

Ингаляционно, внутрь, интраназально.

Меры предосторожности вещества Будесонид

При длительном применении возможно развитие кандидоза.

Читать еще:  Озонотерапия при трофических язвах

Будесонид может подавлять функцию гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы. Перед оперативным вмешательством или воздействием другого стрессового фактора рекомендуется дополнительное назначение системных глюкокортикоидов.

Инструкция по применению Будесонида для детей и взрослых

Будесонид для ингаляций (латинское название budesonid) – довольно эффективное средство, которое часто назначается врачами для проведения домашнего лечения дыхательных заболеваний. Данное лекарство имеет ряд противопоказаний и побочных действий, поэтому больным важно проводить терапию Будесонидом только после его назначения врачом.

Чтобы медикамент принес пользу уже после первых ингаляций, использовать препарат требуется в строгой дозировке и, соблюдая правила применения аэрозоля. Каково действие лекарства в организме больного, и в каких случаях назначается Будесонид натив?

Состав и форма выпуска препарата

В составе Будесонид Актив присутствуют такие действующие вещества, как будесонид и формотерола фумарата дигидрат (латынь).

Изихейлер Будесонид выпускается в нескольких формах, а именно:

  1. Микронизированный порошок для проведения ингаляций. В одном ингаляторе 200 доз порошкового лечебного средства. На баллоне имеется крышка со специальным фиксатором, а на боковой части пузырька расположен счетчик – он показывает остатки препарата в баллончике. Внутри аэрозоля находится белый порошок, который и проводит лечебное действие на здоровье больного.
  2. Раствор для проведения ингаляций. Он производится фармацевтической компанией в двух дозировках – 0,025 мг/мл и 0,5мг/мл. Лекарство представлено в виде бесцветной жидкости, в составе которой находятся составляющие опалесценции.

Также на современном фармацевтическом рынке присутствует лекарство на основе данного препарата, которая называется Буденит Стери-Неб. Эта форма препарата представлена в виде белой мелкодисперсной суспензии, у которой отсутствует запах.

Пользоваться суспензией или другой формой медикамента (мазь, капли в нос) допустимо только после ее назначения врачом. В противном случае если риск развития неприятных побочных явлений или усугубления симптоматики заболевания.

Лечебное действие

После проникновения лечебного пара от ингаляции в дыхательные органы его главные компоненты заполоняют всю полость легких, после чего проникают в русло крови при помощи естественного газообмена. Благодаря Будесониду натива удается подавить негативную для здоровья чрезмерную активность бронхов, которая часто дает о себе знать при течении воспалительных процессов.

Будесонид, выпускаемый в виде суспензии, способен блокировать андрорецепторы, а также он не позволяет крови проникать в воспаленные участки органов дыхания. В результате этого значительно понижается время размножения патогенных микроорганизмов, а также улучшается работа иммунных клеток, которые начинают намного быстрее уничтожать болезнетворные бактерии.

Хотя препарат имеет мощные противовоспалительные свойства, его нельзя отнести к антибактериальным лечебным средствам. Противовоспалительное действие в организме больного происходит в результате блокирования рецепторов легких (как раз тех, которые отвечают за поставку крови ко всем органам дыхания).

Поэтому проведение лечения Будесонидом требуется обязательно совмещать с приемом антибактериальных лекарств, которые помогут оказать мощный терапевтический эффект на здоровье больного. Такая группа лекарственных средств поможет предотвратить размножение опасных для здоровья бактерий, а также нормализовать работы органов дыхания.

У больных, страдающих от бронхиальной астмы, а точнее, от ее приступов, получится при правильном применении ингалятора предотвратить развитие спазма, а также купировать острый приступ, характеризующийся отеком дыхательных органов.

Фармакологическая группа

Будесонид в рлс представлен как мощный глюкокортикоид. Этот медикамент является аналогом гормона надпочечниковой коры, благодаря которому в организме больного происходит регулирование углеводного обмена.

При помощи такого действия на организм данное лечебное средство можно использовать для ингаляционного и местного применения. Однако выписывать аэрозоль должен врач, который учтет все особенности организма и назначит больному верную дозировку Будесонида.

При каких заболеваниях применяется

Будесонид сегодня активно используется при лечении следующих заболеваний (препарат должен обязательно входить в список комплексной терапии, а не применяться в виде самостоятельного лечебного средства):

  • течение бронхиальной астмы, что требует от больного долгого применения кортикостероидов;
  • обструктивное заболевание легких, протекающее в запущенной форме (хобл).

Внимание! Главное вещество ингалятора может вызвать побочные эффекты или навредить здоровью больного, поэтому использовать его требуется только после назначения медикамента врачом.

Противопоказания для использования

Многие исследования показали, что Будесонид имеет ряд противопоказаний, при которых проводить ингаляции строго запрещено. К ним относится:

  • непереносимость компонентов, входящих в состав лечебного средства;
  • лечение пациентов, чей возраст менее 6 лет;
  • наличие редких наследственных заболеваний, к примеру, недостаточное количество лактозы, непереносимость лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью медикамент требуется использовать для проведения ингаляций при течении следующих заболеваний:

  • туберкулез;
  • бактериальные, вирусные или грибковые инфекции, атакующие органы дыхания;
  • цирроз печени;
  • сахарный диабет;
  • развитие герпеса около глаз или губ;
  • беременность и ГВ малыша;
  • кардиомиопатия обструктивного типа;
  • аневризма;
  • ОРВИ или ОРЗ;
  • гипотиреоз;
  • остеопороз;
  • ИБС;
  • гипертония тяжелого течения;
  • тахиаритмия;
  • глаукома.

Влияние препарата в таком случае будет негативным, поэтому во избежание ухудшения состояния здоровья требуется заменить его на аналог, чтобы излечить заболевания органов дыхания, не навредив тем самым здоровью и работе всего организма.

Возможные побочные действия

Побочных действий после проведения ингаляций Изихейлером Будесонидом крайне мало, но все же они иногда дают о себе знать. К ним относится:

  • частый кашель, который усиливается после ингаляции;
  • сухость в ротовой полости;
  • тошнота, которая может перейти в рвоту;
  • нарушение аппетита (часто наблюдается его отсутствие);
  • стоматит;
  • ларингит;
  • сильная охриплость;
  • шум в ушах;
  • истощение надпочечниковой коры, что связано с понижением уровня выработки гормона адреналина (эндокринное нарушение);
  • артериальная гипертензия;
  • резкое понижение глюкозы в организме.

Эти побочные действия проявляют себя у взрослых и детей. При их обнаружении нужно прекратить пользоваться раствором и требуется обязательно сообщить о побочных действиях врачу. Ведь такая реакция может быть связана с непереносимостью составляющих препарата, а значит, его потребуется заменить на аналог.

График приема и дозировка

Инструкция содержит информацию, что Будесонид в ингаляционной форме назначается больным в следующей дозировке:

  • взрослым в первые дни проведения терапии требуется использовать 400-1600 мкг/день, которые делятся на 2-4 приема, а затем применять по 200-400 мкг два раза в день (во время обострения заболевания дозу можно повысить до 1600 мкг);
  • детям требуется использовать 50-200 мкг/день, которые требуется разделить на 2 раза.

При этом доктор назначит больному ряд других таблеток и капсул, которые тоже нужно принимать по инструкции.

Раствор с главным действующим веществом в виде порошка требуется использовать следующим способом:

  • открываем флакон с лекарством и заливаем необходимое количество физраствора в небулайзер;
  • тщательно встряхиваем флакон, чтобы порошок растворился;
  • используем флакон, как описано в инструкции по применению.

Разводить ингаляционный препарат требуется в той дозировке, которая назначена врачом (он скажет, сколько использовать физраствора и порошка).

Раствор для введения в нос применяется следующим образом: больному требуется использовать по 2 впрыскивания в каждую ноздрю 2 раза в сутки. Перед употреблением спрея его нужно хорошо встряхнуть.

