Конкор показания к применению
Prosimptomy.ru

Медицинский портал

Конкор показания к применению

Конкор

Состав

Одна таблетка Конкора включает 5 мг или 10 мг гемифумарата бисопролола и фумарат бисопролола в соотношении 2:1 в качестве действующих веществ.

Вспомогательные вещества: гидрофосфат кальция, кукурузный крахмал, коллоидный диоксид кремния, микрокристаллическая целлюлоза, кросповидон, стеарат магния.

Состав оболочки: гипромеллоза, диметикон, оксид железа желтый, макрогол 400, диоксид титана.

Форма выпуска

Таблетки Конкор покрыты светло-оранжевой оболочкой, сердцевидной формы, двояковыпуклые, с засечками на обоих краях.

Формы выпуска для Concor (дозировка 5 и 10 мг):

  • десять таких таблеток в блистере, пять или три таких блистера в картонной упаковке;
  • либо 25 таких таблеток в блистере, два таких блистера в картонной упаковке;
  • либо 30 таких таблеток в блистере, один такой блистер в картонной упаковке.

Для Concor 10 мг существует дополнительно следующая форма выпуска:

  • 30 таблеток в блистере, три таких блистера в картонной упаковке.

Фармакологическое действие

Конкор – лекарство, обладающее антиаритмическим, гипотензивным, антиангинальным действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Медицинский препарат Конкор является селективным бета-1-адреноблокатором, без симпатомиметического действия. Данный мед препарат также не оказывает мембраностабилизирующего эффекта.

Применение лекарственного препарата Конкор не оказывает влияния на состояние дыхательных путей и обменные процессы, в которых участвуют бета-2-адренорецепторы.

МНН (международное непатентованное название) лекарства: «бисопролол».

Не обладает сильным отрицательным инотропным эффектом. Понижает тонус симпатоадреналовой системы, подавляет бета-1-адренорецепторы сердца.

При разовом приеме у больных с ишемической болезнью сердца без хронической недостаточности сердца бисопролол снижает число сердечных сокращений, ударный объем сердца, фракцию выброса и необходимость миокарда в кислороде. При долговременной терапии снижается повышенное общее периферическое сопротивление сосудов.

Максимальный эффект наступает через три часа после приема. При назначении бисопролола раз в сутки его эффект длится 24 часа. Максимальное снижение давления фиксируется через 12-14 дней после начала терапии.

Фармакокинетика

Бисопролол всасывается из кишечника на 90%. Биодоступность – 90%. Прием еды не оказывает влияния на биодоступность. Концентрации бисопролола в плазме крови пропорциональны принятым дозам в диапазоне 5-20 мг. Наибольшая концентрация в крови наступает 3 часа.

Связывание с белками плазмы приближается к 30%. Все производные выводятся почками и фармакологически не активны. Период полувыведения составляет 11-12 часов.

Показания к применению Конкора

Показания к применению препарата:

Противопоказания

Противопоказания к применению Конкора:

  • острая форма сердечной недостаточности;
  • декомпенсированная хроническая недостаточность сердца;
  • AV-блокада 2-3 степени;
  • кардиогенный шок;
  • синоатриальная блокада;
  • брадикардия;
  • выраженное снижение давления;
  • бронхиальная астма и ХОБЛ;
  • метаболический ацидоз;
  • тяжелые изменения периферического артериального кровообращения;
  • феохромоцитома;
  • возраст менее 18 лет;
  • аллергия к компонентам препарата.

Побочные действия Конкора

Отзывы о побочных действиях нередки, наиболее часто сообщают о замедлении сердцебиения, гипотензии, тошноте и ухудшении самочувствия.

  • Со стороны системы кровообращения: брадикардия, ухудшение протекания хронической сердечной недостаточности, онемение конечностей, сильное снижение давления, ортостатическая гипотензия.
  • Со стороны нервной системы и психики: головокружение, потеря сознания, головная боль, депрессия, бессонница, кошмарные сновидения.
  • Со стороны респираторной системы: приступ бронхиальной астмы.
  • Со стороны опорно-двигательного аппарата: судороги, слабость мышц.
  • Со стороны органов чувств: поражение слуха, конъюнктивит.
  • Со стороны системы пищеварения: диарея, тошнота, рвота, увеличение уровня АСТи АЛТв крови.
  • Со стороны мочеполовой системы: нарушения потенции.
  • Со стороны кожи: алопеция.
  • Аллергические реакции: зуд, сыпь, покраснение кожи, аллергический ринит.

Инструкция по применению Конкора (Способ и дозировка)

Инструкция на Конкор в таблетках предписывает принимать препарат перорально, один раз в день, утром. Инструкция по применению лекарства, также указывает, что его следует запивать небольшим количеством воды, не разжевывая.

Как принимать Конкор при артериальной гипертензии и стенокардии

Дозу лекарства от давления Конкор подбирают индивидуально, с учетом клиники заболевания и состояния пациента. Первоначальная доза – 5 мг раз в сутки. Если необходимо ее увеличивают на 5 мг раз в сутки. При терапии артериальной гипертензии и стенокардии наибольшая рекомендуемая доза – 20 мг в день.

При хроническом течении сердечной недостаточности обычная схема терапии включает использование ингибиторов АПФ или блокаторов ангиотензина, диуретиков, бета-адреноблокаторов и сердечных гликозидов.

Обязательным условием для терапии препаратом является стабильное хроническое течение сердечной недостаточности без обострений. Максимальная рекомендованная доза при терапии этой патологии составляет 10 мг раз в день.

В настоящий момент не имеется достаточного объема данных по использованию препарата у детей, от чего таблетки Конкор не рекомендуется принимать детям младше 18 лет.

Как долго можно принимать препарат

Аннотация не ограничивает длительность приема препарата. Авторитетные интернет-ресурсы, например, Википедия, также не дают четких указаний по этому вопросу, сообщая лишь то, что курс лечения долговременный и определяется лечащим врачом.

Недостаточно данных и в отношении применения препарата у лиц с хронической сердечной недостаточностью, осложненной сахарным диабетом первого типа, тяжелыми поражениями функции печени и почек ил врожденными пороками сердца с тяжелыми гемодинамическими нарушениями, от чего лекарство Конкор у данной категории пациентов следует назначать с осторожностью.

Передозировка

Симптомы передозировки: брадикардия, сильное снижение давления, AV-блокада, бронхоспазм, гипогликемия и острая сердечная недостаточность.

Лечение: прекратить прием лекарства, начать симптоматическую терапию.

При брадикардии показано внутривенное введение атропина. При сильном снижении давления – внутривенное введение вазопрессорных препаратов и плазмозамещающих растворов.

При обострении хронической сердечной недостаточности — введение диуретиков и вазодилататоров.

При AV-блокаде – назначение бета-адреномиметиков, при необходимости – установка искусственного водителя ритма.

При гипогликемии — введение раствора глюкозы.

При бронхоспазме рекомендовано назначение аминофиллина, β2-адреномиметиков.

Взаимодействие

Нерекомендуемые сочетания

Антиаритмические средства первого класса при совместном применении с Бисопрололом могут уменьшать проводимость и сократимость сердца.

Гипотензивные средства, принятые с Бисопрололом могут вызывать брадикардию, понижение сердечного выброса и вазодилатацию.

Сочетания, требующие осторожности

Антиаритмические средства 3 класса (амиодарон) и парасимпатомиметики усиливают нарушения AV-проводимости.

β-адреноблокаторы местного применения активируют системные эффекты Бисопролола.

Действие гипогликемических средств усиливается при использовании их с Бисопрололом.

Сердечные гликозиды при совместном применении с Бисопрололом приводят к развитию брадикардии.

Нестероидные противовоспалительные средства понижают гипотензивный эффект Бисопролола.

Применение Бисопролола с неселективными адреномиметиками усиливает вазоконстрикторные эффекты данных средств, приводя к повышению давления.

Мефлохин при использовании с Бисопрололом может увеличивать возможность развития брадикардии.

Ингибиторы МАО усиливают гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов.

Условия продажи

Отпускается по рецепту.

Условия хранения

Беречь от детей. Хранить при температуре до 30 °C.

Срок годности

Особые указания

Не рекомендуется производить резкую отмену препарата и изменять рекомендованную дозировку без консультации со специалистом, так как это может вызвать временное ухудшение работы сердца.

Применять осторожно в следующих случаях:

  • сахарный диабет с симптомами гипогликемии;
  • проведение десенсибилизирующего лечения;
  • стенокардия Принцметала;
  • строгая диета;
  • легкое или умеренное нарушение периферического кровообращения со стороны артерий;
  • AV-блокада первой степени;
  • псориаз.

Конкор – инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 5 мг, 10 мг, 2,5 мг Кор) лекарства для лечения давления, ИБС, сердечной недостаточности у взрослых, в том числе при беременности. Побочное действие

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Конкор. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Конкора в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Конкора при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения повышенного давления, ИБС, стабильной стенокардии и сердечной недостаточности у взрослых, а также при беременности и кормлении грудью. Побочное действие и употребление алкоголя с лекарством.

Конкор – селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием.

Обладает лишь незначительным сродством к бета2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к бета2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Поэтому бисопролол (действуюшее вещество препарата Конкор) в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены бета2-адренорецепторы.

Избирательное действие препарата на бета1-адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.

Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием.

Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы, блокируя бета1-адренорецепторы сердца.

При однократном приеме внутрь у пациентов с ИБС без признаков хронической сердечной недостаточности бисопролол уменьшает ЧСС, уменьшает ударный объем сердца и, как следствие, снижает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов гипотензивного действия бета-адреноблокаторов.

Максимальный эффект препарата достигается через 3-4 ч после приема внутрь. Даже при назначении бисопролола 1 раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 ч благодаря тому, что его T1/2 из плазмы крови составляет 10-12 ч. Как правило, максимальное снижение АД достигается через 2 недели после начала лечения.

Фармакокинетика

После приема внутрь Конкор почти полностью (>90%) всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на биодоступность. Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые также выводятся почками.

Читать еще:  Спортивное дыхание. Дыхание при ходьбе и занятии спортом

Показания

  • артериальная гипертензия;
  • ИБС: стабильная стенокардия;
  • хроническая сердечная недостаточность.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 5 мг и 10 мг.

Таблетки, покрытые оболочкой 2,5 мг (Конкор Кор).

Инструкция по применению и дозировка

Препарат принимают внутрь 1 раз в сутки. Таблетки следует принимать с небольшим количеством жидкости утром до завтрака, во время или после него. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.

Артериальная гипертензия и стенокардия

Дозу подбирают индивидуально, прежде всего с учетом ЧСС и состояния пациента.

Как правило, начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг 1 раз в сутки. При лечении артериальной гипертензии и стенокардии максимальная рекомендуемая доза составляет 20 мг 1 раз в сутки.

Хроническая сердечная недостаточность

Стандартная схема лечения хронической сердечной недостаточности включает применение ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина 2 (в случае непереносимости ингибиторов АПФ), бета-адреноблокаторов, диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов. В начале лечения хронической сердечной недостаточности препаратом Конкор требуется обязательное проведение специальной фазы титрования под регулярным врачебным контролем.

Предварительным условием для лечения препаратом Конкор является стабильная хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения.

Лечение препаратом Конкор начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т. е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

Для обеспечения соответствующего процесса титрования на начальных этапах лечения рекомендуется применять бисопролол в лекарственной форме таблетки по 2.5 мг.

Рекомендуемая начальная доза составляет 1.25 мг 1 раз в сутки В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно повышать до 2.5 мг, 3.75 мг, 5 мг, 7.5 мг и 10 мг 1 раз в сутки. Каждое последующее увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 недели. Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, то возможно снижение дозы.

Максимальная рекомендованная доза при лечении хронической сердечной недостаточности составляет 10 мг 1 раз в сутки.

Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и степени выраженности симптомов хронической сердечной недостаточности. Усугубление симптомов течения хронической сердечной недостаточности возможно уже с первого дня применения препарата.

Если пациент плохо переносит максимальную рекомендованную дозу препарата, то следует рассмотреть возможность постепенного снижения дозы.

Во время фазы титрования или после нее возможно временное ухудшение течения хронической сердечной недостаточности, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Конкор или его отмена. После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы, либо продолжить лечение.

Продолжительность лечения при всех показаниях

Лечение препаратом Конкор обычно является долговременным.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Т.к. нет достаточного количества данных по применению препарата Конкор у детей, не рекомендуется назначать препарат детям до 18 лет.

К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препарата Конкор у пациентов с хронической сердечной недостаточностью в сочетании с сахарным диабетом 1 типа, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с хронической сердечной недостаточностью с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев.

Побочное действие

  • брадикардия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью);
  • усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью);
  • ощущение похолодания или онемения в конечностях;
  • выраженное снижение АД (особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью);
  • ортостатическая гипотензия;
  • головокружение;
  • головная боль;
  • потеря сознания;
  • депрессия;
  • бессонница;
  • галлюцинации;
  • уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз);
  • нарушения слуха;
  • конъюнктивит;
  • бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей в анамнезе;
  • тошнота, рвота;
  • диарея, запор;
  • мышечная слабость;
  • судороги мышц;
  • нарушения потенции;
  • кожный зуд;
  • сыпь;
  • гиперемия кожных покровов;
  • аллергический ринит;
  • астения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью);
  • повышенная утомляемость.

Противопоказания

  • острая сердечная недостаточность;
  • хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения терапии препаратами с положительным инотропным действием;
  • кардиогенный шок;
  • AV-блокада 2 и 3 степени, без электрокардиостимулятора;
  • СССУ;
  • синоатриальная блокада;
  • выраженная брадикардия (ЧСС

Конкор

Цены в интернет-аптеках:

Конкор – лекарственное средство, принадлежащее к группе селективных бета1-адреноблокаторов.

Форма выпуска и состав

Выпускается Конкор в виде покрытых пленочной оболочкой таблеток, каждая из которых содержит:

  • 2,5, 5 или 10 мг бисопролола гемифумарата;
  • Такие вспомогательные компоненты, как безводный кремния диоксид коллоидный, кальция гидрофосфат, кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат, кросповидон.

В состав пленочной оболочки входят макрогол, диметикон, гипромеллоза, титана диоксид и краситель железа оксид желтый.

Таблетки Конкор упакованы в блистеры по 10, 25 или 30 шт., реализуются в картонных пачках.

Показания к применению Конкора

Как указано в официальной инструкции к Конкору, этот препарат предназначен для лечения:

  • Артериальной гипертензии;
  • Стенокардии напряжения;
  • Ишемической болезни сердца (ИБС);
  • Инфаркта миокарда (с целью вторичной профилактики);
  • Хронической сердечной недостаточности.

Также Конкор, по инструкции, можно назначать пациентам, у которых наблюдается нарушение ритма, в частности при:

  • Синусовой тахикардии;
  • Аритмии, развившейся на фоне пролапса митрального клапана;
  • Желудочковой или наджелудочковой экстрасистолии;
  • Тиреотоксикозе.

Противопоказания

Согласно аннотации к препарату, применение Конкора противопоказано при:

  • Наличии повышенной чувствительности к бисопрололу;
  • Острой и декомпенсированной хронической сердечной недостаточности;
  • Кардиогенном шоке;
  • Брадикардии, если частота сердечных сокращений не достигает хотя бы 40 в минуту;
  • Синдроме слабости синусового узла;
  • AV-блокаде второй и третьей степеней;
  • SA-блокаде;
  • Стенокардии Принцметала;
  • Артериальной гипотензии, если АД не достигает отметки 90 мм рт.ст. (особенно при инфаркте миокарда);
  • Кардиомегалии без признаков сердечной недостаточности.

Не следует принимать Конкор одновременно с ингибиторами МАО и в период лактации.

По жизненным показаниям препарат назначают, но с большой осторожностью и под постоянным наблюдением врача:

  • При наличии аллергических реакций в анамнезе;
  • Пациентам с хроническими обструктивными болезнями легких, включая бронхиальную астму и эмфизему легких;
  • Больным сахарным диабетом;
  • Людям с хронической сердечной недостаточностью;
  • При метаболическом ацидозе;
  • При облитерирующих заболеваниях периферических сосудов, в том числе при синдроме Рейно и «перемежающейся» хромоте;
  • Пациентам с печеночной недостаточностью;
  • При феохромоцитоме;
  • При депрессии (в анамнезе в том числе);
  • Лицам с тиреотоксикозом;
  • При псориазе;
  • Беременным женщинам;
  • Людям преклонного возраста;
  • Детям и подросткам до 18 лет (ввиду отсутствия данных об эффективности и безопасности применения).

Способ применения и дозировка Конкора

Таблетки Конкор принимают внутрь по 1 таблетке в сутки утром натощак. Конкретную дозировку определяет лечащий врач в зависимости от тяжести течения заболевания и общего состояния пациента. Как правило, она составляет 2,5-5 мг в день, при необходимости может быть постепенно увеличена до 10 мг. Максимально допустимая доза – 20 мг в сутки, у пациентов с нарушениями функции почек (при КК до 20 мл в минуту) и печени – 10 мг/сут.

Побочные действия Конкора

Отзывы пациентов, которые проходили лечение с применением Конкора, свидетельствуют о том, что этот препарат может оказывать побочные эффекты, такие как:

  • Слабость, сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, кошмарные сновидения, бессонница, беспокойство, галлюцинации, миастения, астения, тремор, кратковременная потеря памяти, депрессия, спутанность сознания, парестезии в конечностях;
  • Конъюнктивит, уменьшение секреции слезной жидкости, нарушение зрения, болезненность и сухость глаз;
  • Учащенное сердцебиение, аритмия, AV-блокада, синусовая брадикардия, ортостатическая гипотензия, нарушение проводимости или ослабление сократимости миокарда, снижение АД, ангиоспазм, хроническая сердечная недостаточность;
  • Заложенность носа и затруднение дыхания (у пациентов, предрасположенных к бронхо- и ларингоспазмам, а также при применении Конкора в больших дозах);
  • Боль в животе, запор или диарея, тошнота, рвота, изменение вкуса, сухость во рту, нарушение функции печени;
  • Гипергликемия, гипогликемия, гипотиреоидное состояние;
  • Гиперемия кожи, обострение симптомов псориаза, псориазоподобные кожные реакции, усиление потоотделения, экзантема;
  • Тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, а также изменение уровня билирубина и активности ферментов;
  • Артралгия, боль в спине, снижение потенции, ослабление либидо;
  • Синдром отмены, проявляющийся повышением АД, усилением приступов стенокардии.

Также Конкор, по отзывам, может стать причиной аллергических реакций в виде зуда, сыпи и крапивницы.

Особые указания

За всеми пациентами, принимающими препараты, в состав которых входит бисопролол, необходим постоянный контроль, включающий наблюдение за артериальным давлением и частотой сердечных сокращений, ЭКГ, у пожилых людей дополнительно рекомендуется следить за функцией почек.

Аналоги Конкора

По действующему веществу, т.е. структурными аналогами Конкора являются: Бикард, Бипролол, Бисогамма, Бисокард, Бисопрофар, Бисостад, Дорез, Коронал, Конкор Кор, Корбис, Кординорм, Кординорм Кор.

По принадлежности к одной фармакологической группе, механизму действия и схожести оказываемому на организм человека эффекту аналогами Конкора можно считать: Азопрол, Алотендин, Атобене, Атенол, Атенолол, Бетак, Бетакор, Беталок, Бревиблок, Гипотэф, Конкор АМ, Корвитол, Логимакс, Локрен, Метокор, Метопролол, Небивал, Небикард, Небикор, Небилет, Небилонг АМ, Тенолол, Теночек, Эгилок и другие.

Сроки и условия хранения

Конкор – препарат рецептурного отпуска. При условии соблюдения рекомендованных фирмой-производителем условий хранения – сухое, защищенное от попадания прямых солнечных лучей и прохладное (с температурой не более 30 ºС) место – срок его годности составляет 5 лет.

Конкор инструкция по применению

Инструкция по применению препарата Конкор: показания и противопоказания, правила приема, побочные действия. Эффективен при гипертонической болезни, стенокардии, хронической сердечной недостаточности.

Конкор – это бета-блокатор, содержащий активное вещество бисопролол. Основное показание к применению согласно инструкции – лечение артериальной гипертензии (гипертонии), ишемической болезни сердца и сердечной недостаточности. Это лекарство, выпускаемое немецкой фирмой Мерк КГаА (Merck KGaA, Germany), входит в ТОП 20 лекарственных средств, продаваемых в аптеках России и других стран бывшего СССР.

Форма выпуска

  • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого (по 5 мг бисопролола) и светло-оранжевого (10 мг бисопролола) цвета, сердцевидные, двояковыпуклые, с риской на обеих сторонах.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, безводный , целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон , магния стеарат.

  • Кроме того, компания Merck KgaA производит также препарат конкор кор с содержанием 2.5 мг бисопролола в одной таблетке.

Фармакологическое действие конкора

  • Бисопролол – селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием.
  • Конкор имеет лишь незначительное сродство к бета2 адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к β2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Поэтому бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены бета2-адренорецепторы.
  • Избирательное действие на β1-адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.
  • Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием.
  • Максимальный эффект конкора достигается через 3-4 ч после приема внутрь. Даже при назначении лекарства 1 раз в день его терапевтический эффект сохраняется в течение суток благодаря тому, что его период полувыведения из плазмы крови составляет 10-12 часов. Как правило, максимальное снижение АД достигается через 2 недели после начала применения.
  • Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы, блокируя β1-адренорецепторы сердца.
  • При однократном приеме внутрь у пациентов с ИБС без признаков хронической сердечной недостаточности конкор уменьшает частоту сердечных сокращений (ЧСС) и ударный объем сердца, снижает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов гипотензивного действия бета-адреноблокаторов.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из ЖКТ. Его биодоступность вследствие незначительного метаболизма при “первом прохождении” через печень (на уровне примерно 10%) составляет около 90%. Прием пищи не влияет на биодоступность. Конкор характеризуется линейной кинетикой, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг. Cmax в плазме крови достигается через 2-3 ч.

Распределение

Бисопролол распределяется довольно широко. Vd составляет 3.5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови достигает примерно 30%.

Метаболизм

Метаболизируется конкор по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся с мочой. Основные метаболиты не проявляют фармакологической активности.

Выведение конкора

Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые также выводятся мочевыводящей системой. Общий клиренс составляет 15 л/ч. T1/2 составляет 10-12 ч.

Показания к применению Конкора

  • Артериальная гипертензия (гипертония);
  • ИБС: стабильная стенокардия;
  • Хроническая сердечная недостаточность.

Режим дозирования

Конкор употребляют внутрь 1 раз в сутки. Применение бисопролола оптимально утром до завтрака, во время или после него, запивая препарат небольшим количеством жидкости. Таблетки конкора не следует разжевывать или растирать в порошок.

Артериальная гипертония и стабильная стенокардия

Дозу конкора подбирают индивидуально, прежде всего с учетом частоты сокращений сердца и общего состояния. Как правило, в начале лечения лекарство принимают по 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозировку можно увеличить до 10 мг 1 раз в день. При лечении артериальной гипертонии и стенокардии – максимально до 20 миллиграммов 1 раз/сут.

Хроническая сердечная недостаточность (ХСН)

  • Стандартная схема лечения включает применение ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II (в случае непереносимости ингибиторов АПФ), бета-адреноблокаторов, диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов. В начале лечения хронической сердечной недостаточности с помощью Конкора требуется обязательное проведение специальной фазы титрования под регулярным врачебным контролем
  • Предварительным условием для лечения бисопрололом является стабильная ХСН без признаков обострения
  • Лечение Конкором начинается с 1.25 мг 1 раз/сут (иногда сразу с 2,5 мг). В зависимости от индивидуальной переносимости дозировку следует постепенно повышать до 2.5 мг, 3.75 мг, 5 мг, 7.5 мг и 10 мг 1 раз/сут. Каждое последующее увеличение должно осуществляться не менее чем через 2 недели. Если повышение дозировки конкора плохо переносится, то возможно снижение дозы. Максимально рекомендуется прием до 10 мг 1 раз/сут.

Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и степени выраженности симптомов ХСН. Усугубление симптомов ее течения возможно уже с первого дня применения бисопролола. При плохой переносимости дозировку конкора постепенно снижают.

Особые группы пациентов

  • При снижении функциональной способности печени или почек легкой или средней тяжести, а также в пожилом возрасте применение конкора, как правило, не требует коррекции дозировок
  • При выраженном нарушении функциональных возможностей почек (КК менее 20 мл/мин), тяжелых заболеваниях гепатобилиарной системы максимальная суточная доза бисопролола составляет 10 мг. Увеличение дозировок – с особой осторожностью.
  • Не рекомендуется назначать конкор детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

К настоящему времени недостаточно данных относительно применения Конкора у пациентов с хронической сердечной недостаточностью в сочетании с сахарным диабетом 1 типа, почечной и печеночной недостаточностью, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными или приобретенными пороками сердца с выраженными гемодинамическими расстройствами, а также после перенесенного инфаркта миокарда в первые 3 месяца.

Побочное действие конкора

  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто – брадикардия (при наличии хронической сердечной недостаточности); часто – усугубление симптомов ХСН, ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение АД (особенно при сердечной недостаточности); нечасто – нарушение AV-проводимости, ортостатическая гипотензия
  • Со стороны ЦНС: часто – головокружение, головная боль; редко – потеря сознания
  • Психические расстройства: нечасто – депрессия, бессонница; изредка – галлюцинации, кошмарные сновидения
  • Органы чувств: редко – уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз), нарушения слуха; очень редко – конъюнктивит
  • Дыхательная система: нечасто – бронхоспазм при наличии бронхиальной астмы или обструктивных заболеваний дыхательных путей в анамнезе
  • Пищеварительный тракт: часто – тошнота, рвота, диарея, запор; нечасто – гепатит
  • Со стороны лабораторных показателей: редко – повышение уровня печеночных ферментов в крови (АСТ, АЛТ)
  • Костно-мышечная система: нечасто – мышечная слабость, судороги мышц
  • Со стороны репродуктивной системы: изредка – нарушения потенции.
  • Аллергические реакции: нечасто – кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов, аллергический ринит
  • Со стороны кожных покровов: очень редко – алопеция. Применение бета-адреноблокаторов (в том числе конкора) может способствовать обострению течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь
  • Прочие: часто – астения (при ХСН), повышенная утомляемость; нечасто – астенический синдром у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией.

Противопоказания к применению конкора

  • острая сердечная недостаточность;
  • ХСН в стадии декомпенсации, требующая проведения терапии препаратами с положительным инотропным действием;
  • кардиогенный шок;
  • AV-блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора;
  • СССУ;
  • синоатриальная блокада;
  • выраженная брадикардия (ЧСС ®

Лекарство хранят в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности – 5 лет. Конкор отпускается по рецепту.

Конкор

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

Артериальная гипертензия; ИБС: стабильная стенокардия; хроническая сердечная недостаточность.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

таблетки покрытые оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность, острая СН или декомпенсированная ХСН, кардиогенный шок, AV блокада II-III ст., SA блокада, СССУ, брадикардия с ЧСС менее 40/мин, стенокардия Принцметала, кардиомегалия (без признаков СН), артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда); период лактации, одновременный прием ингибиторов МАО.C осторожностью. Аллергические реакции в анамнезе, ХОБЛ (бронхиальная астма, эмфизема), сахарный диабет, метаболический ацидоз, ХСН, облитерирующие заболевания периферических сосудов (“перемежающаяся” хромота, синдром Рейно), феохромоцитома, печеночная недостаточность, ХПН, миастения, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, беременность, пожилой возраст, детский возраст (эффективность и безопасность не определены).

Как применять: дозировка и курс лечения

Таблетки Конкор принимают внутрь, утром натощак, не разжевывая, 2.5-5 мг однократно. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная доза для взрослых – 20 мг/сут.

У пациентов с нарушением функции почек при КК менее 20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени суточная доза – 10 мг.

Фармакологическое действие

Селективный бета1-адреноблокатор без собственной СМА; оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Ca2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

При увеличении дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие.

ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением МОК, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие – через 1-2 мес.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с ХСН.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям.

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки Na+ в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При применении в больших дозах оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, “кошмарные” сновидения, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с “перемежающейся” хромотой и синдромом Рейно), тремор.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.

Со стороны ССС: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) ХСН, снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запоры или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов – ларинго- и бронхоспазм.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.

Аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны кожных покровов: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.

Лабораторные показатели: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, изменение активности ферментов, уровня билирубина.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром “отмены” (усиление приступов стенокардии, повышение АД).Передозировка. Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV блокада, снижение АД, ХСН, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих ЛС; симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде – в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии – лидокаин (препараты Ia класса не применяются); при снижении АД – больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких, – в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности – введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при СН – сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах – в/в диазепам; при бронхоспазме – бета2-адреностимуляторы ингаляционно.

Особые указания

Контроль за больными, принимающими бисопролол, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения – ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), ЭКГ, содержанием глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50/мин.

Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом.

Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины – тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100/мин) и повышенное КДО ЛЖ, нарушающее субэндокардиальный кровоток. У “курильщиков” эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).

При тиреотоксикозе бисопролол может замаскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может замаскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление содержания глюкозы в крови до нормального уровня.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены бисопролола.

Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать ЛС для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.

Реципрокную активацию n.vagus можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).

ЛС, снижающие запасы катехоламинов (например резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания ЛС, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.

Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности др. гипотензивных ЛС, но при этом следует строго следить за дозировкой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 нед и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).

Применение при беременности и лактации возможно если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.

Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бисопролол. Йодсодержащие рентгеноконтрастные ЛС для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при в/в введении, ЛС для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических ЛС, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).

Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Гипотензивный эффект ослабляют НПВП (задержка Na+ и блокада синтеза Pg почками), ГКС и эстрогены (задержка Na+).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, БМКК (верапамил, дилтиазем), амиодарон и др. антиаритмические ЛС повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и СН. Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и др. гипотензивные ЛС могут привести к чрезмерному снижению АД.

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические ЛС (нейролептики), этанол, седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме; рифампицин укорачивает T1/2.

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector