Мотилиум и его инструкция по применению
Prosimptomy.ru

Медицинский портал

Мотилиум и его инструкция по применению

Мотилиум® (таблетки, 10 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название препарата

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество – домперидон 10.00,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, поливидон К90, магния стеарат, хлопка семян масло гидрогенизированное, натрия лаурилсульфат,

пленочная оболочка: гипромеллоза 2950 5 мПа·с, натрия лаурилсульфит,

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, от белого до бледно-кремового цвета, с надписью “Janssen” на одной стороне таблетки и М/10 на другой.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения функциональных расстройств кишечника. Стимуляторы моторики ЖКТ.

Код АТС A03FA03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Домперидон быстро абсорбируется при пероральном приеме натощак, максимальные концентрации в плазме крови отмечаются примерно в течение 1 часа. При приеме препарата после еды абсорбция домперидона замедляется, а площадь под кривой (AUC) увеличивается. Низкая абсолютная биологическая доступность домперидона (приблизительно 15%) обусловлена экстенсивным первичным метаболизмом в стенке кишечника и печени.

Гипоацидность желудочного сока снижает абсорбцию домперидона.

Время достижения максимальной концентрации домперидона в плазме крови составляет 90 мин после приема препарата. При этом максимальная концентрация Сmax равняется 18 нг/мл после однократного приема и 21 нг/мл при ежедневном приеме препарата по 30 мг в день в течение 2-х недель.

Домперидон на 91-93% связывается с белками плазмы крови. Концентрации домперидона в грудном молоке кормящих женщин в 4 раза ниже, чем соответствующие концентрации в плазме крови. Домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.

Домперидон метаболизируется в печени путем гидроксилирования и N-дезалкилирования. Выведение с мочой и калом составляет 31 и 66% от

пероральной дозы, соответственно. Выделение препарата в неизмененном виде составляет небольшой процент (10% – с калом и приблизительно 1% – с мочой). Домперидон не кумулируется и не индуцирует собственный обмен. Период полувыведения из плазмы крови после приема разовой дозы составляет 7-9 часов и удлиняется при тяжелой почечной недостаточности (20,8 ч).

Фармакодинамика

Мотилиум® является антагонистом дофамина, обладает противорвотным свойством. Его противорвотное действие обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в триггерной зоне хеморецепторов.

При приеме внутрь Мотилиум® увеличивает продолжительность сокращений антрального и дуоденального отделов желудка, ускоряет его опорожнение и повышает давление в области сфинктера нижнего отдела пищевода. Мотилиум®

не оказывает действия на желудочную секрецию.

Применение Мотилиума® редко сопровождается экстрапирамидными побочными действиями, но Мотилиум® стимулирует выделение пролактина из гипофиза.

Показания к применению

– комплекс диспепсических симптомов, часто ассоциирующийся с замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом: чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота, отрыжка, изжога, метеоризм

– тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного происхождения, вызванные радиотерапией, лекарственной терапией или нарушением диеты

– тошнота и рвота, вызванные агонистами дофамина в случае их применения при болезни Паркинсона (такими как L-допа и бромокриптин)

– циклическая рвота, желудочно-пищеводный рефлюкс, синдром срыгивания и другие нарушения моторики желудка в педиатрической практике

Способ применения и дозы

Рекомендуется принимать таблетки Мотилиум® до еды, в случае их приема после еды абсорбция домперидона может замедляться.

Взрослые и подростки старше 12 лет:

По 1-2 таблетке 3 или 4 раза в день. Максимальная суточная доза – 80 мг.

Дети в возрасте от 6 до 12 лет:

1 таблетка 3 или 4 раза в день. Максимальная суточная доза – 80 мг.

Тошнота и рвота

Взрослые и подростки старше 12 лет:

По 1-2 таблетке 3 или 4 раза в день. Максимальная суточная доза – 80 мг.

Дети в возрасте от 6 до 12 лет:

1 таблетка 3-4 раза в день. Максимальная суточная доза – 80 мг.

Максимальная суточная доза домперидона – 2,4 мг на 1 кг массы тела, но не более 40 мг.

Продолжительность лечения в среднем 1 месяц.

При почечной недостаточности рекомендуется уменьшение частоты приема препарата (см. раздел Особые указания).

Побочные действия

– желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, нарушение аппетита и др.)

– преходящие спазмы кишечника в отдельных случаях

– экстрапирамидные явления (у детей – очень редко, у взрослых – единичные случаи); эти явления полностью обратимы и исчезают после прекращения приема препарата

– галакторея, гинекомастия и аменоремя из-за повышения уровня пролактина в плазме крови, обусловленного тем, что гипофиз находится вне гематоэнцефалического барьера

– ( 6 мг /100 мл, т.е. > 0,6 ммоль/л) период полувыведения домперидона увеличивался с 7,4 до 20,8 часов, но концентрации препарата в плазме крови были ниже. Так как очень небольшой процент препарата выводится почками в неизмененном виде, поэтому коррекции разовой дозы у больных с почечной недостаточностью не требуется. Однако при повторном назначении препарата частота введения должна быть снижена до одного или двух раз в сутки. При длительной терапии больные должны находиться под регулярным наблюдением.

Данных о применении домперидона во время беременности недостаточно. Мотилиум® следует назначать при беременности возможно лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасным механизмами

Мотилиум® не оказывает воздействия на способность управлять автомобилем и работать с техникой.

Передозировка

Симптомы: сонливость, дезориентация и экстрапирамидные реакции, особенно у детей.

Лечение: рекомендуется применение активированного угля и тщательное наблюдение. При возникновении экстрапирамидных реакций можно назначать антихолинергические средства, антигистаминные препараты, препараты, применяемые для лечения паркинсонизма.

Формы выпуска и упаковка

По 30 таблеток помещают в контурные ячейковые упаковки из ПВХ и фольги алюминиевой.

По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить в сухом месте при температуре от 15 0С до 30 0С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

Янссен Силаг С.А., ул. Камиль Демулен, TSA 91003, 92787 Исси Ле Мулинл Седекс 9, Франция.

Наименование и страна организации-упаковщика

«Янссен-Силаг С.А.», Франция

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

ООО «Джонсон & Джонсон», Российская Федерация

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ООО «Джонсон & Джонсон», Россия, 121614, г. Москва,

Мотилиум

Состав

Не зависимо от формы выпуска лекарство включает в состав домперидон в качестве активного вещества.

Суспензия Мотилиум содержит следующие дополнительные компоненты: сахаринат натрия, карбоксиметилцеллюлоза натрия, метилпарагидроксибензоат, гидроксид натрия, вода, МКЦ, сорбитол, пропилпарагидроксибензоат, полисорбат.

Вспомогательные вещества таблеток для рассасывания – желатин, аспартам, полоксамер 188, маннитол, мятная эссенция.

Таблетки Мотилиум в оболочке включают в состав лактозу, микрокристаллическую целлюлозу, поливидон, растительное гидрированное масло, гипромелозу, кукурузный крахмал, желатинизированный картофельный крахмал, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.

Форма выпуска

Лекарство выпускается в виде двояковыпуклых круглых таблеток кремового или белого цвета. На сторонах имеются гравировки «Janssen» и «M/10».

Кроме того, продаются белые быстрорастворимые таблетки для рассасывания и суспензия (или сироп) во флаконах.

Фармакологическое действие

Аннотация препарата указывает на то, что это противорвотное средство, активизирующее моторику ЖКТ.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарство ингибирует допаминовые рецепторы. Данное свойство в сочетании с гастрокинетическим действием обуславливает противорвотный эффект препарата.

При внутреннем применении Мотилиум увеличивает давление нижнего сфинктера пищевода, ускоряет очищение желудка и способствует улучшению антродуоденальной моторики.

После приема натощак активное вещество препарата в короткое время всасывается из ЖКТ. Степень абсорбции домперидона снижается из-за уменьшения кислотности желудочного сока. Максимальная концентрация в плазме отмечается приблизительно через 0,5-1 час. У людей с нарушением функции печени средней тяжести она может быть в 1,5 раза выше, чем у здоровых.

Читать еще:  Как и когда ставить медицинские банки?

Абсолютная биодоступность – около 15%. При использовании лекарства после приемов пищи максимальная концентрация достигается позже. У здоровых людей биодоступность повышается при применении после еды. При наличии проблем со стороны ЖКТ нужно использовать препарат за 15-30 минут до приемов пищи.

Степень связи активного вещества с белками плазмы – 91-93%. Попадая в организм, оно подвергается быстрой и активной биотрансформации в печени посредством гидроксилирования и N-деалкилирования.

Препарат на 31% выводится с мочой и на 66% с калом. Около 11% активного вещества выводится в неизменном виде.

Время полувыведения из плазмы после однократного применения – 7-9 часов. У людей с тяжелой почечной недостаточностью период полувыведения увеличивается до 20,8 часов, а плазменная концентрация снижается. Лишь около 1% выводится через почки в неизменном виде. У людей с нарушением функции печени время полувыведения – 15-23 часа.

Показания к применению Мотилиума

Показания к применению Мотилиума: рвота, икота, тошнота, атония и гипотония, холецистит, рефлюкс-эзофагит, пептические язвы кишечника, необходимость ускорения перистальтики до рентгеноконтрастных исследований ЖКТ, дискинезия желчевыводящих путей, холангит, метеоризм.

Как составляющее комплексного лечения препарат принимают при обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Показания к применению Мотилиума для детей: желудочно-пищеводный рефлюкс, циклическая рвота, синдром срыгивания.

Противопоказания

Лекарство имеет следующие противопоказания:

  • кровотеченияв ЖКТ, прободения, механическая непроходимость;
  • пролактинома;
  • негативная реакция организма на составляющие препарата;
  • дисфункция печени тяжелой или средней степени.

С осторожностью препарат принимают при дисфункции почек, а также нарушениях ритма и проводимости сердца.

Про возможные противопоказания к применению лекарства желательно проконсультироваться со специалистом.

Побочные действия

При приеме данного лекарственного средства возможны следующие побочные реакции:

  • эндокринная система: аменорея, гиперпролактинемия(в редких случаях может вызвать галакторею), гинекомастия;
  • ЖКТ: спазмы в кишечнике;
  • аллергия: крапивница, сыпь;
  • нервная система: экстрапирамидные нарушения.

Негативные эффекты отмечаются лишь в крайне редких случаях.

Инструкция по применению Мотилиума (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Мотилиума сообщает, что схема приема может быть разной в зависимости, от чего таблетки или суспензия используются в каждом конкретном случае.

В случае хронической диспепсии взрослым нужно принимать лекарство по 10 мг (1 таблетка) натощак 3 раза/сут. Если есть необходимость, можно применять препарат перед сном. Тем, кто используют суспензию и таблетки Мотилиум, инструкция по применению не рекомендует превышать суточную дозировку в 80 мг.

Сироп детям дают в дозировке 2,5 мл лекарства на 10 кг веса. Делать это нужно 3 раза/сут натощак. При необходимости лекарство принимают перед сном.

Инструкция по применению Мотилиума для детей от 1 года также сообщает, что в случае надобности дозу можно повысить в 2 раза. Максимальная дозировка за день – 2,4 мг/кг, но не больше 80 мг.

В случае тошноты и рвоты принимают сироп в дозировке 20 мл или 2 таблетки. Делать это нужно 3-4 раза/сут натощак и перед сном. Суточная дозировка – не больше 80 мг.

Суспензия для детей дается из расчета 5 мл средства на 10 кг веса. Лекарство принимают 3-4 раза/сут натощак и перед сном. Максимальная дневная дозировка – 2,4 мг/кг, но не больше 80 мг.

Таблетки можно давать только взрослым и детям весом от 35 кг. Если масса тела меньше, нужно использовать так называемый детский Мотилиум в виде сиропа.

Перед использованием флакон с суспензией необходимо хорошо встряхнуть. Чтобы его открыть, нужно надавить на пластмассовую крышку и повернуть ее. Далее снимается крышка, в которой находится суспензия Мотилиум, инструкция по применению сообщает, что набирать ее нужно только при помощи специальной пипетки, которая поставляется вместе с препаратом.

Передозировка

Симптомы передозировки: сонливость, экстрапирамидные реакции, дезориентация.

Специального антидота не существует. При передозировке желательно промыть пациенту желудок и дать Активированный уголь. Нужно наблюдать за состоянием больного и проводить поддерживающие мероприятия.

В случае экстрапирамидных реакций могут быть эффективны антихолинергические и антигистаминные лекарственные средства.

Взаимодействие

Антихолинергические средства могут блокировать действие Мотилиума. Противогрибковые лекарства группы азолов, ингибиторы ВИЧ-протеазы и антибиотики, относящиеся к группе макролидов, могут ингибировать биотрансформацию домперидона и повышать его содержание в плазме крови, поэтому такое сочетание нужно назначать с осторожностью.

Противопоказано одновременное применение Мотилиума и Кетоконазола в пероральной форме, а также Эритромицина и сильных ингибиторов изофермента CYP3A4, которые вызывают удлинение интервала QT.

Условия продажи

Условия хранения

Оптимальная температура 15-30°C. Лекарство хранится в месте, недоступном для маленьких детей.

Мотилиум ® (Motilium ® )

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
домперидон 10 мг
вспомогательные вещества: лактоза; крахмал кукурузный; МКЦ; крахмал картофельный предварительно желатинизированный; поливидон; магния стеарат; масло растительное гидрированное; натрия лаурилсульфат; гипромелоза

в блистере 10 или 30 шт.; в пачке картонной 1 блистер.

Фармакологическое действие

Способ применения и дозы

Внутрь, за 15–30 мин до еды и перед сном (при необходимости).

Хроническая диспепсия: взрослым — по 10 мг (1 табл.) 3 раза в сутки; в случае неэффективности дозу можно удвоить (за исключением детей до 1 года). Максимальная суточная доза — 2,4 мг/кг, но не более 80 мг.

Тошнота и рвота: взрослым — по 20 мг (2 табл.) 3–4 раза в сутки (максимальная суточная доза — 80 мг). Максимальная суточная доза — 2,4 мг/кг, но не более 80 мг.

Таблетки Мотилиума ® показаны только для взрослых и детей с массой тела более 35 кг, в детской практике в основном следует использовать суспензию Мотилиум ® . При почечной недостаточности рекомендуется уменьшение частоты приема препарата.

Условия хранения препарата Мотилиум ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Мотилиум ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
K30 Диспепсия Бродильная диспепсия
Гиперацидная диспепсия
Гнилостная диспепсия
Диспепсии
Диспепсия
Диспепсия нервного происхождения
Диспепсия беременных
Диспепсия бродильная
Диспепсия гнилостная
Диспепсия медикаментозная
Диспепсия, обусловленная заболеванием органов ЖКТ
Диспепсия, обусловленная нарушением моторики ЖКТ
Диспепсия, обусловленная непривычной пищей или перееданием
Диспептические явления при беременности
Диспептический синдром
Диспептическое расстройство
Желудочная диспепсия
Замедленное опорожнение желудка
Замедленное пищеварение
Идиопатическая диспепсия
Кислотная диспепсия
Нарушение моторики верхних отделов ЖКТ
Нарушение пищеварения
Нервная диспепсия
Неязвенная диспепсия
Ощущение тяжести в желудке после приема пищи
Постпрандиальная функциональная диспепсия
Процессы брожения в кишечнике
Расстройства желудка
Расстройства ЖКТ
Расстройства пищеварительного процесса
Расстройства со стороны ЖКТ
Расстройство желудка
Расстройство пищеварения
Расстройство пищеварения у грудных детей
Симптомы диспепсии
Синдром гнилостной диспепсии
Синдром гнилостной диспепсии у детей раннего возраста
Синдром недостаточности пищеварения
Синдром неязвенной диспепсии
Токсическая диспепсия
Функциональная диспепсия
Функциональные расстройства пищеварения
Хроническая диспепсия
Хронические эпизоды диспепсии
Эссенциальная диспепсия
R11 Тошнота и рвота Неукротимая рвота
Повторная рвота
Послеоперационная рвота
Послеоперационная тошнота
Рвота
Рвота в послеоперационном периоде
Рвота медикаментозная
Рвота на фоне лучевой терапии
Рвота на фоне цитостатической химиотерапии
Рвота неукротимая
Рвота при лучевой терапии
Рвота при химиотерапии
Рвота центрального генеза
Стойкая икота
Стойкая рвота
Тошнота

Цены в аптеках Москвы

Название препарата Цена за 1 ед. Цена за упак., руб. Аптеки
Мотилиум ®
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг, 30 шт.

593.00 В аптеку 599.00 В аптеку Мотилиум ®
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг, 30 шт.
599.00 В аптеку 599.00 В аптеку 699.00 В аптеку Мотилиум ®
таблетки для рассасывания 10 мг, 30 шт.
372.00 В аптеку 469.00 В аптеку Мотилиум ®
суспензия для приема внутрь 1 мг/мл, 1 шт.
609.00 В аптеку 614.00 В аптеку 632.00 В аптеку 659.00 В аптеку 659.00 В аптеку 770.00 В аптеку

Отзывы

Оставьте свой комментарий

Текущий индекс информационного спроса, ‰

Мнение «Врачей РФ» о препарате Мотилиум ®

  • Общая оценка 8.45 (из 10)
    Эффективность 4.35 (из 5)
    Безопасность 4.09 (из 5)

    Подробнее о проекте и методике расчета рейтинга

Регистрационные удостоверения Мотилиум ®

  • П N014062/01
  • П N011655/01
  • П N011655/01-2000

Официальный сайт компании РЛС ® . Главная энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента российского интернета. Справочник лекарственных препаратов Rlsnet.ru предоставляет пользователям доступ к инструкциям, ценам и описаниям лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, медицинских приборов и других товаров. Фармакологический справочник включает информацию о составе и форме выпуска, фармакологическом действии, показаниях к применению, противопоказаниях, побочных действиях, взаимодействии лекарств, способе применения лекарственных препаратов, фармацевтических компаниях. Лекарственный справочник содержит цены на лекарства и товары фармацевтического рынка в Москве и других городах России.

Запрещена передача, копирование, распространение информации без разрешения ООО «РЛС-Патент».
При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.

Еще много интересного

© РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ ® РЛС ® , 2000-2020.

Все права защищены.

Не разрешается коммерческое использование материалов.

Информация предназначена для медицинских специалистов.

ИНСТРУКЦИЯ МОТИЛИУМ® таблетки для рассасывания

pdf-icon_0.png

Регистрационный номер – П N011655/01

Торговое название – Мотилиум®

Международное непатентованное название (МНН) – домперидон

Химическое название – 5-хлор-1-[1-[3-(2,3-дигидро-2-оксо-1Н-бензимидазол-1-ил) пропил]-4-пиперидинил]-1,3-дигидро-2Н-бензимидазол-2-он

Лекарственная форма – таблетки для рассасывания

Фармакотерапевтическая группа – противорвотное средство, дофаминовых рецепторов блокатор центральный.

Код АТХ – А03FA03

Показания к применению

  1. Комплекс диспептических симптомов, часто ассоциирующийся с замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом:
    • чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота;
    • отрыжка, метеоризм;
    • тошнота, рвота;
    • изжога, отрыжка.
  2. Тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного происхождения, а также вызванные радиотерапией, лекарственной терапией или нарушением диеты. Специфическим показанием является тошнота и рвота, вызванные агонистами дофамина в случае применения при болезни Паркинсона (такими как леводопа и бромокриптин).

Способ применения и дозы

Внутрь. Рекомендуется принимать таблетки Мотилиум ® до еды, в случае их приема после еды абсорбция домперидона может замедляться.

Длительность непрерывного применения препарата без рекомендации врача не должна превышать 28 дней.

Взрослые и дети старше 12 лет и массой тела 35 кг и более: 1-2 таблетки по 10 мг 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 8 таблеток (80 мг).

Дети в возрасте от 5 до 12 лет и массой тела 35 кг и более: 1 таблетка по 10 мг 3-4 раза в сутки.

Максимальная суточная доза домперидона – не более 8 таблеток (80 мг).

Использование у детей

Таблетки для рассасывания Мотилиум® показаны только для детей с массой тела 35 кг и более, в детской практике в основном следует использовать суспензию Мотилиум®.

Использование у пациентов с нарушениями функции почек

Частота приема препарата Мотилиум® должна быть снижена до 1-2 раза в сутки, в зависимости от тяжести нарушений может также потребоваться снижение дозы. Следует проводить регулярное обследование таких пациентов (см. раздел «Особые указания»).

Использование у пациентов с нарушениями функции печени

Не применять Мотилиум® при нарушениях функции печени средней и тяжелой степени. При легких нарушениях функции печени корректировка дозы не требуется.

УКАЗАНИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ

Поскольку таблетки для рассасывания довольно хрупки, во избежание повреждения их не следует продавливать сквозь фольгу.

Для того чтобы достать таблетку из блистера необходимо следующее:

  • возьмите фольгу за край и полностью снимите ее с ячейки, в которой находится таблетка (Рис.1);
  • осторожно надавите снизу (Рис.2);
  • извлеките таблетку из упаковки (Рис.3).

Положите таблетку на язык. В течение нескольких секунд она распадется на поверхности языка, ее можно будет проглотить со слюной, не запивая водой.

Состав

Активное вещество (на 1 таблетку): домперидон 10мг,

Вспомогательные вещества (на 1 таблетку): желатин 5,513 мг, маннитол 4,136 мг, аспартам 0,750 мг, мятная эссенция 0,300 мг, полоксамер 188 1,125мг

Описание

Белые или почти белые круглые таблетки для рассасывания.

Фармакодинамика

Домперидон – антагонист дофамина, обладающий противорвотными свойствами. Однако, домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Применение домперидона редко сопрово­ждается экстрапирамидными побочными дей­ствиями, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Его противорвотное действие, возможно, обуслов­лено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в хеморецепторной триггерной зоне. Исследования на животных и низкие концентрации препарата, найденные в мозге, свидетельствуют о центральном действии домперидона на дофами­новые рецепторы.

При применении внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнение желудка и повы­шает давление сфинктера нижнего отдела пищевода у здоровых людей. Домперидон не оказывает дей­ствия на желудочную секрецию.

Фармакокинетика

Домперидон быстро абсорбируется после приема внутрь натощак, пиковые концентрации в плазме достигаются в течение 30-60 минут. Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (примерно 15 %) связана с интенсивным метаболизмом первого прохождения в кишечной стенке и печени.

Домперидон следует принимать за 15-30 минут до еды. Снижение кислотности в желудке приводит к нарушению всасывания домперидона. Биодоступность при приеме внутрь снижается при предварительном приеме циметидина и натрия бикарбоната. При приеме препарата после еды для достижения максимальной абсорбции требуется больше времени, и площадь под фармакокинетической кривой (AUC) несколько увеличивается.

При приеме внутрь домперидон не накапливается и не индуцирует собственный метаболизм; пиковая концентрация в плазме 21 нг/мл через 90 минут после 2 недель приема препарата внутрь в дозе 30 мг в сутки была практически такой же, как пиковая концентрация в плазме 18 нг/мл после приема первой дозы. Домперидон связывается с белками плазмы на 91-93 %. Исследования распределения с препаратом с радиоактивной меткой у животных показали значительное распределение препарата в тканях, но низкие концентрации в головном мозге. Небольшие количества препарата проникают через плаценту у крыс.

Домперидон подвергается быстрому и интенсивному метаболизму путем гидроксилирования и N-деалкилирования. Исследования метаболизма in vitro с диагностическими ингибиторами показали, что изофермент CYP3A4 является основной формой цитохрома Р450, участвующей в N-деалкилировании домперидона, в то время как CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1 участвуют в ароматическом гидроксилировании домперидона.

Выведение с мочой и калом составляет 31 % и 66 % от дозы при приеме внутрь соответственно. Доля препарата, выделяющегося в неизмененном виде, является небольшой (10 % – с калом и приблизительно 1 % – с мочой). Плазменный период полувыведения после однократного приема внутрь составляет 7-9 часов у здоровых добровольцев, но повышается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

У таких больных (сывороточный креатинин > 6 мг/100 мл, т.е. > 0,6 ммоль/л) период полувыведения домперидона увеличивается с 7,4 до 20,8 часов, но концентрации препарата в плазме ниже, чем у здоровых добровольцев. Малое количество неизмененного препарата (около 1 %) выводится почками.

У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (оценка 7-9 баллов по Пью, оценка В по Чайлд-Пью) AUC и максимальная концентрация в плазме (Сmax) домперидона были в 2,9 и 1,5 раз выше, чем у здоровых добровольцев соответственно. Несвязанная фракция повышалась на 25 %, и период полувыведения увеличивался с 15 до 23 часов. У пациентов с легким нарушением функции печени отмечались несколько сниженные системные уровни препарата в сравнении с таковыми у здоровых добровольцев на основе Cmax и AUC без изменений связывания с белками или периода полувыведения. Пациенты с тяжелым нарушением функции печени не изучались.

Противопоказания

  • установленная непереносимость препарата и его компонентов;
  • пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома);
  • одновременный прием пероральных форм кетоконазола, эритромицина или других мощных ингибиторов изофермента CYP3A4, вызывающих удлинение интервала QT, таких как флуконазол, вориконазол, кларитромицин, амиодарон и телитромицин (см. раздел «Взаимодействия»);
  • желудочно-кишечные кровотечения, механическая непроходимость или перфорация (т. е. когда стимуляция двигательной функции желудка может быть опасной);
  • детский возраст до 5-ти лет (для данной лекарственной формы);
  • нарушения функции печени средней и тяжелой степени;
  • фенилкетонурия.

С осторожностью

  • нарушения функции почек;
  • нарушение ритма и проводимости сердца, в том числе удлинение интервала QT, нарушения электролитного баланса, застойная сердечная недостаточность.
  • Побочные действия

      По данным клинических исследований

      Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у ≥ 1 % пациентов, принимавших Мотилиум®: депрессия, тревога, снижение или отсутствие либидо, головная боль, сонливость, акатизия, сухость в полости рта, диарея, сыпь, зуд, галакторея, гинекомастия, боль и чувствительность в области молочных желез, нарушения менструального цикла и аменорея, нарушение лактации, астения.

      Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у ® не оказывает или оказывает ничтожное воздействие на способность управлять автомобилем и работать с техникой.

      Первичная упаковка: по 10 таблеток для рассасывания в блистере из ПВХ-ПЭ-ПВДХ/алюминия.

      Вторичная упаковка: по 1 или 3 блистера вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.

      Хранить в сухом месте при температуре не выше 25 °С.

      Хранить в недоступном для детей месте.

      Хранить в оригинальной упаковке.

      2 года. Не применять после истечения срока годности.

      Производитель готовой лекарственной формы:

      «Каталент ЮК Cуиндон Зайдис Лимитед», Великобритания

      Юридический адрес: Frankland Road, Blagrove, Swindon, Wiltshire, SN58RU, United Kingdom / Франкланд Роуд, Благров, Суиндон, Уилтшир, SN58RU, Великобритания

      Упаковщик и выпускающий контроль качества:

      «Янссен-Силаг С.п.А.», Италия

      Юридический адрес: Cologno Monzese (MI) – Via Michelangelo Buonarroti, 23, Italy / Колоньо Монцезе (провинция Милан), ул. Микеланджело Буонарроти, 23, Италия

      ООО «Джонсон & Джонсон», Россия

      121614, г. Москва, ул. Крылатская, д. 17, стр. 2,

      Мотилиум таблетки : инструкция по применению

      Состав

      Активное вещество (на 1 таблетку): домперидон 10 мг.

      Вспомогательные вещества (на 1 таблетку): лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, прежелатинизированный крахмал, повидон К90, магния стеарат, хлопка семян масло гидрогенизированное, натрия лаурилсульфат.

      Пленочная оболочка: гипромеллоза 2910 5 мПа×хс, натрия лаурилсульфат.

      Описание

      Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой с надписью «JANSSEN» на одной стороне и

      Фармакотерапевтическая группа

      Средства для лечения функциональных нарушений желудочно-кишечного тракта. Прокинетики. Код ATX: A03FA03.

      Домперидон – антагонист дофамина, обладающий противорвотными свойствами. Домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Применение домперидона очень редко сопровождается экстрапирамидными побочными эффектами, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выработку пролактина гипофизом. Его противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в хеморецепторной триггерной зоне, расположенной за пределами ГЭБ в area postrema. Исследования на животных, а также низкие концентрации препарата, обнаруженные в головном мозге, свидетельствуют о преимущественно периферическом действии домперидона на дофаминовые рецепторы.

      При применении внутрь у людей домперидон повышает давление нижнего сфинктера пищевода, улучшает антродуоденальную моторику и ускоряет опорожнение желудка. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

      В соответствии с руководством ICH-E14 было проведено исследование с детальным изучением QT с участием здоровых испытуемых. В исследование были включены группы плацебо, активного препарата сравнения и положительного контроля, и использовались рекомендованные и сверхтерапевтические дозы (10 и 20 мг 4 раза в сутки). Удлинение интервала QT, наблюдаемое в этом исследовании, когда домперидон применялся согласно рекомендуемой схеме, не являлось клинически значимым.

      Домперидон быстро абсорбируется после приема внутрь натощак, максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается в течение 30-60 минут. Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (примерно 15 %) связана с экстенсивным метаболизмом первого прохождения в стенке кишечника и печени.

      Несмотря на то, что биодоступность домперидона у здоровых людей увеличивается при приеме препарата после еды, пациентам с жалобами со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) следует принимать домперидон за 15-30 минут до еды. Снижение кислотности желудочного сока приводит к уменьшению всасывания домперидона. Биодоступность при приеме внутрь снижается при предварительном приеме циметидина и натрия бикарбоната. При приеме препарата после еды для достижения максимальной абсорбции требуется больше времени и площадь под кривой «концентрация действующего вещества-время» (AUC) несколько увеличивается.

      При приеме внутрь домперидон не накапливается и не индуцирует собственный метаболизм; максимальная концентрация в плазме крови 21 нг/мл через 90 минут после 2 недель приема препарата внутрь в дозе 30 мг в сутки была практически такой же, как максимальная концентрация в плазме крови 18 нг/мл после приема первой дозы. Домперидон связывается с белками плазмы крови на 91-93 %. Исследования распределения на животных с применением препарата, меченного радиоактивным изотопом, показали значительное распределение препарата в тканях, но низкие концентрации в головном мозге. Небольшие количества препарата проникают через плаценту у крыс.

      Домперидон подвергается быстрому и экстенсивному метаболизму в печени путем гидроксилирования и N-деалкилирования. Исследования метаболизма in vitro с применением диагностических ингибиторов показали, что изофермент CYP3A4 является основной формой цитохрома Р450, участвующей в N-деалкилировании домперидона, в то время как изоферменты CYP3A4, CYP1A2 h СУР2Е1 участвуют в процессе ароматического гидроксилирования домперидона.

      Выведение с мочой и калом составляет 31 % и 66 % от дозы при приеме внутрь соответственно. Доля препарата, выделяющегося в неизмененном виде, является небольшой (10% от количества, выводимого с калом, и приблизительно 1 % от количества, выводимого с мочой). Период полу выведения из плазмы крови после однократного приема внутрь составляет 7-9 часов у здоровых людей, но увеличивается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

      У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (оценка 7-9 баллов по Пью, класс В по шкале Чайлда-Пью) AUC и Сmах домперидона в 2,9 и 1,5 раза выше, чем у здоровых людей, соответственно. Несвязанная фракция повышается на 25 %, и конечный период полувыведения увеличивается с 15 до 23 часов. У пациентов с легким нарушением функции печени системное воздействие несколько снижено в сравнении с таковым у здоровых людей на основе значений Сmах и AUC без изменения связывания с белками или конечного периода полувыведения. Для пациентов с тяжелым нарушением функции печени исследования не проводились (см. раздел «Противопоказания»).

      У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (уровень сывороточного креатинина > 6 мг/100 мл, т.е. > 0,6 ммоль/л) период полувыведения домперидона увеличивается с 7,4 до 20,8 часов, но концентрация препарата в плазме крови ниже, чем у людей с нормальной функцией почек. Малое количество неизмененного препарата (около 1 %) выводится почками (см. раздел «Способ применения и дозы»).

      Обзор данных подтверждает незначительное повышение риска серьезных нежелательных лекарственных реакций на применение домперидона со стороны сердца, включая удлинение интервала QTc, пируэтные желудочковые тахикардии, серьезные желудочковые нарушения ритма и внезапную сердечную смерть. Повышенный риск наблюдался у пациентов старше 60 лет, у взрослых, принимающих ежедневно внутрь дозы, превышающие 30 мг, и у тех, кто параллельно принимает препараты, удлиняющие интервал QT, или ингибиторы CYP3A4.

      На основании ограниченных фармакокинетических данных, концентрация домперидона в плазме у недоношенных новорожденных детей аналогична таковой у взрослых.

      Показания к применению

      Облегчение симптомов тошноты и рвоты функционального, органического, инфекционного или пищевого происхождения.

      Облегчение симптомов тошноты и рвоты, вызванных:

  • Ссылка на основную публикацию
    Adblock
    detector