Превышение рекомендуемой дозы

Любая форма препарата, как показывают многие отзывы, может вызвать передозировку. Она проявляет себя следующим образом:

  • понижение функции надпочечников;
  • атрофия надпочечниковой коры;
  • повышенная чувствительность организма к развитию инфекций;
  • развитие гиперкортицизма.

При появлении передозировки требуется обязательно посетить врача. Он осмотрит больного, а также поможет правильно дозировать лекарство.

Совместный прием с другими препаратами

Использование Будесонида вместе с другими лечебными средствами, к примеру, бета-адреностимуляторами, у ребенка и взрослого человека способно улучшить проникновение главного вещества в полость легких, а также расширить бронхиальный просвет и усилить лечебное действие.

Используя ИзихайлерБудесонид вместе с фенитоином, фенобарбиталом и рифампицином понижает лечебное действие лекарства, и снижают эффективность ГКС.

Взаимодействие с алкоголем

Будесонид и его заменители несовместимы со спиртными напитками, поэтому использовать ингаляции и назальный спрей вместе с приемом алкоголя запрещено. Это вызовет подавление состава препарата, а также приведет к развитию неприятных побочных явлений.

Особенности терапии для беременных и в период лактации

Использование лекарства женщинами при беременности и грудном кормлении разрешено проводить только в том случае, если состояние здоровья женщины неудовлетворительное. При этом нужно регулярно проводить осмотр плода и новорожденного, что поможет всегда быть в курсе его состояния здоровья и работы коры надпочечников.

Поэтому назначать дозу лекарства должен доктор, исходя из состояния здоровья больной. Обычно беременным и кормящим женщинам доктора понижают количество миллиграмм препарата, так как он может оказать негативное действие на ребенка. Однако больной все равно понадобится принимать антибактериальные препараты, чтобы быстрее восстановить здоровье пораженных органов.

Аналоги лекарства

Аналоги Будесонида назначаются больным в том случае, если он по каким-либо причинам не подходит для лечения. Аналоги имеют схожий состав с Будесонидом, а также наделены таким же механизмом действия на органы дыхания.

В рлс указано много аналогов препарата – ими являются:

Дышать такими лечебными средствами требуется только после показаний доктора. При этом они начинают действовать также быстро, как Будесонид. Показания к их применению такие же, а вот активные вещества отличаются, поэтому дозировка препаратов должна обязательно назначаться врачом.

Внимание! Вышеуказанные лечебные средства нельзя совмещать между собой, так как они могут содержать один главный компонент, что вызовет передозировку.

Срок полезного использования

Срок хранения лечебного средства составляет 5 лет. После этого жидкость или порошок требуется утилизировать.

Читать еще:  Польза и использование виноградного уксуса

Как правильно хранить

Препарат требуется хранить в темном и хорошо проветриваемом месте, которое должно быть сухим и недоступным для детей. Температура в комнате должна быть 15-25 °C.

Продажа в аптеке

Лечебное средство продается в аптеках только по рецепту доктора.

Отзывы о препарате

Алексей, 44 года

Долго мучали приступы бронхиальной астмы, пока врач не выписал мне курс лечения Будесонидом. Препарат требовалось разводить при помощи физраствора, после чего делать ингаляции. Результат домашней терапии меня приятно удивил – астматические приступы быстро пропадают, а прочие симптомы болезни и вовсе отсутствуют.

От болезней легких страдаю последние 10 лет. Пульмонологи часто выписывали мне ингаляционные препараты. Особенно удивил Будесонид. Лекарство удобно использовать и оно оказывает быстрое лечебное действие.

БУДЕСОНИД-НАТИВ 0,0005/МЛ 2МЛ N10 ФЛАК Р-Р Д/ИНГ

Вид товара: Лекарственные средства
Действующие вещества: Будесонид
Производитель: Натива, ООО
Страна происхождения: Россия
Фармакотерапевтическая группа: глюкокортикостероид для местного применения
Форма выпуска и упаковка: упак 10 флак по 2мл
Температура хранения: от 2 °C до 25 °C
Беречь от детей: Да
Все лекарства Будесонид-Натив Все аналогичные товары

Аналогичные товары

Аэрозоль-Сервис АГ/ Др. Фальк Фарма ГмбХ

Лозан Фарма ГмбХ/ Др.Фальк Фарма ГмбХ

Лозан Фарма ГмбХ/ Др.Фальк Фарма ГмбХ

Айвэкс Фармасьютикалс Юкей Лимитед

Астра Зенека АБ

Астра Зенека АБ

Айвэкс Фармасьютикалс Юкей Лимитед

Астра Зенека АБ

Айвэкс Фармасьютикалс Юкей Лимитед

Будесонид-Натив инструкция по применению

Лекарственная форма

раствор для ингаляций.

Состав

будесонид 0,5 мг/мл.

Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат (нипагин) – 0,5 мг, янтарная кислота – 1,5 мг, динатрия эдетат (трилон Б) – 0,5 мг, макрогол 400 (полиэтиленоксид-400) – 350 мг, пропиленгликоль – 200 мг, вода очищенная – до 1 мл.

Фармакодинамика

Глюкокортикостероид синтетический (ГКС) для местного применения, оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и иммунодепрессивное действие. Повышает продукцию липомодулина, являющегося ингибитором фосфолипазы А, тормозит высвобождение арахидоновой кислоты, угнетает синтез продуктов мета-болизма арахидоновой кислоты – циклических эндоперекисей и простагландинов (Pg). Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, уменьшает воспалительную экссудацию и продукцию цитокинов, тормозит миграцию макрофагов, снижает ин-тенсивность процессов инфильтрации, образование субстанции хемотаксиса, тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов воспаления.

Увеличивает количество “активных” бета-адренорецепторов, восстанавливает реакцию бронхов на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения, уменьшает отек слизистой оболочки бронхов, продукцию слизи, образование мокроты и уменьшает гиперреактивность дыхательных путей. Улучшает мукоцилиарный транспорт. Хорошо переносится при длительном лечении, не обладает минералокортикостероидной активностью, в рекомендованных дозах практически не оказывает системного воздействия.

Терапевтический эффект начинается через несколько часов после ингаляции. Мак-симальный терапевтический эффект развивается лишь через несколько дней после введения терапевтических доз ингаляционного будесонида, в среднем через 5-7 дней.

Ингаляция будесонида способна предотвратить приступ бронхиальной астмы, но не купирует острый бронхоспазм.

Фармакокинетика

Абсорбция – низкая. После ингаляции 20-25 % достигает мелких бронхов, часть дозы, поступившая в желудочно-кишечный тракт (ЖКТ), абсорбируется и почти полностью (90 %) подвергается биотрансформации в печени до неактивных метаболитов. Системная биодоступность будесонида составляет 38 % от принятой дозы, причем 1/6 этой величины образуется за счет проглатывания части препарата. Время наступления максимальной концентрации в плазме крови – 15-45 мин после ингаляционного введения. Связь с белками плазмы – 88%. Объем распределения будесонида составляет примерно 3 л/кг. Обладает высоким системным клиренсом – 84 л/ч. Период полувыведения

2,8 ч, максимальная концентрация в плазме крови – 0,01 ммоль/л. Выводится через кишечник в виде метаболитов – 10 %, почками – 70 %

Побочные действия

Часто (> 1/100): кашель, сухость во рту, охриплость голоса, дисфония, раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки, кандидозный стоматит, сухость слизистой оболочки глотки, головная боль, тошнота.

Дозировка

Дозировка препарата «Будесонид-натив» должна быть индивидуальной. Начальная доза у взрослых для лечения БА и ХОБЛ составляет – по 1 – 2 мг в сутки. Доза при поддерживающем лечении составляет 0,5 – 4 мг сутки. После получения эффекта дозу уменьшают до минимальной эффективной дозы, необходимой для сохранения стабильного состояния. В некоторых случаях у больных, при лечении которых необходимо достижение быстрого терапевтического эффекта, дозы препарата могут быть увеличены.

В случае если больной принимал ГКС перорально, перевод на лечение Будесонидом-натив необходимо проводить при стабильном состоянии здоровья пациента, на протяжении 10 – 14 дней сочетают ингаляции и прием ГКС внутрь. В течение 10 дней рекомендуется принимать высокие дозы Будесонида-натив на фоне приема пероральных глюкокортикостероидов в подобранной дозе. В дальнейшем дозу пероральных глюкокортикостероидов следует постепенно снижать (например, по 2,5 мг преднизолона) до минимально возможного уровня. Во многих случаях удается полностью отказаться от приема пероральных глюкокортикостероидов. Данных о применении будесонида у пациентов с почечной недостаточностью или нарушением функции печени нет. Так как выведение будесонида происходит за счет биотрансформации в печени, можно ожидать увеличение длительности действия препарата у пациентов с выраженным циррозом печени.

Дети, старше 16 лет: начальная доза 0,25-0,5 мг/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 1 мг/сут. Поддерживающая доза составляет 0,25-2 мг/сут.

При назначении пациентам с циррозом печени требуется более тщательное наблюдение.

Препарат применяют с помощью небулайзера. Флакон содержит 1 разовую дозу.

Будесонид-натив

Будесонид-натив: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Budesonid-nativ

Код ATX: R03BA02

Действующее вещество: будесонид (Budesonide)

Производитель: ОАО «Фармстандарт-УфаВИТА» (Россия), ООО «Натива» (Россия)

Актуализация описания и фото: 08.07.2019

Цены в аптеках: от 200 руб.

Будесонид-натив – глюкокортикостероид (ГКС) для местного применения.

Форма выпуска и состав

Выпускается лекарственный препарат в форме раствора для ингаляций: бесцветная или слегка желтоватая жидкость, возможна легкая опалесценция (по 2 мл в бесцветных стеклянных флаконах, 10 флаконов вместе с инструкцией по применению Будесонида-натив помещены в картонную пачку).

Состав 1 мл раствора:

  • активное вещество: будесонид – 0,25 или 0,5 мг;
  • вспомогательные компоненты: пропиленгликоль, динатрия эдетат (трилон Б), янтарная кислота, макрогол 400 (полиэтиленоксид-400), метилпарагидроксибензоат (нипагин), вода очищенная.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Будесонид является синтетическим ГКС, который оказывает противоаллергическое, противовоспалительное и иммунодепрессивное действие в бронхах.

В исследовании in vitro, проводимом на животных моделях, будесонид продемонстрировал в 200 раз большую аффинность для глюкокортикоидных рецепторов и в 1000 раз более выраженный противовоспалительный эффект, чем кортизол.

Будесонид-натив повышает образование липомодулина (ингибитора фосфолипазы А), тормозит высвобождение арахидоновой кислоты и подавляет синтез продуктов ее метаболизма [простагландинов (Pg) и циклических эндоперекисей], тормозит миграцию макрофагов и высвобождение из тучных клеток медиаторов воспаления, уменьшает продукцию цитокинов и воспалительную экссудацию, предупреждает краевое скопление нейтрофилов, снижает образование субстанции хемотаксиса и интенсивность процессов инфильтрации.

Будесонид увеличивает количество «активных» β-адренорецепторов. Нормализует реакцию бронхов на бронходилататоры, что позволяет снизить частоту их применения. Улучшает мукоцилиарный транспорт. Уменьшает продукцию слизи и образование мокроты, отек слизистой оболочки бронхов и гиперреактивность дыхательных путей, за счет чего снижает выраженность симптомов бронхиальной астмы, периодичность обострений заболевания и частоту побочных явлений в сравнении с применением системных ГКС.

Будесонид-натив не проявляет минералокортикостероидную активность, хорошо переносится при длительном применении. В терапевтических дозах почти не обладает системным действием.

Улучшение легочной функции отмечается через несколько часов после ингаляции однократной дозы. Максимальный терапевтический эффект развивается в течение 1–2 недель, у отдельных пациентов – через 4–6 недель.

По сравнению с преднизоном в дозе 10 мг будесонид, применяемый в рекомендуемых дозах, оказывает значительно меньшее влияние на надпочечную функцию.

Фармакокинетика

  • всасывание: после ингаляции только ⅓ часть поступившего в альвеолы будесонида абсорбируется, остальное количество осаждается на слизистой оболочке ротоглотки и проглатывается. Биодоступность составляет 15% от общей дозы, 40–70% от доставленной дозы. Максимальная плазменная концентрация (Сmах) отмечается через 30 минут после ингаляции;
  • распределение: с белками плазмы будесонид связывается на 85–90%. Связь с кортикостероид-связывающим глобулином практически отсутствует. Проникает в грудное молоко. Объем распределения (Vd) составляет порядка 3 л/кг;
  • метаболизм: часть препарата, попавшего в желудочно-кишечный тракт, всасывается и почти полностью (85–95%) метаболизируется в печени при участии изофермента CYP3A4 с образованием метаболитов 6β-гидрокси-будесонида и 16α-гидроксипреднизолона, обладающих низкой глюкокортикостероидной активностью (менее 1% активности будесонида);
  • выведение: экскретируется с калом и мочой в виде метаболитов/конъюгатов, в неизмененном виде выводится небольшое количество препарата. Будесонид обладает высоким системным клиренсом (

1,2 л/мин). Период полувыведения (Т½) – 2–3,6 часа.

Фармакокинетика будесонида прямо пропорциональна величине вводимой дозы.

Отличия характеристик Будесонида-натив у пациентов разного пола, возраста и расы не выявлены.

Данные о фармакокинетических параметрах будесонида у пациентов с печеночной и почечной недостаточностью отсутствуют. При заболеваниях печени возможно увеличение продолжительности присутствия препарата в плазме крови. Отмечается дозозависимое воздействие будесонида на содержание кортизола в плазме крови и моче.

Читать еще:  Хорион перекрывает внутренний зев

Показания к применению

  • бронхиальная астма (БА), требующая поддерживающей терапии ГКС;
  • хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ).

Противопоказания

Раствор Будесонид-натив для ингаляций противопоказан детям до 16 лет и всем пациентам с повышенной чувствительностью к его компонентам.

С осторожностью препарат следует применять пациентам с бактериальными, вирусными и грибковыми инфекциями органов дыхания, активной формой туберкулеза легких, циррозом печени, а также беременным и кормящим грудью женщинам.

Будесонид-натив, инструкция по применению: способ и дозировка

Раствор Будесонид-натив можно использовать только с помощью небулайзера.

Оптимальную суточную дозу врач подбирает индивидуально. Если она не превышает 1 мг, ее целиком можно ингалировать за 1 раз. Более высокие дозы следует делить на 2 применения.

Начальные суточные дозы:

  • взрослые пациенты, в т. ч. пожилого возраста: 1–2 мг;
  • подростки от 16 лет: 0,25–0,5 мг, в зависимости от клинической картины возможно увеличение дозы до 1 мг.

Поддерживающие суточные дозы:

  • взрослые, в т. ч. пожилые пациенты: 0,5–4 мг, в тяжелых случаях дозу увеличивают;
  • подростки от 16 лет: 0,25–2 мг.

Необходимый объем раствора в зависимости от назначенной дозы Будесонида-натив:

  • доза 0,25 мг: препарат 0,25 мг/мл – 1 мл*;
  • доза 0,5 мг: препарат 0,25 мг/мл – 2 мл;
  • доза 0,75 мг: препарат 0,25 мг/мл – 3 мл;
  • доза 1 мг: препарат 0,25 мг/мл – 4 мл или препарат 0,5 мг/мл – 2 мл;
  • доза 1,5 мг: препарат 0,5 мг/мл – 3 мл;
  • доза 2 мг: препарат 0,5 мг/мл – 4 мл.

* Следует разбавить раствором натрия хлорида 0,9% до объема 2 мл.

После достижения необходимого эффекта всем пациентам дозу снижают до минимальной эффективной, позволяющей поддерживать стабильное состояние.

Поддерживающее лечение желательно проводить в минимальной эффективной дозе.

При необходимости достижения дополнительного терапевтического эффекта вместо комбинации с пероральными ГКС может быть рекомендовано увеличение суточной дозы Будесонида-натив (до 1 мг), поскольку в таком случае риск возникновения системных эффектов ниже.

При переводе пациента на Будесонид-натив для ингаляций с пероральных ГКС последние отменять следует в период стабильного состояния. В течение первых 10 дней Будесонид-натив назначают в высокой дозе одновременно с пероральными ГКС в привычной дозе. На протяжении последующего месяца дозу ГКС постепенно (например, по 2,5 мг преднизолона или его аналога) уменьшают до минимальной эффективной. Во многих случаях от ГКС удается отказаться полностью.

Инструкция по применению препарата

Раствор Будесонид-натив следует применять с помощью небулайзера, оснащенного мундштуком и специальной маской. Небулайзер соединяется с компрессором для создания необходимого воздушного потока (в диапазоне от 5 до 80 л/мин). Объем его заполнения должен составлять 2–4 мл.

Правила использования препарата:

  1. Вскрыть флакон с раствором.
  2. Через верхнее отверстие заполнить небулайзер необходимым количеством препарата.
  3. Произвести ингаляцию в соответствии с инструкцией к небулайзеру. При использовании маски убедиться, что при ингалировании маска плотно прилегает к лицу. Препарат при вдохе попадает в легкие, поэтому важно вдыхать его через мундштук спокойно и ровно.
  4. Открытый флакон хранить в защищенном от света месте не более 12 часов.
  5. После каждого применения очищать камеру небулайзера и мундштук или маску с помощью мягкого моющего средства и теплой воды в соответствии с рекомендациями производителя.
  6. После использования хорошо полоскать и просушивать небулайзер, соединив камеру с компрессором или входным воздушным клапаном.
  • перед использованием внимательно прочитать инструкции по применению Будесонида-натив и небулайзера;
  • раствор будесонида, разбавленный раствором натрия хлорида 0,9%, хранить не более 30 минут;
  • после ингаляции полоскать рот водой, чтобы снизить риск развития кандидоза ротоглотки;
  • после ингаляции промывать лицо водой во избежание появления раздражения кожи;
  • регулярно очищать небулайзер в соответствии с инструкцией по его эксплуатации.

Побочные действия

Со стороны различных органов и систем организма могут возникать следующие побочные реакции (по частоте встречаемости классифицированы таким образом: часто – от ≥ 1/100 до 1/10 000 до

Будесонид-натив – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое название:

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав:

Описание: бесцветная или слегка желтоватая жидкость. Допускается легкая опалесценция.

Фармакологическая группа:

Код ATX: R03BA02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция – низкая. После ингаляции 20-25 % достигает мелких бронхов, часть дозы, поступившая в желудочно-кишечный тракт (ЖКТ), абсорбируется и почти полностью (90 %) подвергается биотрансформации в печени до неактивных метаболитов. Системная биодоступность будесонида составляет 38 % от принятой дозы, причем 1/6 этой величины образуется за счет проглатывания части препарата. Время наступления максимальной концентрации в плазме крови – 15-45 мин после ингаляционного введения. Связь с белками плазмы – 88%. Объем распределения будесонида составляет примерно 3 л/кг. Обладает высоким системным клиренсом – 84 л/ч. Период полувыведения

2,8 ч, максимальная концентрация в плазме крови – 0,01 ммоль/л. Выводится через кишечник в виде метаболитов – 10 %, почками – 70 %.

Показания к применению

Противопоказания:

С осторожностью

Активная и неактивная формы туберкулеза, грибковые, бактериальные и вирусные инфекции органов дыхания, беременность, период лактации.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Способ применения и дозы

Дозировка препарата «Будесонид-натив» должна быть индивидуальной. Начальная доза у взрослых для лечения БА и ХОБЛ составляет – по 1 – 2 мг в сутки. Доза при поддерживающем лечении составляет 0,5 – 4 мг сутки. После получения эффекта дозу уменьшают до минимальной эффективной дозы, необходимой для сохранения стабильного состояния. В некоторых случаях у больных, при лечении которых необходимо достижение быстрого терапевтического эффекта, дозы препарата могут быть увеличены.
В случае если больной принимал ГКС перорально, перевод на лечение Будесонидом-натив необходимо проводить при стабильном состоянии здоровья пациента, на протяжении 10 – 14 дней сочетают ингаляции и прием ГКС внутрь. В течение 10 дней рекомендуется принимать высокие дозы Будесонида-натив на фоне приема пероральных глюкокортикостероидов в подобранной дозе. В дальнейшем дозу пероральных глюкокортикостероидов следует постепенно снижать (например, по 2,5 мг преднизолона) до минимально возможного уровня. Во многих случаях удается полностью отказаться от приема пероральных глюкокортикостероидов. Данных о применении будесонида у пациентов с почечной недостаточностью или нарушением функции печени нет. Так как выведение будесонида происходит за счет биотрансформации в печени, можно ожидать увеличение длительности действия препарата у пациентов с выраженным циррозом печени.
Дети, старше 16 лет: начальная доза 0,25-0,5 мг/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 1 мг/сут. Поддерживающая доза составляет 0,25-2 мг/сут.
При назначении пациентам с циррозом печени требуется более тщательное наблюдение.
Препарат применяют с помощью небулайзера. Флакон содержит 1 разовую дозу.

Инструкция по использованию

Вскройте флакон с препаратом. Заполните небулайзер через верхнее отверстие необходимым количеством препарата. Небулирование производите в соответствии с инструкцией для используемого типа небулайзера.
Объем раствора будесонида, доставляемый в легкие пациента с помощью небулайзера, является переменной величиной и зависит от нескольких факторов, включая следующие:

  • Время ингаляции
  • Уровня заполнения камеры
  • Технических характеристик небулайзера
  • Отношения объема при вдохе/выдохе и дыхательного объема пациента
  • Использования мундштука или маски
  1. После каждой ингаляции прополощите рот водой.
  2. Если вы пользуетесь маской, убедитесь, что при ингаляции маска плотно прилегает к лицу. После ингаляции вымойте лицо.

Камеру небулайзера следует очищать после каждого употребления.
Камеру небулайзера и мундштук или маску моют теплой водой, используя мягкое моющее средство или в соответствии с инструкциями производителя.

Побочное действие

Часто (> 1/100): кашель, сухость во рту, охриплость голоса, дисфония, раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки, кандидозный стоматит, сухость слизистой оболочки глотки, головная боль, тошнота.
Редко (Высокие дозы препарата могут приводить к развитию системных побочных эффектов истощение коры надпочечников, гипергликемия, артериальная гипертензия.

Передозировка

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

При лечении бронхиальной астмы Будесонид-натив хорошо сочетается с бета2-адреномиметиками, кромоглициевой кислотой или недокромилом, метилксантинами и ипратропия бромидом. Фенобарбитал, фенитоин, рифампицин снижают эффективность (индукция микросомальных ферментов печени). Метандиенон, эстрогены увеличивают концентрацию будесонида в плазме крови. Прием 200 мг кетоконазола 1 раз в день увеличивает концентрацию в плазме перорально принимаемого будесонида в дозе 3 мг в среднем в 6 раз. При назначении кетоконазола через 12 ч после приема будесонида концентрация в плазме последнего повышается в 3 раза. Информация о подобном взаимодействии с ингаляционными лекарственными формами будесонида отсутствует, однако следует ожидать заметного увеличения концентрации препарата в плазме.
Другие потенциальные ингибиторы ИЗОФЕРМЕНТА CYP3A4, например итраконазол, также значительно повышает плазменную концентрацию будесонида. Препарат можно разбавлять 0,9 % раствором натрия хлорида.

Особые указания

Форма выпуска

Условия хранения

В сухом защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности

3 года. Не использовать позже даты, указанной на упаковке.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector