Цефазолин и его показания к применению
Prosimptomy.ru

Медицинский портал

Цефазолин и его показания к применению

Цефазолин

Состав

Рецепт на латинском сообщает, что в одном флаконе средства содержится цефазолин без примеси дополнительных компонентов.

Форма выпуска

Медикамент выпускается в виде желто-белого или белого порошка, который растворяется для проведения внутримышечных или внутривенных инъекций. Препарат упаковывается во флаконы. Такая форма выпуска как Цефазолин в таблетках не продается.

Фармакологическое действие

Данное лекарственное средство является полусинтетическим антибиотиком с антибактериальным действием широкого спектра.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакологическое действие препарата основывается на блокировании биосинтеза клеточных стенок микробов. Антибиотик Цефазолин активен по отношению к грамоположительным (Streptococcus spp., Staphylococcus spp.) и грамотрицательным бактериям (Klebsiella spp., Escherichia coli, Treponema spp., Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae, Enterobacter aerogenes).

Препарат плохо всасывается из ЖКТ при внутреннем применении, поэтому используется для внутривенных и внутримышечных инъекций. После внутримышечных уколов в дозировке 0,5 г максимальная концентрация наблюдается спустя 1-2 часа. Связь с белками плазмы – примерно 85%.

Активное вещество препарата проникает в костную ткань, а также плевральную, асцитическую и синовиальную жидкости, но не определяется в нервной системе.

Время полувыведения лекарства составляет примерно 1,8 часов. Препарат экскретируется с мочой в неизменном виде.

При внутримышечных уколах около 80% дозы выводится спустя сутки. В случае дисфункции почек время полувыведения из плазмы увеличивается.

Показания к применению Цефазолина

Показания к применению Цефазолин имеет следующие:

  • инфекции желчевыводящих и мочевыводящих путей;
  • инфекционные заболевания дыхательных путей;
  • воспаления в области брюшной полости и органов малого таза;
  • заражение крови;
  • перитонит и сепсис;
  • кожные инфекции после ожогов, хирургических вмешательств и ран;
  • воспаление оболочки сердца;
  • инфекции костей и суставов;
  • венерические заболевания;
  • инфекционные кожные заболевания;
  • мастит.

От чего препарат будет эффективен в каждом отдельном случае, необходимо проконсультироваться у специалиста. Точные показания к применению Цефазолина знает только врач. Например, он может порекомендовать препарат при ангине, кожных инфекциях или заражении крови.

Лекарство также применяется в ветеринарной практике для кошек. Уколы помогают при заражениях крови, перитоните, менингите, а также многих инфекционных заболеваниях.

Противопоказания

Основные противопоказания к применению лекарства: индивидуальная непереносимость и возраст до 1 месяца.

Побочные действия

Использование медикамента может вызвать следующие побочные действия:

  • органы пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота;
  • химиотерапевтическое действие: кандидоз, псевдомембранозный колит;
  • аллергия: крапивница, эозинофилия, зуд, лихорадка;
  • местные реакции: болезненные ощущения в месте внутримышечного введения.

В редких случаях отмечается транзиторное увеличение активности трансаминаз печени, анафилактический шок, артралгии, ангионевротический отек, лейкопения (в обратимой форме), тромбоцитопения, нейтропения, дисфункция почек.

Инструкция по применению уколов Цефазолина (Способ и дозировка)

Когда назначают уколы Цефазолина, инструкция по применению сообщает, что дозировки и продолжительность курса могут быть разными в зависимости от заболевания и индивидуальной чувствительности пациентов. Дневная дозировка для взрослых от 1 до 6 г. Инъекции делают 2-3 раза ежедневно. Терапия рассчитана максимум на 7-10 суток.

Препарат вводят в/м или в/в. В зависимости от этого решают, чем разводить Цефазолин. При внутримышечном введении лекарство разводится водой или раствором натрия хлорида. Для внутривенных уколов используется в основном хлорид натрия. При этом препарат вводится медленно. Время введения примерно 5 минут.

Если пациенту ставят капельницу, антибиотик, как правило, разводят глюкозой, а натрия хлорид используют лишь в редких случаях.

Для терапии воспаления оболочки сердца, суставов, гнойного плеврита, костей, брюшной полости, заражения крови вводят 1 г лекарственного средства 3 раза каждый день. При дисфункции почек дозировку нужно уменьшить вдвое.

Препарат нельзя объединять в одном шприце с прочими антибиотиками.

Помимо воды и натрия хлорида лекарство также иногда разводят Новокаином. Это анестетик для местного применения, с помощью которого можно уменьшить болезненные ощущения при введении. В медицинской практике этот препарат используют довольно давно, так что существует устоявшаяся схема, как разводить Цефазолин Новокаином. Последний берут в концентрации 0,25%. Перед тем, как развести Новокаином данное лекарственное средство, никаких дополнительных манипуляций не требуется. Достаточно только ввести 2-3 мл к антибиотику, а затем хорошо взболтать. В результате получается готовый раствор для однократного использования.

По некоторым показаниям препарат также используются в ветеринарной практике вместо того, чтобы применять таблетки. В этом случае его разводят в Лидокаине или Новокаине. Дозировка для кошек зависит от веса питомца, она рассчитывается так, чтобы 10 мг было на 1 кг. Терапия длится 5-10 суток. Перед использованием лекарства нужно проконсультироваться у ветеринара.

Часто как аналог препарата для людей используется Цефазолин Акос. Он также вводится посредством внутримышечных и внутривенных уколов (струйно и капельно). Инструкция по применению Цефазолин Акос сообщает, что среднесуточная дозировка для взрослых составляет 1 г. Их нужно вводить 2 раза в день. Максимальная доза в сутки не должна превышать 6 г. При необходимости кратность применения можно увеличить до 3-4 раз в день. Средняя продолжительность терапии – 7-10 суток.

Среднесуточная дозировка для детей составляет 25-30 мг/кг, а в случае тяжелых инфекций – 100 мг/кг.

При дисфункции почек дозы корректируются.

Для внутримышечных инъекций антибиотик в дозе 500 мг смешивают с 2 мл воды, 1 г разводят в 2,5 мл воды. Для внутривенного введения лекарство смешивают с 5 мл воды и вводят 3-5 минут.

Передозировка

Введение препарата в повышенных дозах может вызвать головокружение, головную боль и парестезии. У людей с почечной недостаточностью в хронической форме могут появиться нейротоксические явления. Отмечаются судороги, тахикардия и рвота.

В случае появления токсических реакций и признаков передозировки выведение лекарства можно ускорить посредством применения гемодиализа.

Взаимодействие

При сочетании препарата с аминогликозидами, Рифампицином, Ванкомицином отмечается синергизм противомикробного действия. Аминогликозиды повышают вероятность появления поражения почек. Препарат с ними несовместим.

Медикамент нежелательно сочетать с антикоагулянтами и диуретиками.

Взаимодействие со средствами, которые ингибируют канальцевую секрецию, повышает уровень активного вещества препарата в крови, увеличивает вероятность появления токсических реакций и замедляет время выведения.

Условия продажи

Медикамент продается только по рецепту специалиста.

Условия хранения

Оптимальные условия хранения – сухое и темное место. Температура не больше 5°С.

Цефазолин (Cefazolin)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Цефазолин

Химическое название

(6R-транс)-3-[[5-Метил-1,3,4-тиадиазол-2-ил)-тио]метил]-8-оксо-7-[(1Н-тетразол-1-илацетил)амино]-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-2-карбоновая кислота (в виде натриевой соли)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Цефазолин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Цефазолин

Полусинтетический антибиотик группы цефалоспоринов I поколения для парентерального применения.

Используется в виде натриевой соли, представляющей собой кристаллический порошок белого или желтовато-белого цвета, с горьким соленым вкусом; легко растворим в воде, слабо растворим в метаноле и этаноле, практически нерастворим в бензоле, ацетоне, хлороформе. Молекулярная масса 476,5.

Фармакология

Взаимодействует со специфическими пенициллинсвязывающими белками на поверхности цитоплазматической мембраны, тормозит синтез пептидогликанового слоя клеточной стенки (ингибирует транспептидазу, угнетает образование поперечных сшивок цепочек пептидогликана), высвобождает аутолитические ферменты клеточной стенки, вызывая ее повреждение и гибель бактерий.

Установлена in vitro и подтверждена клинически активность в отношении грамположительных микроорганизмов — Staphylococcus aureus (включая пенициллиназопродуцирующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы А), Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, ряда грамотрицательных бактерий — Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae. Активен также в отношении Spirochaetaceae и Leptospiraceae.

Устойчивы к цефазолину большинство индолположительных штаммов Proteus spp. (Proteus vulgaris), Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, анаэробные микроорганизмы, метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus spp., многие штаммы Enterococcus spp.

В ЖКТ разрушается. После в/м введения добровольцам 0,5 или 1 г Cmax достигалась через 1 ч и составляла 37 и 64 мкг/мл, через 8 ч сывороточные концентрации были 3 и 7 мкг/мл соответственно. При в/в введении в дозе 1 г Cmax — 185 мкг/мл, концентрация в сыворотке через 8 ч — 4 мкг/мл. T1/2 из крови — примерно 1,8 ч при в/в и 2 ч после в/м введения. Исследования у госпитализированных пациентов с инфекционными заболеваниями показали, что значения Cmax примерно эквивалентны наблюдаемым у здоровых добровольцев. Проникает в суставы, ткани сердечно-сосудистой системы, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, плаценту, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани. Концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в сыворотке крови. В синовиальной жидкости уровень цефазолина становится сравнимым с уровнем в сыворотке примерно через 4 ч после введения. Плохо проходит через ГЭБ . Проходит через плацентарный барьер, обнаруживается в амниотической жидкости. Секретируется (в незначительных количествах) в грудное молоко. Объем распределения — 0,12 л/кг. Связывание с белками плазмы — 85%.

Читать еще:  Болячка за ухом у человека. Что это может быть?

Не биотрансформируется. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде: в течение первых 6 ч — примерно 60%, через 24 ч — 70–80%. После в/м введения в дозах 500 и 1000 мг максимальная концентрация в моче составляет 2400 и 4000 мкг/мл соответственно.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность, тератогенность

Исследований мутагенного действия и длительных исследований на животных для оценки потенциальной канцерогенности не проведено.

В исследованиях репродукции у крыс, мышей и кроликов при введении в дозах, до 25 раз превышающих МРДЧ , не выявлено доказательств влияния на фертильность и эмбриотоксичного действия.

Применение вещества Цефазолин

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции верхних и нижних дыхательных путей, лор-органов ( в т.ч. средний отит), инфекции мочевыводящих и желчевыводящих путей, органов малого таза ( в т.ч. гонорея), кожи и мягких тканей, костей и суставов ( в т.ч. остеомиелит), эндокардит, сепсис, перитонит, мастит, раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции, сифилис. Профилактика хирургических инфекций в пред- и послеоперационном периоде.

Противопоказания

Гиперчувствительность к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам, детский возраст до 1 мес (эффективность и безопасность применения не установлены).

Ограничения к применению

Почечная недостаточность, заболевания кишечника ( в т.ч. колит в анамнезе).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности назначают только по жизненным показаниям (адекватных и строго контролируемых исследований не проведено).

Категория действия на плод по FDA — B.

При необходимости применения в период кормления грудью прекращают грудное вскармливание (цефазолин проникает в грудное молоко).

Побочные действия вещества Цефазолин

Аллергические реакции: гипертермия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, бронхоспазм, эозинофилия, отек Квинке, артралгия, анафилактический шок, многоформная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Со стороны нервной системы: судороги.

Со стороны мочеполовой системы: у больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами (6 г/сут) — нарушение функции почек (в этих случаях дозу снижают).

Со стороны органов ЖКТ : анорексия, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, псевдомембранозный энтероколит, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз (АСТ, АЛТ), ЩФ , ЛДГ; редко — холестатическая желтуха, гепатит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения/тромбоцитоз, гемолитическая анемия.

При длительном лечении: дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидамикоз ( в т.ч. кандидозный стоматит).

Прочие: гиперкреатининемия, увеличение ПВ; реакции в месте введения: при в/м введении — болезненность в месте введения; при в/в введении — флебит.

Взаимодействие

Не рекомендуется применять одновременно с антикоагулянтами и диуретиками, в т.ч. фуросемид, этакриновая кислота (при одновременном применении с петлевыми диуретиками происходит блокада канальцевой секреции цефазолина).

Отмечается синергизм антибактериального действия при комбинации с аминогликозидными антибиотиками. Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация).

ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение, увеличивают концентрацию в крови и повышают риск развития токсических реакций.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Цефазолин

Пациенты, имеющие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, карбапенемы, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

Во время лечения цефазолином возможно получение положительных (прямой и непрямой) проб Кумбса и ложноположительной реакции мочи на глюкозу.

ЦЕФАЗОЛИН

  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Цефазолин является полусинтетическим цефалоспориновым антибиотиком, который предназначен для парентерального применения. Как и все другие бета-лактамные антибиотики, цефазолин оказывает бактерицидное действие, основанное на нарушении синтеза бактериальных клеточных мембран. Препарат является “золотым стандартом”, наименее токсичным цефалоспориновым антибиотиком первого поколения для парентерального введения. Взаимодействует со специфическими пенициллинсвязывающими белками на поверхности цитоплазматической мембраны, тормозит синтез пептидогликановый слоя клеточной стенки (подавляет действие транспептидазы, образование поперечных сшивок цепочек пептидогликана), высвобождает аутолитических ферменты клеточной стенки, вызывая ее повреждения и гибель бактерий. Установленная in vitro и подтверждена клинически активность в отношении грамположительных микроорганизмов – Staphylococcus aureus (включая пенициллиназопродуцирующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы А), Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, ряда грамотрицательных бактерий – Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella tiphi, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae. Активный также по Spirochaetaceae и Leptospiraceae. Устойчивы к цефазолина большинство индолположительных штаммов Proteus spp. (Proteus vulgaris) , Enterobacter cloacae , Morganella morganii , Providencia rettgeri , Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, анаэробные микроорганизмы, метициллин штаммы Staphylococcus spp., Большинство штаммов Enterococcus spp.
Фармакокинетика
В пищеварительном тракте разрушается. После введения здоровым добровольцам 0,5 г или 1 г максимальная концентрация в сыворотке крови (C max ) достигалась через 2:00 при дозе 0,5 г и составила 37,9 мкг / мл и 64 мкг / мл через 1:00 для дозы 1,0 г через 8:00 сывороточные концентрации были 3 мкг / мл и 7 мкг / мл соответственно. При внутривенном введении в дозе 1 г C max составляла 188,4 мкг / мл. Период полувыведения (T 1/2 ) составляет около 1,4 ч после и 2:00 после введения. Исследование пациентов с инфекционными заболеваниями показали, что указанные значения C max примерно эквивалентные наблюдаемым у здоровых добровольцев.
Проникает в суставы, ткани сердечно-сосудистой системы, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, плаценту, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани.

Концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в сыворотке крови. В синовиальной жидкости уровень цефазолина становится близким к уровню в сыворотке примерно через 4:00 после введения. Плохо проходит через гематоэнцефалический барьер. Проникает через плаценту, обнаруживается в амниотической жидкости. В незначительных количествах проникает в грудное молоко. Степень связывания с белками плазмы – 85%. В организме не подвергается процессам биотрансформации. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде: в течение первых 6:00 – примерно 60%, через 24 часа – 80-100%. После введения в дозах 500 мг и 1000 мг максимальная концентрация в моче составляла 2400 и 4000 мкг / мл соответственно.

Показания к применению

Препарат Цефазолин применяется для лечения инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами:
– ЛОР-органов и нижних дыхательных путей
– желчных путей
– инфекции мочеполового тракта, в том числе простатит, эпидидимит;
– гинекологические инфекции;
– инфекции кожи и мягких тканей;
– инфекционные поражения костей и суставов;
– инфекции тканей глаза;
– перитонит,
– септицемия,
– бактериальный эндокардит;
– профилактика в пред- и послеоперационном периоде с целью уменьшения риска возникновения послеоперационных инфекций при проведении трансвагинальной резекции матки и холецистэктомии, а также при – проведении полостных хирургических вмешательств (например, операции на открытом сердце или протезирование суставов).

Способ применения

Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней.
Для больных пожилого возраста с нормальной функцией почек нет необходимости в коррекции дозы.
Для профилактики послеоперационных инфекций рекомендуются следующие дозы:
По 1-2 г препарата или внутримышечно за 30-60 мин до начала проведения хирургической операции. При хирургических операциях продолжительностью 2:00 и более – дополнительно 0,5-1,0 г в или внутримышечно во время операции (схему введения можно изменять в зависимости от продолжительности операции). По 0,5-1 г в или внутримышечно с интервалом в 6:00, в течение 24 часов после операции. Препарат следует вводить за 30-60 мин до начала операции в дозе, достаточной для создания эффективной концентрации антибиотика в плазме крови и тканях. Во время проведения операции показано повторное введение препарата для поддержания надлежащей концентрации антибиотика в течение всей операции. При угрозе развития тяжелых инфекционных осложнений после операции, с профилактической целью препарат следует вводить еще в течение 3-5 дней.
Для внутривенного введения.
Приготовленный для введения раствор препарата разбавляют стерильной водой для инъекций в количестве не менее 10 мл. Приготовленный раствор вводят медленно внутривенно в течение 3-5 мин.
Для внутривенной инфузии раствор для внутримышечного введения препарата разбавляют в 50-100 мл одним из таких растворов:
0,9% раствор натрия хлорида для инъекций
5% или 10% раствор глюкозы для инъекций
5% раствор глюкозы в растворе Рингера с лактатом для инъекций
0,9%, 0,45% или 0,2% раствор натрия хлорида в 5% растворе глюкозы для инъекций раствор Рингера для инъекций с лактатом или без лактата.
Срок годности свежеприготовленного раствора-24 часа при температуре 15-30 ° С и 96 часов при хранении в холодильнике (2-8 ° С).
Раствор препарата в воде для инъекций, в 0,9% растворе натрия хлорида или в 5% растворе глюкозы, если он заморожен непосредственно после приготовления, сохраняется в течение 12 недель при условии хранения в морозильнике при температуре ниже -20 ° С. Размораживают препарат для применения без нагрева. Повторно не замораживать!

Читать еще:  Клинические проявления спинальной травмы

Побочные действия

В этих случаях дозу препарата снижают и лечение проводят под контролем динамики содержания азота мочевины и креатинина в крови.
Может возникать преходящее повышение уровня азота мочевины в крови без клинических симптомов нарушения функции почек.
Со стороны пищеварительной системы : тошнота, рвота, анорексия, диарея, псевдомембранозный колит, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, преходящий гепатит, холестатическая желтуха.
При длительном лечении могут развиться дисбактериозы, суперинфекция, вызванная устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидоз.
При введении препарата в редких случаях наблюдается флебит, болезненность в месте инъекции. Возможно появление анально-генитального зуда, генитального кандидоза и вагинита.
Со стороны системы кроветворения : нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Цефазолин являются:
– Повышенная чувствительность к препаратам группы цефалоспоринов и других бета-лактамных антибиотиков.
– Возраст до 1 месяца (эффективность и безопасность применения не установлены).
– Почечная недостаточность.
– Заболевания кишечника (в том числе колит в анамнезе).
– Перед началом применения проводят кожный тест на переносимость препарата и лидокаина.

Беременность

При беременности Цефазолин назначают только по жизненным показаниям (адекватных и строго контролируемых исследований не проведено). При необходимости применения препарата в период кормления грудью прекращают (цефазолин проникает в грудное молоко).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Почечный клиренс снижается при одновременном приеме пробенецида. Не рекомендуется одновременное применение Цефазолина с антикоагулянтами и диуретиками (фуросемид, этакриновая кислота). Аминогликозиды повышают риск развития поражения почек ..

Передозировка

Симптомы передозировки препаратом Цефазолин: нейротоксические явления: головокружение, парестезии, головная боль, тахикардия, повышенная судорожная готовность, клонико-тонические судороги, рвота (особенно у пациентов с почечной недостаточностью в связи с возможностью накопления препарата).
Лечение. Следует прекратить введение препарата, провести, при необходимости противосудорожные мероприятия.
Специфического антидота нет. Возможно применение гемодиализа. Перитонеальный диализ в этом случае не эффективен.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ° С в сухом, защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности свежеприготовленного раствора-24 часа при температуре 15-30 ° С и 96 часов при хранении в холодильнике (2-8 ° С).
Раствор препарата Цефазолин в воде для инъекций, в 0,9% растворе натрия хлорида или в 5% растворе глюкозы, если он заморожен непосредственно после приготовления, сохраняется в течение 12 недель при условии хранения в морозильнике при температуре ниже -20 ° С. Размораживают препарат для применения без нагрева. Повторно не замораживать!

Форма выпуска

Цефазолин – порошок для инъекций.
Упаковка: по 1 г во флакон, №50 в коробку картонную.

Состав

1 флакон Цефазолин содержит цефазолина натрия, в пересчете на цефазолин 1 г.

Цефазолин Сандоз – инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое название препарата:

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав:

Описание:
порошок от белого до слегка желтоватого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

КодАТХ: J01DB04

Фармакологические свойства:

Фармакокинетика
Цефазолин применяется парентерально. После внутримышечного введения максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 30-75 мин.

Показания к применению

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к цефазолину;
  • наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности (например, анафилактоидных реакций) к цефалоспоринам или любым другим бета-лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамы, карбапенемы);
  • период новорожденности до 1 месяца, в том числе недоношенные дети;
  • недопустимо применение препарата у детей младше 1 года с использованием раствора лидокаина (в т.ч. разведение в лидокаин содержащих растворах).

С осторожностью
Хроническая почечная недостаточность, совместное применение других нефротоксических препаратов, заболевания кишечника, нетяжелые реакции повышенной чувствительности к пенициллинам в анамнезе.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Доклинические исследования препарата на животных не показали наличия прямой или непрямой репродуктивной токсичности. Цефазолин проникает через плаценту. Тем не менее, так как данных по безопасности применения препарата недостаточно, назначение цефазолина при беременности допустимо только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Цефазолин выделяется в грудное молоко в крайне небольших количествах, при применении препарата в терапевтических дозах воздействие на новорожденного маловероятно. Если у находящегося на грудном вскармливании новорожденного развивается диарея или симптомы кандидоза, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания или об отмене препарата.

Способ применения и дозы

Концентрации (мкг/мл) в плазме крови после внутримышечного введения
Доза 30 мин 1 ч 2 ч 4 ч 6 ч 8 ч 10 ч
500 мг 36,2 36,8 37,9 15,5 6,3 3
1000 мг 60,1 6З,8 54,3 29,3 13,2 7,1
Вид инфекции Разовая доза Частота введения
Инфекции легкой степени тяжести, вызванные чувствительными грамположительными микроорганизмами 0,5 г – 1 г через 8 ч
Пневмококковая пневмония 0,5 г каждые 12 ч
Неосложненные инфекции мочевыводящих путей 1 г каждые 12 ч
Инфекции средней или тяжелой степени тяжести 0,5 -1 г каждые 6 – 8 ч
Жизнеугрожающие инфекции* 1 – 1,5 г каждые 6 ч

* – В редких случаях применяются дозы до 12 г в сутки.
Средняя суточная доза у взрослых – 1-4 г, кратность введения – 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 6 г. Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней.
Интраоперационная профилактика инфекций
за 30 мин – 1 ч до операции внутривенно или внутримышечно вводится первоначальная доза 1 г. При продолжительных операциях (2 ч и дольше) внутривенно или внутримышечно вводится еще 0,5 г – 1 г препарата непосредственно во время операции. Доза и время введения зависят от типа и продолжительности операции. В течение 24 ч после операции вводится по 0,5 г – 1 г препарата внутривенно или внутримышечно с интервалом 6-8 ч. Если возможность развития инфекции представляет собой большую опасность для пациента (например, после операции на сердце или серьезной ортопедической операции, такой как полная замена сустава), рекомендуется продолжать послеоперационное введение препарата в течение периода от 3 до 5 дней.
Важно соблюдать указанные выше сроки, чтобы во время выполнения хирургического разреза в сыворотке крови и тканях больного уже присутствовали достаточные концентрации антибиотика.
Коррекция дозы у взрослых пациентов с нарушением функции почек

Клиренс креатинина
(мл/мин х 1.73 м 2 )
Концентрация креатинина
(мг/100 мл)
Доза
(% от начальной)
Интервалы между введениями
(ч)
> 55 1,5 100 % коррекции не требуется
35 – 54 1,6 – 3,0 100 % 8
11 – 34 3,1 – 4,5 50 % 12
10 > 4,6 50 % 18-24

Все рекомендуемые дозы вводят после начальной, соответствующей показанию и тяжести инфекции.
У пациентов, находящихся на гемодиализе, схема дозирования зависит от применяемого режима диализа.
Пожилые пациенты
Коррекции дозы не требуется.
Применение у детей от 1 месяца до 18 лет Для лечения большинства инфекций легкой и средней степени тяжести достаточной является суточная доза 25-50 мг/кг, разделенная на 3-4 введения.
В случае тяжелых инфекций суточная доза может быть увеличена до максимальной рекомендованной дозы – 100 мг/кг.
Безопасность применения препарата у новорожденных не установлена.
Коррекция дозы у детей с нарушением функции почек

Клиренс креатинина (мл/мин х 1.73 м 2 ) Доза (% от средней суточной дозы) Интервалы между введениями (ч)
70 – 40 60 % 12
40 – 20 25 % 12
20 – 5 10 % 24

Все рекомендуемые дозы вводят после начальной, соответствующей показанию и тяжести инфекции.
Приготовление раствора
Для внутримышечного введения 0,5 г препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций, 1 г – в 4 мл воды для инъекций. Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл воды для инъекций, затем вводят медленно, в течение 3-5 мин. Для внутривенного капельного введения препарат разводят 50-100 мл 5 % раствора декстрозы, 0,9 % раствора натрия хлорида. Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения. Следует применять исключительно свежеприготовленные и прозрачные растворы.
При внутримышечном введении препарата, вследствие вероятности плохой переносимости при данном способе введения, цефазолин возможно растворять в 0,5 % растворе лидокаина. Максимальная разовая доза для внутримышечного введения составляет 1 г, препарат следует вводить только в крупные мышцы. Данный путь введения возможен только для лечения неосложненных инфекций. 0,5 г препарата следует растворять в 2 мл 0,5 % раствора лидокаина, 1 г – в 4 мл. Недопустимо применение препарата у детей младше 1 года с использованием раствора лидокаина (в т.ч. разведение в лидокаин содержащих растворах) (см. раздел «Противопоказания»).
С микробиологической точки зрения препарат следует использовать немедленно. Если немедленного применения не последовало, сроки и условия хранения разведенного препарата перед использованием не должны превышать 24 ч при температуре 2-8 °С при условии приготовления раствора в контролируемых и асептических условиях.

Побочное действие

Передозировка

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Цефазолин не следует назначать совместно с другими антибактериальными препаратами, обладающими бактериостатическим действием (например, тетрациклины, сульфаниламиды, эритромицин, хлорамфеникол), так как в исследованиях in vitro был выявлен антагонизм между данными препаратами.
При совместном назначении цефазолина и пробенецида снижается почечный клиренс цефазолина.
Некоторые цефалоспориновые антибиотики, например цефамандол, цефотетан и цефазолин, способны нарушать метаболизм витамина К, снижая его образование в организме, особенно у пациентов с исходным дефицитом. Может потребоваться назначение препаратов витамина К.
В редких случаях цефалоспорины способны вызывать нарушения свертываемости крови. При необходимости совместного применения с пероральными антикоагулянтами, особенно в высоких дозах, следует контролировать показатели коагулограммы. Было описано множество случаев повышения активности антикоагулянтов на фоне проведения антибактериальной терапии, факторами риска являются общее состояние, возраст пациента и клиническое течение заболевания. В связи с этим сложно установить выраженность влияния проводимой терапии и инфекционного процесса на нарушения свертываемости крови. При совместном применении с цефазолином возможно усиление нефротоксических свойств других антибактериальных препаратов (например, аминогликозидов, колистина, полимиксина В), йод-содержащих контрастных препаратов, высоких доз метотрексата, некоторых противовирусных препаратов (например, ацикловир, фоскарнет), пентамидина, циклоспорина, такролимуса, платиносодержащих препаратов и диуретиков (например, фуросемида). При необходимости их совместного применения с цефазолином следует тщательно контролировать функцию почек.
На фоне применения цефазолина возможны ложноположительные реакции определения концентрации глюкозы в моче при использовании реактива Бенедикта или Фелинга, а также ложноположительные результаты прямой и непрямой пробы Кумбса, в том числе у новорожденных, чьи матери получали цефазолин.
Цефазолин способен снижать эффективность пероральных контрацептивов. По этой причине следует применять дополнительные меры контрацепции во время лечения цефазолином.
Фармацевтически не совместим с аминогликозидами (взаимная инактивация), амикацином, амобарбиталом, аскорбиновой кислотой, блеомицином, кальция глюкогептонатом, кальция глюконатом, циметидином, колистином, эритромицином, канамицином, окситетрациклином, пентобарбиталом, полимиксином В и тетрациклином.

Особые указания

Влияние на способность управлять автомобилем и механизмами
Влияния препарата Цефазолин Сандоз® на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами выявлено не было. Тем не менее, так как на фоне применения препарата возможно развитие таких побочных эффектов, как тошнота, рвота, головокружение и судороги, следует соблюдать осторожность при выполнении данных видов деятельности и воздержаться от них в случае развития указанных нежелательных явлений.

Форма выпуска

Срок годности

3 года.
Срок годности готового раствора – 24 ч.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Уколы Цефазолин – инструкция по применению

Уколы Цефазолин представляют собой антибиотик из группы цефалоспоринов 1 поколения.

Форма выпуска и состав

Препарат Цефазолин выпускается в форме порошка для приготовления раствора и последующего его инъекционного введения внутримышечно или внутривенно. Порошок во флаконах из прозрачного стекла картонной коробке, к препарату прилагается подробная аннотация с описанием характеристик антибиотика.

Порошок белого или почти белого цвета, при растворении превращается в прозрачную бесцветную жидкость с незначительным специфическим запахом. В каждом флаконе содержится 250 мг, 500 мг или 1 г активного действующего вещества – Цефазолина в форме натриевой соли.

Фармакологическое действие

Цефалоспориновый полусинтетический антибиотик I поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, блокируя пенициллин-связывающие белки (например, транспептидазы), нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия. Распространенность приобретенной резистентности может иметь географические различия, а также изменяться с течением времени, необходимо учитывать местную информацию, особенно в случае лечения тяжелых инфекций.

Микроорганизмы, чувствительные к цефазолину:

  • Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину); Staphylococcus saprophyticus; Streptococcus pneumoniae; Streptococcus agalactiae; Streptococcus pyogenes, Corynebacterium diphtheria, Bacillus anthracis.
  • Грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria meningitides, Neisserria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Treponema spp., Leptospira spp.

Микроорганизмы, умеренно чувствительные к цефазолину:

  • Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus; Staphylococcus epidermidis; Staphylococcus haemolyticus; Staphylococcus hominis; Streptococcus pneumoniae (умеренно чувствительный к пенициллинам).
  • Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli; Haemophilus influenzae; Klebsiella oxytoca; Klebsiella pneumoniae; Proteus mirabilis.

Микроорганизмы, обладающие природной устойчивостью к цефазолину:

  • Грамположительные аэробы: Enterococcus spp.; Staphylococcus aureus (устойчивый к метициллину); Staphylococcus pneumoniae (устойчивый к пенициллину).
  • Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter baumanii; Citrobacter freundii; Enterobacter spp.; Morganella morganii; Moraxella catarrhalis; Proteus vulgaris; Pseudomonas aeruginosa; Serratia marcescens; Stenotrophomonas maltophilia.
  • Анаэробы: Bacteroides fragilis.
  • Прочие микроорганизмы: Chlamydia spp.; Chlamydophila spp.; Legionella spp.; Mycoplasma spp.

Резистентные к пенициллину Streptococcus pneumoniae вследствие наличия перекрестной резистентности к цефалоспоринам нечувствительны к цефалоспоринам, включая цефазолин.

Фармакокинетика

При пероральном приеме цефазолин не всасывается, поэтому препарат применяется только парентерально.

После внутримышечного введения цефазолин быстро всасывается из места инъекции, по сравнению с большинством других цефалоспоринов, концентрации препарата в плазме крови выше и сохраняются дольше.

Цефазолин не метаболизируется в организме человека. Большая часть введенного препарата выводится с мочой за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции в микробиологически активной форме. В течение первых 6 ч с момента введения с мочой выводится 60-90% препарата, в течение суток – 70-95% от введенной дозы. Небольшая часть препарата выводится из организма вместе с желчью. Период полувыведения у пациентов с нарушениями функции почек (Т1/2) может удлиняться до 20-40 ч.

Показания к применению

Антибиотик Цефазолин назначается пациентам в форме уколов для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к Цефазолину микроорганизмами:

  • инфекции органов мочеполовой системы – осложненный цистит, уретрит, пиелонефрит, гонорея, сифилис;
  • сепсис;
  • эндокардит;
  • перитонит;
  • послеоперационные осложнения;
  • инфекционно-воспалительные заболевания органов дыхательной системы – бронхит, бронхиолит, пневмония, эмфизема, абсцесс легкого;
  • инфекционные заболевания костей и суставов, в том числе полиомиелит;

Уколы Цефазолин назначают также женщинам, перенесшим операцию кесарева сечения с целью профилактики послеоперационных осложнений.

Противопоказания

Препарат имеет противопоказания, поэтому перед началом терапии следует обязательно внимательно изучить прилагающуюся инструкцию. Уколы Цефазолин нельзя делать пациентам при наличии у них одного или нескольких состояний:

  • Повышенная чувствительность к цефазолину;
  • наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности (например, анафилактоидных реакций) к цефалоспоринам или любым другим бета-лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамы, карбапенемы);
  • период новорожденности до 1 месяца, в том числе недоношенные дети.

При использовании раствора лидокаина в качестве растворителя – смотрите инструкцию по применению лидокаина.

Относительными противопоказаниями являются период лактации и наличие у пациента псевдомембранозного колита, в том числе в анамнезе.

Способ применения и дозировка

Цефазолин предназначен только для парентерального введения – препарат следует вводить в/в (струйно или капельно) или глубоко в/м.

Дозы препарата и продолжительность курса лечения устанавливаются индивидуально, с учетом тяжести течения и локализации инфекции, а также потенциальной чувствительности возбудителя.

Средняя суточная доза для взрослых – 1-4 г; кратность введения – 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 6 г. Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней.

В соответствии с принципами антибактериальной терапии курс лечения следует продолжать как минимум в течение 2-3 дней после разрешения лихорадки или до получения подтверждения эрадикации возбудителя.

Дозировка взрослым

Инфекции легкой степени тяжести, вызванные чувствительными грамположительными кокками

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector