Гептрал в ампулах
Prosimptomy.ru

Медицинский портал

Гептрал в ампулах

Гептрал ампулы: инструкция по применению, цена, отзывы

Есть много классов гепатопротекторов – эссенциальные фосфолипиды, гепатопротекторы животного происхождения, биологически активные добавки, гомеопатические препараты, урсодезоксихолевая кислота. Но, по мнению большинства специалистов, наиболее эффективными являются производные аминокислот.

Самый известный гепатопротектор данного сегмента – Гептрал. В его основе лежит аминокислота под названием адеметионин. Она принимает активное участие в синтезе биологически активных компонентов, необходимых для поддержания нормальной работы печени.

Если верить официальной инструкции, то действующее вещество Гептрала обладает противовоспалительным, нейропротективаным, холекинетическим, холеретическим, антидепрессивным, гепатопротективным действием. К тому же, адеметионин обладает антиоксидантным действием, то есть защищает клетки печени от воздействия свободных радикалов.

Выпускается Гептрал в двух лекарственных формах – таблетки для перорального приема и ампулы. Отметим, что отпускается гепатопротектор в аптеках только по рецепту. Стоимость 5 ампул составляет порядка 1800-1900 рублей, а за упаковку таблеток (20 штук по 500 мг) придется заплатить 2000-2200 рублей. Производится лекарственное средство итальянской компанией Фамар Лэйль.

Фармакологическое действие и состав Гептрала

Гепатопротекторы как класс используются далеко не во всех странах. К примеру, в США те же эссенциальные фосфолипиды запрещены на официальном уровне, так как такие средства не имеют доказательной базы. Более того, специалисты утверждают, что экзогенные фосфолипиды могут быть вредны при воспалительных процессах вирусного происхождения в паренхиме.

А вот адеметионин и другие аминокислоты напротив – широко используются в странах ЕС и США, так как такие медикаменты имеют весомую доказательную базу и действительно помогают справляться даже с тяжелыми интоксикациями.

Гептрал ампулы и таблетки содержат в себе одно и то же действующее вещество – адеметионин. В состав таблеток дополнительно входят микрокристаллическая целлюлоза, диоксид кремния коллоидный, карбоксиметилкрахмал натрия, стеарат магния, тальк, натрия гидроксид, красители, полисорбат 80, макрогол 6000.

В ампулах дополнительно содержится вода для инъекций и азот. Также в комплекте с ампулами идет растворитель, в котором содержатся гидроксид натрия, очищенная (дистиллированная) вода для инъекций, Л-лизин.

Теперь поговорим о фармакологическом действии. Если верить инструкции по применению, то Гептрал:

  • Восполняет дефицит адеметионина в организме. Наибольшая концентрация данной аминокислоты наблюдается в головном мозге и печени. Соответственно, Гептрал помогает восстановить нормальную функциональность данных органов. По словам специалистов, гепатопротектор оказывает выраженное нейропротективное действие, то есть он повышает концентрацию, позитивно сказывается на скорости мыслительных процессов и даже повышает работоспособность. Кроме того, препарат купирует астенический синдром, который свойственен хроническим вирусным гепатитам, особенно гепатиту C.
  • Стимулирует выработку эндогенных фосфолипидов, белков, нуклеиновых кислот и других элементов, необходимых для поддержания нормальной работы печени.
  • Оказывает холеретическое действие. Адеметионин повышает текучесть и поляризацию мембран, за счет чего нормализуется синтез и пассаж желчи. К тому же, аминокислота понижает токсичность желчных кислот, и повышает их растворимость.
  • Нормализует биохимические процессы в печени, за счет чего нормализуется активность печеночных ферментов.
  • Купирует кожные проявления патологий гепатобилиарной системы. При использовании Гептрала удается устранить такие признаки, как зуд, жжение, гиперемия, крапивница и пр.
  • Оказывает антидепрессивное действие. Эффект начинает быть заметен со 2 недели терапии. Лечение адеметионином помогает повысить настроение и устранить повышенную утомляемость.
  • Увеличивает синтез желчи и способствует снижению ее литогенности, за счет чего после прохождения терапевтических мероприятий вероятность развития желчнокаменной болезни сводится практически к нулю.
  • Оказывает мембраностабилизирующее действие. Гептрал стимулирует регенеративные процессы, защищает клетки печени от воздействия свободных радикалов, достоверно задерживает процесс развития фиброза и цирроза.

Максимальная концентрация адеметионина в плазме наблюдается примерно через 3-5 часов после приема внутрь. Что касается раствора, то при его использовании максимальная концентрация отмечается уже через 45 минут после введения. В инструкции упоминается, что биодоступность аминокислоты возрастает, если Гептрал используется между приемами пищи.

Показатель связываемости с белками плазмы у активного компонента гепатопротектора невысокий.

Инструкция по применению препарата

Рассмотрим для Гептрала в ампулах инструкцию по применению. Начнем с показаний к использованию. Если верить аннотации, то основными показаниями являются внутрипеченочный холестаз при предцирротических и цирротических состояниях, жировая дистрофия печени, хронические гепатиты вирусной, лекарственной и алкогольной этиологии.

Также аминокислоту могут прописывать, если у человека были обнаружены токсические поражения печени, хронический некалькулезный холецистит, холангит, цирроз печени, печеночная недостаточность, печеночная энцефалопатия, внутрипеченочный холестаз на фоне беременности, депрессивный синдром, повышенная утомляемость на фоне хронических заболеваний гепатобилиарной системы.

В профилактических целях использовать ампулы и таблетки Гептрал в принципе тоже можно, так как адеметионин практически безвреден. Будет особенно полезно пользоваться гепатопротектором людям, которые принимают гепатотоксичные препараты, имеют сахарный диабет, имеютхронические инфекционные заболевания (ВИЧ, сифилис, гонорея), страдают аутоиммунными патологиями, неправильно питаются, проживают в населенных пунктах с неблагоприятными экологическими условиями или часто контактируют с токсическими веществами.

  1. Таблетки. Рекомендуется принимать по 400-800 мг. Лучше употреблять таблетки после еды. Максимально допустимой суточной дозой считается 1600 мг. Длительность применения лекарства ограничивается двадцатью днями, но по необходимости терапия может продляться, либо же проводиться повторно.
  2. Раствор. Вводится внутривенно (через капельницу), либо же внутримышечно. Рекомендуемая дозировка – 400-800 мг. Перед применением лиофилизат необходимо смешать со специализированным инъекционным растворителем, который идет в комплекте. Если Гептрал вводится внутривенно, то в качестве растворителя можно использовать физиологический раствор или раствор декстрозы, а длительность инфузии должна составлять 60-120 минут. Пользоваться гепатопротектором рекомендуется 2-3 недели. По необходимости потом можно перейти на таблетки Гептрал.

Противопоказания и побочные эффекты

В каких случаях больной не может пользоваться раствором и таблетками Гептрал? Противопоказаний к применению у лекарства, к счастью, не очень много. Так, запрещается применять ЛС, если у человека есть повышенная чувствительность к адеметионину или вспомогательным компонентам.

В список противопоказаний также входят биполярные расстройства, несовершеннолетний возраст (но возможны исключения), генетические нарушения, при которых изменяется метиониновый цикл, или наблюдается гомоцистинурия или гипергомоцистеинемия.

С особой осторожностью лекарственное средство назначается в первом триместре беременности, в период лактации, людям с почечной недостаточностью, а также лицам, которые вынуждены принимать селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты, ЛС растительного происхождения на основе триптофана.

  • Инфекционные заболевания мочевыводящих путей. Регистрируется эта побочка крайне редко.
  • Нарушения со стороны иммунной системы. Если использовать таблетки или уколы Гептрал, то в теории можно испытать на себе реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции (в их числе бронхоспазм, анафилактический шок, боль в спине, скачки артериального давления, ощущение дискомфорта в области грудной клетки).
  • Психические расстройства. Сообщалось, что адеметионин может провоцировать тревогу, бессонницу, спутанность сознания.
  • Нарушения со стороны нервной системы в виде головных болей, парестезий, головокружений. Возможно изменение вкусового восприятия.
  • Сосудистые нарушения, а именно флебит, снижение артериального давления, «приливы».
  • Отек гортани.
  • Диспепсические расстройства. Не исключены боли в абдоминальной области, послабление стула, диарея, запоры, сухость во рту, метеоризм, рвота. Также были зафиксированы случаи, когда использование аминокислоты вело к эзофагиту, желудочно-кишечным кровотечениям, гастриту.
  • Ангионевротический отек.
  • Артралгия, боли и спазмы в мышцах.
  • Местные реакции в месте введения. В месте инъекции могут отмечаться покраснения, участки некроза, отечность. Также при использовании раствора не исключены озноб, астения, лихорадка, общее недомогание.

Передозировка Гептралом в целом маловероятна, случаи передозировки на сегодняшний день не были зарегистрированы.

Лекарственное взаимодействие и особые указания

Лекарственное взаимодействие Гептрала неоднократно исследовалось. Специалисты пришли к выводу, что препарат прекрасно сочетается с другими гепатопротекторами, витаминами, ферментами, противовирусными ЛС, антибиотиками и любыми другими медикаментами, которые могут быть назначены лицам с хроническими или острыми заболеваниями печени.

В аннотации сказано, что был зарегистрирован случай, когда при совмещении Гептрала с Кломипрамином у пациента повысился уровень серотонина, поэтому данные ЛС нужно сочетать с особой осторожностью. Также медики не рекомендуют пользоваться аминокислотой одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, фитопрепаратами и синтетическими ЛС, в основе которых лежит триптофан.

  1. В период терапевтических мероприятий мужчинам и женщинам крайне не рекомендуется принимать алкоголь, так как он плохо сочетается с адеметионином, и может вызывать нежелательные побочные реакции. К тому же, спиртное снижает эффективность лечения.
  2. Вводить/принимать препарат не рекомендуется перед сном, так как Гептрал оказывает тонизирующее действие и может вызывать бессонницу.
  3. Пациентам с циррозом печени и гиперазотемией рекомендуется во время терапии регулярно сдавать анализы, чтобы отслеживать уровень азота в крови. Также не помешает контролировать концентрацию мочевины и креатинина в крови.
  4. Не рекомендуется назначать аминокислоту людям с биполярными расстройствами. Пациенты с выраженным депрессивным синдромом при использовании Гептрала должны находиться под присмотром врачей.
  5. Во время лечения нужно пить препараты, в которых содержится цианокобаламин и фолиевая кислота, чтобы концентрация адеметионина в плазме не снижалась.

При использовании Гептрала управлять ТС и работать с потенциально опасными механизмами можно только после того, как пациент будет на 100% уверен, что гепатопротектор не вызывает у него головокружения и другие расстройства со стороны ЦНС

Отзывы и аналоги Гептрала

Люди, использующие Гептрал, негативных отзывов почти не оставляют. Практически все пациенты довольны результатом. По их словам, при использовании гепатопротектора у них улучшилось общее самочувствие, пропал астенический синдром, нормализовалась активность печеночных ферментов. Еще, по словам больных, лекарственное средство помогает быстро перевести хронические патологии гепатобилиарной системы в стадию стойкой ремиссии, что подтверждают анализы и УЗИ.

Врачи тоже оставляют о гепатопротекторе преимущественно положительные отзывы. По словам гепатологов, на сегодняшний день Гептрал входит в пятерку лучших гепатопротекторов, и по своей эффективности он во многом превосходит эссенциальные фосфолипиды, ЛС животного происхождения, биодобавки и гомеопатические препараты.

Лучшие аналоги Гептрала рассмотрены в таблице.

Гептрал

Состав

Состав таблеток: 400 мг адеметионина (МНН), МКЦ, диоксид кремния (в коллоидной форме), Na-карбоксиметилкрахмал (тип А), стеарат Mg.

Кишечнорастворимая оболочка: этилакрилата и метакриловой кислоты сополимер (1:1), 30%-ная эмульсия симетикона, тальк, макрогол 6000, полисорбат 80, Na гидроксид, вода.

Дозировка адеметионина в одном флаконе лиофилизата — 400 мг. В ампуле с растворителем содержатся: L-лизин, Na гидроксид, вода д/и.

Форма выпуска

  • Таблетки в к/р оболочке; упаковка №10 и №20. Таблетки Гептрала овальной формы, двояковыпуклые, белого цвета (возможен желтоватый оттенок).
  • Лиофилизат для приготовления р-ра для в/м и в/в введения; 400 мг фл. с растворителем в ампулах 5 мл, упаковка № 5. Лиофилизированная масса белого (желтовато-белого) цвета, посторонние включения отсутствуют. И растворитель, и восстановленный раствор имеют вид прозрачной бесцветной (слегка желтоватой) жидкости.

Фармакологическое действие

Холеретическое, детоксицирующее, гепато- и нейропротективное, холекинетическое, антиоксидантное, антидепрессивное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Вещество адеметионин обладает гепатопротекторной и антидепрессивной активностью, а также регенерирующими, детоксикационными, нейропротективными, антифиброзирующими, антиоксидантными свойствами.

Усиливает секрецию желчи и способствует ее выделению в кишечник.

Читать еще:  Таблетки для прекращения лактации

Восполняет дефицит SAM и стимулирует его образование в печени.

SAM (S-аденозил-L-метионин) содержится во всех средах организма (в наибольшей концентрации — в мозге и печени) и играет важную роль в реакциях обмена веществ.

В реакциях трансметилирования SAM донирует метильную группу для синтеза нуклеиновых кислот, нейротрансмиттеров, фосфолипидов клеточных мембран, гормонов, белков и т.д.

В реакциях трансульфатирования, являясь предшественником глютатиона, таурина, цистеина, обеспечивает окислительно восстановительный механизм очищения и детоксикации организма на клеточном уровне.

Являясь предшественником HSKoA (кофермента А), включается в реакции цитратного цикла и способствует восполнению энергетического потенциала клетки.

Повышает плазменную концентрацию таурина и цистеина, а также содержание глутамина в печени; нормализуя обменные процессы в печени, снижает уровень метионина в сыворотке.

После декарбоксилирования как предшественник полиаминов — в частности, стимулятора пролиферации гепатоцитов и регенерации клеток путресцина, а также входящих в структуру рибосом спермина и спермидина, — принимает участие в реакциях аминопропилирования, что позволяет уменьшить риск фиброзирования.

Нормализует образование эндогенного фосфатидилхолина в клетках печени, что повышает поляризацию и текучесть мембран. Благодаря этому улучшается функция ассоциированных с мембранами клеток печени транспортных систем желчных кислот (ЖК) и облегчается пассаж желчи в желчевыводящую систему.

Эффективен при печеночно-канальцевом и протоковом холестазе. Осуществляя сульфатирование и конъюгирование ЖК в клетке печени, снижает тем самым их токсичность.

Конъюгация с таурином способствует повышению растворимости ЖК и их выведению из клеток печени.

Сульфатирование ЖК делает возможной их элиминацию почками, а также облегчает прохождение через клеточные мембраны гепатоцитов и выведение с желчью.

При этом сульфатированные ЖК дополнительно защищают мембраны гепатоцитов от токсического действия несульфатированных ЖК, которые при внутрипеченочном холестазе (ВПХ) присутствуют в гепатоцитах в высоких концентрациях).

При гепатите, циррозе и других сопровождающихся синдромом ВПХ диффузных заболеваниях печени, SAM снижает выраженность изменений показателей биохимического анализа крови (активности ЩФ, АЛТ, АСТ, концентрации прямого билирубина и пр.) и кожного зуда.

Гепатопротективный и холеретический эффекты после прекращения лечения Гептралом сохраняются до трех месяцев.

Доказана эффективность адеметионина при гепатопатиях, причиной которых является применение гепатотоксических ЛС.

Назначение Гептрала пациентам с опийной наркоманией, которая сопровождается поражением печени, улучшает функцию печени и процессов монооксигеназного окисления, а также вызывает регрессию клинических проявлений наркотической абстиненции.

Антидепрессивное действие развивается постепенно, с конца первой недели курса применения препарата. Эффект стабилизируется в течение 2 недель лечения.

Лекарство эффективно при рекуррентных депрессиях (невротической или эндогенной), которые резистентны к амитриптилину. Одним из свойств SAM является способность прерывать рецидивирующую депрессию.

Применение при остеоартрите позволяет уменьшить выраженность болевых ощущений, способствует повышению синтеза протеогликанов и частичному восстановлению хрящевой ткани.

Фармакокинетика

В Википедии указывается, что при пероральном приеме биодоступность SAM — 5%, при использовании инъекционной формы препарата — почти стопроцентная.

Сmax при однократном приеме 1 таблетки Гептрала — 700 мкг/л, ТСmax — от 2 до 6 часов.

В связанном с плазменными белками состоянии находится лишь незначительная часть принятой дозы адеметионина.

Проходит через ГЭБ, в высоких концентрациях обнаруживается в ликворе.

Биотрансформируется в печени, период полуэлиминации — 1,5 часа. Выводится почками.

Таблетки покрыты к/р оболочкой, благодаря чему активная субстанция препарата начинает высвобождаться только в двенадцатиперстной кишке.

Показания к применению Гептрала

Показанием к применению Гептрала является развивающийся при прецирротических и цирротических состояниях ВПХ.

Препарат назначают для лечения жирового гепатоза печени, ангиохолита, хронического гепатита, цирроза печени, хронического некалькулезного холецистита, ВПХ у беременных; при интоксикации печени различной формы и этиологии (включая токсические поражения, причиной которых являются прием лекарств, злоупотребление алкоголем, вирусная инфекция), а также при энцефалопатии, в том числе если заболевание ассоциируется с печеной недостаточностью, и депрессии.

Противопоказания

Применение адеметионина противопоказано при генетических нарушениях, которые:

  • влияют на цикл SAM;
  • вызывают гипергомоцистеинемию
  • вызывают гомоцистинурию.

Другими противопоказаниями являются детский возраст (Гептрал назначают только лицам старше 18 лет) и непереносимость таблеток/раствора.

С осторожностью лекарство должно применяться у пациентов с БАР (биполярными аффективными расстройствами), на ранних сроках беременности (первые 13 недель) и в период лактации.

Побочные действия

Чаще всего на фоне лечения препаратом возникали диарея, боль в животе и тошнота.

Иногда применение Гептрала (в/в, в/м или в таблетках) может стать причиной:

  • реакций гиперчувствительности, отека гортани;
  • кожных проявлений аллергии, зуда, сыпи, потливости, отека Квинке;
  • ИМП (инфекций мочевыводящих путей);
  • беспокойства, бессонницы, головной боли, спутанности сознания, парестезии, головокружения;
  • нарушения деятельности кровеносных сосудов и сердца, воспаления стенок поверхностных вен, приливов;
  • сухости во рту, вздутия живота, эзофагита, боли в животе, диспепсии, диареи, метеоризма, рвоты, печеночной колики, тошноты, кровотечения из разных отделов ЖКТ, функциональных расстройств пищеварительного тракта, цирроза печени;
  • мышечного спазма, суставной боли;
  • недомогания, лихорадки, гриппоподобного синдрома, озноба, астении, периферических отеков.

Инструкция по применению Гептрала

Как принимать таблетки?

Следуя рекомендациям в инструкции по применению, таблетки Гептрал нужно принимать внутрь между приемам пищи в первой половине дня, не разжевывая и не измельчая. Таблетку вынимают из упаковки непосредственно перед приемом.

Суточная доза — 2-4 таблетки 400 мг. Длительность лечения зависит от показаний.

Ампулы Гептрала: инструкция по применению

Гептрал в ампулах вводят внутривенно или внутримышечно. Внутривенные инъекции выполняют очень медленно.

Раствор готовят непосредственно перед тем, как сделать укол, используя для разведения лиофилизированной массы специально прилагаемый к ней растворитель.

После инъекции оставшееся лекарство должно быть утилизировано.

Инъекционная форма Гептрала несовместима с содержащими ионы кальция препаратами и щелочными растворами.

Суточная доза препарата при ВПХ — 1-2 ампулы (400-800 мг адеметионина в сутки). Лечение длится в течение 2 недель.

При депрессии препарат применяется в аналогичной дозировке. Уколы следует делать в течение 15-20 дней.

При необходимости поддерживающего лечения больного переводят на таблетированную форму адеметиониина. Таблетки принимают по 2-4 шт./сут. на протяжении 2-4 недель.

Передозировка

Случаи передозировки при введении препарата внутривенно, в мышцу и при приеме внутрь не отмечались.

Взаимодействие

Известных лекарственных взаимодействий не наблюдалось.

Имеются сообщения о серотониновой интоксикации у пациента, принимавшего Кломипрамин и Адеметионин.

Поскольку такое взаимодействие считается потенциально возможным, препараты адеметионина должны назначаться с большой осторожностью с трициклическими антидепрессантами, СИОЗС и содержащими триптофан травами.

Условия продажи

Условия хранения

И лиофилизат, и таблетки должны храниться при температуре 15-25°C.

Срок годности

Особые указания

Адеметионин оказывает тонизирующее действие, из-за чего препарат не рекомендуется принимать во второй половине дня и особенно перед сном.

Если лекарство применяется у больных с циррозом печени на фоне повышенного содержания в крови производных азота, необходимо систематически контролировать уровень остаточного азота.

Во время длительного лечения необходим контроль сывороточной концентрации креатинина и мочевины.

Адеметионин не должен применяться для лечения пациентов с БАР, что обусловлено возможностью перехода депрессии в гипоманию или манию.

Известно о случаях внезапного появления или нарастания беспокойства на фоне терапии адеметионином. Как правило, для нормализации состояния больного достаточно было снизить дозу препарата.

Уровень адеметионина может снижаться при дефиците витаминов В9 и В12, поэтому в период лечения следует держать под контролем уровень витаминов, в особенности у вегетарианцев, пациентов, вынужденных придерживаться определенной диеты, и беременных женщин, а также при патологиях печени, анемии и некоторых других состояниях, при которых повышается риск развития витаминной недостаточности.

При подтвержденной витаминной недостаточности рекомендуется дополнить лечение назначением фолиевой кислоты и витамина В12.

Адеметионин изменяет результаты иммунологического анализа гомоцистеина в крови, из-за чего показатели плазменной концентрации гомоцистеина могут быть ложно повышенными.

В связи с этим для принимающих адеметионин пациентов следует использовать неиммунологические методы исследования для определения концентрации гомоцистеина.

Водителям и лицам, работающим с механизмами, следует помнить что в период лечения препаратом Гептрал могут возникать головокружения. Заниматься деятельностью, которая требует скорости реакций и внимания следует только после того, как больной будет твердо уверен, что лечение не мешает этому.

Применение в ветеринарии

В ветеринарии для лечения прецирротических состояний и цирроза, как правило, применяется инъекционная форма препарата.

Для кошек доза в зависимости от показаний варьируется от 0,7 до 2,5 мл восстановленного раствора. Доза для собак подбирается в зависимости от веса животного, при этом превышение дозы не представляет угрозы.

Гептрал 400мг 5 шт. лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения с растворителем ампулы

  • Дозировка: 400 мг
  • Фасовка: N5
  • Форма выпуска: лиофилизат д/приготовления р-ра для в/в и в/м введения Действующее вещество: –>
  • Упаковка: фл.
  • Производитель: Эбботт
  • Завод-производитель: Hospira S.P.A. (Италия)
  • Действующее вещество: Адеметионин

Рекомендуемые товары

    Информация о товаре
  • Дозировка: 400 мг
  • Фасовка: N5
  • Форма выпуска: лиофилизат д/приготовления р-ра для в/в и в/м введения Действующее вещество: –>
  • Упаковка: фл.
  • Производитель: Эбботт
  • Завод-производитель: Hospira S.P.A.(Италия)
  • Действующее вещество: Адеметионин

Инструкция по применению Гептрал 400мг 5 шт. лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения с растворителем ампулы

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые кишечно-растворимой оболочкой — 1 табл. активные компоненты (ядро): адеметионина 1,4-бутандисульфонат — 760 мг (соответствует 400 мг адеметионина) вспомогательные вещества (на 1 табл.): кремния диоксид коллоидный безводный — 4,4 мг; натрия крахмала гликолат — 17,6 мг; магния стеарат — 4,4 мг; МКЦ — 93,6 мг в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в пачке картонной 1 или 2 упаковки. Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения — 1 фл. активное вещество: адеметионина 1,4-бутандисульфонат — 760 мг (соответствует 400 мг адеметионина) вспомогательные вещества (на 1 амп. с растворителем): L-лизина — 342,4 мг; натрия гидроксида — 11,5 мг; вода для инъекций до 5 мл во флаконах стеклянных, с растворителем в ампулах по 5 мл; в пачке картонной 5 флаконов с лиофилизатом и 5 ампул с растворителем.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые кишечно-растворимой оболочкой: почти белого цвета, овальные, без разделительной риски, покрытые пленочной оболочкой. Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения: белая лиофильная масса.

Фармакокинетика

Биодоступность при приеме внутрь — 5%, при в/м введении — 95%. При однократном приеме внутрь 400 мг Сmaх — 0,7 мг/л; Тmах — 2-6 ч. Связывание с белками плазмы — незначительное, проникает через ГЭБ. Независимо от пути введения отмечается значительное увеличение концентрации препарата в спинно-мозговой жидкости. Метаболизируется в печени. Время Т1/2 — 1,5 ч. Выводится почками. Таблетки покрыты специальной оболочкой, растворяющейся только в кишечнике, благодаря чему адеметионин высвобождается в двенадцатиперстной кишке.

Читать еще:  Способы приготовления талой воды

Фармакодинамика

Гептрал® относится к группе гепатопротекторов, с антидепрессивной активностью. Обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами. Восполняет дефицит адеметионина и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге. Участвует в биологических реакциях трансметилирования (донатор метильной группы) — молекула S-аденозил-L-метионина (адеметионин) донирует метильную группу в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран белков, гормонов, нейромедиаторов и др., транссульфатирования — предшественник цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивает окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования. Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов — путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом. Оказывает холеретическое действие, обусловленное повышением подвижности и поляризации мембран гепатоцитов, вследствие стимуляции синтеза в них фосфатидилхолина. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Способствует детоксикации желчных кислот, повышает содержание в гепатоцитах конъюгированных и сульфатированных желчных кислот. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сульфатированные желчные кислоты защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности щелочной фосфатазы, аминотрансфераз и др. Холеретический и гепатопротективный эффект сохраняется до 3 мес после прекращения лечения. Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных гепатотоксическими препаратами. Назначение пациентам с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, приводит к регрессии клинических проявлений абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процессов микросомального окисления. Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца 1 нед лечения и стабилизируется в течение 2 нед лечения. Эффективен при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии. Назначение при остеоартритах уменьшает выраженность болевого синдрома, повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани.

Показания к применению

Гептрал –гепапротективное средство, помимо основного эффекта оказывает некоторое антидепрессивное действие. Гептрал используется для лечения: внутрипеченочного холестаза, поражений печени: токсических, включая алкогольные, вирусные,лекарственные (антибиотики,противоопухолевые,противотуберкулезные, противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы); жировой дистрофии печени, хронического гепатита, цирроза печени, энцефалопатии, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (алкогольная и др.), депрессивного и абстинентного синдрома. Гептрал назначается при остеоартрозах для уменьшения выраженности болевого синдрома. Гептрал повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани.

Противопоказания к применению

Гептрал противопоказан при наличии реакций гиперчувствительность, в период беременности (I и II триместры).

Применение при беременности и детям

Применение гептрала противопоказано при беременности (I и II триместры). На время лечения препаратом гептрал следует прекратить грудное вскармливание. С осторожностью гептрал применяется у пациентов детского возраста.

Побочные действия

При приеме гептрала возможно возникновение изжоги, боли. Неприятные ощущения в области эпигастрия, т.к. активное вещество имеет кислый pH.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействий с другими ЛС не наблюдалось.

Дозировка

Гептрал таблетки принимают внутрь, не разжевывая, между приемами пищи, желательно в первую половину дня; в/м или в/в (очень медленно) гептрал порошок растворяют только в специальном прилагаемом растворителе (раствор L-лизина).Взрослым: интенсивная терапия — в/м или в/в по 400–800 мг/сут (содержимое 1–2 флаконов) в течение первых 2–3 нед, затем внутрь (поддерживающая терапия) по 800–1600 мг/сут (2–4 табл.) в течение 2 мес.

Передозировка

Клинических случаев передозировки не отмечалось.

Гептрал – инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 400 мг, уколы в ампулах для инъекций внутривенно и внутримышечно) препарата для лечения заболеваний печени у взрослых, детей и при беременности

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Гептрал. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Гептрала в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Гептрала при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения заболеваний печени у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Гептрал – гепатопротектор, обладает антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие. Обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротекторными свойствами.

Восполняет дефицит адеметионина (действующее вещество препарата Гептрал) и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге. Участвует в биологических реакциях трансметилирования (донатор метильной группы) – молекула S-аденозил-L-метионина (адеметионин) донирует метильную группу в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран, белков, гормонов, нейромедиаторов; транссульфатирования – предшественник цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивает окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования. Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов – путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом.

Оказывает холеретическое действие, обусловленное повышением подвижности и поляризации мембран гепатоцитов, вследствие стимуляции синтеза в них фосфатидилхолина. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Способствует детоксикации желчных кислот, повышает содержание в гепатоцитах конъюгированных и сульфатированных желчных кислот. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сульфатированные желчные кислоты защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности ЩФ, аминотрансфераз.

Холеретический и гепатопротекторный эффект сохраняется до 3 мес после прекращения лечения.

Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных гепатотоксическими препаратами.

Назначение препарата пациентам с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, приводит к регрессии клинических проявлений абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процессов микросомального окисления.

Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 недель лечения. Препарат эффективен при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии.

Назначение препарата при остеоартритах уменьшает выраженность болевого синдрома, повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани.

Фармакокинетика

Таблетки покрыты специальной оболочкой, растворяющейся только в кишечнике, благодаря этому адеметионин высвобождается в двенадцатиперстной кишке. Связывание с белками сыворотки крови незначительно. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Независимо от пути введения отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости. Биотрансформируется в печени. Выводится почками.

Показания

  • хронический бескаменный холецистит;
  • холангит;
  • внутрипеченочный холестаз;
  • токсические поражения печени различной этиологии (в т.ч. алкогольной, вирусной, лекарственной /антибиотики, противоопухолевые средства, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы/);
  • жировая дистрофия печени;
  • хронический гепатит;
  • цирроз печени;
  • энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (включая алкогольную);
  • депрессия (в т.ч. вторичная);
  • абстинентный синдром (в т.ч. алкогольный).

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, растворимой в кишечнике 400 мг.

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Инструкция по применению и дозировка

Препарат назначают внутрь в суточной дозе 800-1600 мг. Длительность поддерживающей терапии может составлять в среднем 2-4 недели.

Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, желательно принимать их в первой половине дня, между приемами пищи.

Применяют внутривенно или внутримышечно.

Лиофилизат нужно растворять в специально прилагаемом растворителе непосредственно перед введением. Остаток препарата должен быть утилизирован.

Препарат нельзя смешивать с щелочными растворами и растворами, содержащими ионы кальция.

В случае, если лиофилизат имеет цвет, отличный от почти белого до белого с желтоватым оттенком (вследствие трещины во флаконе или воздействия тепла), препарат Гептрал использовать не рекомендуется.

Препарат Гептрал при внутривенном применении вводят очень медленно.

Рекомендуемая доза составляет 5-12 мг/кг в сутки в/в или в/м.

Препарат вводят в дозе от 400 мг в сутки до 800 мг в сутки (1-2 флакона в сутки) в течение 2 недель.

Препарат вводят в дозе от 400 мг в сутки до 800 мг в сутки (1-2 флакона в сутки) в течение 15-20 дней.

При необходимости поддерживающей терапии рекомендуется продолжить прием препарата Гептрал в виде таблеток в дозе 800-1600 мг в сутки на протяжении 2-4 недель.

Побочное действие

  • гастралгия;
  • диспепсия;
  • изжога;
  • аллергические реакции.

Противопоказания

  • 1 и 2 триместр беременности;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется назначать Гептрал в 1 и 2 триместрах беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение у детей

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Особые указания

Учитывая тонизирующий эффект Гептрала, его не рекомендуется применять перед сном.

При назначении Гептрала пациентам с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль уровня азота в крови. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Раствор готовят непосредственно перед применением; если цвет лиофилизированного порошка отличается от должного – белого, необходимо воздержаться от его использования.

Лекарственное взаимодействие

Известного лекарственного взаимодействия препарата Гептрал с другими лекарственными средствами не наблюдалось.

Аналоги лекарственного препарата Гептрал

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • S-аденозил-L-метионин дисульфата п-толуолсульфонат;
  • S-Аденозилметионин;
  • Адеметионина 1,4-бутандисульфонат;
  • Гептор;
  • Гептор Н.

Гептрал — инструкция по применению

Гептрал относится к группе лекарств, нормализующих работу печени. Препарат положительно влияет на структуру и состав желчи, а также способствует её оттоку. Лекарство значительно улучшает состояние и функционирование печени. Гептрал способен регенерировать клетки печени при наличии тяжёлых патологий, например, цирроза. Кроме этого, данное средство обладает успокоительным и антидепрессивным эффектом, а это немаловажно в процессе лечения.

Читать еще:  Запоры после родов и что делать?

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector