Показания к применению Кеторола
Prosimptomy.ru

Медицинский портал

Показания к применению Кеторола

Кеторол ® (Ketorol)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:
кеторолака трометамин 10 мг
вспомогательные вещества: МКЦ — 121 мг; лактоза — 15 мг; крахмал кукурузный — 20 мг; кремния диоксид коллоидный — 4 мг; магния стеарат — 2 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 15 мг
оболочка пленочная: гипромеллоза — 2,6 мг; пропиленгликоль — 0,97 мг; титана диоксид — 0,33 мг; олив зеленый (краситель хинолиновый желтый — 78%, краситель бриллиантовый голубой — 22%) — 0,1 мг

Описание лекарственной формы

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой зеленого цвета, на одной стороне тиснение «S».

На поперечном срезе: оболочка зеленого цвета и ядро белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

НПВС, оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2 , катализирующих образование ПГ из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь (−)S- и (+)R-энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено (−)S-формой. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВC.

Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхание, не вызывает лекарственную зависимость, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

После приема внутрь развитие анальгезирующего действия отмечается через 1 ч.

Фармакокинетика

При приеме внутрь кеторолак хорошо и быстро всасывается в ЖКТ . Биодоступность — 80–100%, Cmax после перорального приема 10 мг — 0,82–1,46 мкг/мл, Tmax — 10–78 мин. Богатая жирами пища снижает Cmax препарата в крови и задерживает ее достижение на 1 ч. Связь с белками плазмы — 99%.

Время достижения Css при пероральном приеме 10 мг 4 раза в сутки составляет 24 ч, концентрация — 0,39–0,79 мкг/мл.

Vd — 0,15–0,33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью Vd препарата может увеличиваться в 2 раза, а Vd R-энантиомера — на 20%.

Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака Cmax в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы (при использовании препарата 4 раза в сутки) — 7,9 нг/мл.

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и p-гидроксикеторолак. Выводится почками (91%) и через кишечник (6%).

T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5,3 ч (2,4–9 ч после перорального приема 10 мг). T1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Нарушение функции печени не оказывает влияние на T1/2 . У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19–50 мг/л (168–442 мкмоль/л) T1/2 — 10,3–10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13,6 ч.

При пероральном приеме 10 мг общий клиренс составляет 0,025 л/кг/ч; у пациентов с почечной недостаточностью (концентрация креатинина в плазме 19–50 мг/л) — 0,016 л/кг/ч. Не выводится путем гемодиализа.

Показания препарата Кеторол ®

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности:

боли в послеродовом и послеоперационном периоде;

миалгия, артралгия, невралгия, радикулит;

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения интенсивности боли и воспаления на момент использования; на прогрессирование заболевания не влияет)

Противопоказания

повышенная чувствительность к кеторолаку;

полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС ( в т.ч. в анамнезе);

эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровоизлияние;

воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;

гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;

декомпенсированная сердечная недостаточность;

печеночная недостаточность или активное заболевание печени;

выраженная почечная недостаточность ( Cl креатинина НПВС ( в т.ч. ингибиторы ЦОГ-2), солями лития, антикоагулянтами ( в т.ч. варфарин и гепарин);

профилактическое обезболивание перед и во время обширных оперативных вмешательств (из-за высокого риска кровотечения);

детский возраст до 16 лет.

С осторожностью: бронхиальная астма; ишемическая болезнь сердца; застойная сердечная недостаточность; отечный синдром; артериальная гипертензия; цереброваскулярные заболевания; патологическая дислипидемия/гиперлипидемия; нарушение функции почек ( Cl креатинина 30–60 мл/мин); сахарный диабет; холестаз; активный гепатит; сепсис; системная красная волчанка; заболевания периферических артерий; курение; пожилой возраст (старше 65 лет); анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ; злоупотребление алкоголем; тяжелые соматические заболевания; сопутствующая терапия следующими препаратами: антиагреганты (например клопидогрел), пероральные ГКС (например преднизолон), СИОЗС (например циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Побочные действия

Частота побочных эффектов классифицируется в зависимости от частоты встречаемости случая: часто (1–10%); иногда (0,1–1%); редко (0,01–0,1%); очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения.

Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) — гастралгия, диарея; иногда — стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко — тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ ( в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением — абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и другие), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

Со стороны органов чувств: редко — снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения ( в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).

Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм, одышка, ринит, отек гортани.

Со стороны ЦНС : часто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.

Со стороны ССС : иногда — повышение АД; редко — отек легких, обморок.

Со стороны органов кроветворения: редко — анемия, эозинофилия, лейкопения.

Со стороны системы гемостаза: редко — кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Со стороны кожных покровов: иногда — кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура; редко — эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Аллергические реакции: редко — анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Прочие: часто — отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); иногда — повышенная потливость; редко — отек языка, лихорадка.

Взаимодействие

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС ( в т.ч. ингибиторы ЦОГ-2), препаратами кальция, ГКС , этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом — гепато- и нефротоксичность.

Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (необходимо контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).

Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и Vd кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает T1/2 .

На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.

Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами ( в т.ч. гепарин и варфарин), тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения.

Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез ПГ в почках). При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.

Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства.

Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).

Совместное назначение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.

Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

При назначении с другими нефротоксичными ЛС ( в т.ч. препараты золота) повышается риск развития нефротоксичности.

ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Способ применения и дозы

Внутрь, в разовой дозе 10 мг.

При выраженном болевом синдроме препарат принимается повторно по 10 мг до 4 раз в сутки, в зависимости от степени выраженности боли. Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг. Следует использовать минимальную эффективную дозу.

При приеме внутрь продолжительность курса лечения не должна превышать 5 дней.

При переходе с парентерального введения препарата на его прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 90 мг для больных до 65 лет и 60 мг — для больных старше 65 лет или с нарушенной функцией почек. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.

Передозировка

Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение ЖКТ , нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь), симптоматическая терапия (поддержание жизненно важных функций организма). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

Особые указания

Кеторол ® имеет две лекарственные формы (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, и раствор для инъекций). Выбор способа введения препарата зависит от степени выраженности болевого синдрома и состояния больного.

Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении сроков лечения более 5 дней и повышении пероральной дозы препарата более 40 мг/сут.

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВС ( в т.ч. ингибиторы ЦОГ-2), а также с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой, солями лития, антикоагулянтами ( в т.ч. варфарин и гепарин).

При совместном приеме с другими НПВС могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение АД .

Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24–48 ч.

Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, что особенно важно для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза.

Препарат может изменять свойства тромбоцитов.

Для снижения риска развития НПВС-гастропатии назначаются антацидные ЛС , мизопростол, омепразол.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или выполнять работу, требующую повышенной скорости физических и психических реакций. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.

По 10 табл. в полиамидном/алюминиевом/ПЭ с влагопоглотителем/ПЭВП или ПЭ/алюминиевом блистере. По 2 бл. в пачке картонной.

Производитель

Д-р Редди’c Лабораторис Лтд., Индия. Dr. Reddy’s Laboratories Ltd., India. Formulation Unit-II, Sy. №42, 45&46 Bachupally Village, Qutubullapur Mandal, Ranga Reddy District, Telangana, India. Formulation Unit-6, Vill. Khol, Natagarh Road, Baddi, Distt. Solan, H.P. 173205, India.

Упаковщик (при упаковке препарата в России)/выпускающий контроль качества: ООО «МАКИЗ-ФАРМА», Москва, Автомобильный пр., 6, стр. 4, 6, 8.

Организация, уполномоченная принимать сведения о рекламациях, нежелательных лекарственных реакциях и предоставлять потребителям дополнительные данные о препарате: представительство фирмы «Д-р Редди’c Лабораторис Лтд.». 115035, Москва, Овчинниковская наб., 20, стр. 1.

Тел.: (495) 795-39-39; 783-29-01; факс: (495) 795-39-08.

В случае упаковки на ООО «МАКИЗ-ФАРМА» сведения о рекламациях и нежелательных лекарственных реакциях направлять по адресу: ООО «МАКИЗ-ФАРМА», 109029, Москва, Автомобильный пр., 6, стр. 5.

Тел.: (495) 974-70-00; факс: (495) 974-11-10.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Кеторол ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Кеторол ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Кеторол

Цены в интернет-аптеках:

Кеторол – нестероидное противовоспалительное средство, оказывающее выраженное анальгезирующее действие.

Форма выпуска и состав

Выпускают Кеторол в форме:

  • Раствора – светло-желтого (или бесцветного) прозрачного (в ампулах темного стекла по 1 мл);
  • Геля – прозрачного (полупрозрачного) однородного, с характерным запахом (в тубах алюминиевых, ламинированных по 30 г);
  • Таблеток, покрытых пленочной оболочкой – двояковыпуклых зеленых круглых, с тиснением буквы «S» на одной из сторон (в блистерах по 10 шт.);

Действующее вещество – кеторолака трометамин (кеторолака трометамол):

  • В 1 г геля – 20 мг;
  • В 1 таблетке – 10 мг;
  • В 1 мл раствора – 30 мг.
  • Таблетки: микрокристаллическая целлюлоза – 121 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) – 15 мг, магния стеарат – 2 мг, кремния диоксид коллоидный – 4 мг, лактоза – 15 мг, крахмал кукурузный – 20 мг;
  • Раствор: натрия гидроксид – 0,725 мг, октоксинол – 0,07 мг, динатрия эдетат – 1 мг, пропиленгликоль – 400 мг, натрия хлорид – 4,35 мг, вода для инъекций – до 1 мл, этанол – 0,115 мл;
  • Гель: трометамин (трометамол) – 15 мг, пропиленгликоль – 300 мг, ароматизатор «Дримон Инде» (триэтилцитрат – 0,09%, изопропилмиристат – 0,3%, клещевины обыкновенной семян масло – 0,14%, диэтилфталат – 24,15%) – 3 мг, карбомер 974Р – 20 мг, глицерол – 50 мг, вода очищенная – 390 мг, диметилсульфоксид – 150 мг, пропилпарагидроксибензоат натрия – 0,2 мг, метилпарагидроксибензоат натрия – 1,8 мг, этанол – 50 мг.
Читать еще:  Бронхиальная астма у пожилых людей

Состав пленочной оболочки таблеток: олив зеленый (краситель бриллиантовый голубой 22%, краситель хинолиновый желтый 78%) – 0,1 мг; гипромеллоза – 2,6 мг; титана диоксид – 0,33 мг; пропиленгликоль – 0,97 мг.

Показания к применению

Кеторол применяют при болевом синдроме сильной и умеренной выраженности:

  • Таблетки: боли в послеродовом и послеоперационном периоде; зубная боль; ревматические заболевания; травмы; онкологические заболевания; растяжения, вывихи; миалгия, невралгия, радикулит, артралгия;
  • Раствор: радикулит, зубная боль, миалгия, артралгия, невралгия, травмы, боли в послеоперационном периоде, при ревматических и онкологических заболеваниях;
  • Гель: травмы – воспаление и ушиб мягких тканей, бурсит, синовит, повреждения связок, эпикондилит, тендинит; боли в мышцах и суставах (артралгия, миалгия); невралгия; ревматические заболевания; радикулит.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению всех форм лекарственного средства являются:

  • Неполное или полное сочетание непереносимости ацетилсалициловой кислоты и иных НПВС, бронхиальной астмы и рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух;
  • Детский возраст младше 16 лет;
  • III триместр беременности;
  • Период грудного вскармливания;
  • Гиперчувствительность к действующему веществу или вспомогательным компонентам препарата.

Противопоказания для таблеток и раствора:

  • Роды;
  • Активное желудочно-кишечное кровотечение, эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки;
  • Цереброваскулярное или иное кровотечение;
  • Гемофилия и иные нарушения свертываемости крови;
  • Воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона) в фазе обострения;
  • Активное течение заболеваний печени, печеночная недостаточность;
  • Выраженная почечная недостаточность, подтвержденная гиперкалиемия, прогрессирующие заболевания почек;
  • Декомпенсированная сердечная недостаточность;
  • Послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования.
  • Сахарный диабет;
  • Холестаз;
  • Сепсис;
  • Отечный синдром;
  • Курение;
  • Бронхиальная астма;
  • Застойная сердечная недостаточность;
  • Ишемическая болезнь сердца;
  • Артериальная гипертензия;
  • Цереброваскулярные заболевания;
  • Патологическая гиперлипидемия или дислипидемия;
  • Нарушение функции почек;
  • Системная красная волчанка;
  • Заболевания периферических артерий;
  • Одновременный прием с иными НПВС;
  • Гиперчувствительность к другим НПВС;
  • Анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ;
  • Тяжелые соматические заболевания;
  • Злоупотребление алкоголем;
  • Пожилой возраст (старше 65 лет);
  • Сопутствующая терапия антикоагулянтами, антиагрегантами, пероральными ГКС, СИОЗС.

Противопоказания для нанесения геля: экзема, мокнущие дерматозы, раны в месте предполагаемого нанесения препарата, инфицированные ссадины.

С осторожностью применяют гель в пожилом возрасте, при бронхиальной астме, обострении печеночной порфирии, тяжелой печеночной или почечной недостаточности, эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, хронической сердечной недостаточности, в I и II триместре беременности.

Способ применения и дозировка

Таблетки принимают внутрь. Разовая доза – 1 шт. В случаях выраженного болевого синдрома, в зависимости от степени выраженности боли, принимается повторно по 1 шт. до 4 раз в день. Максимальная суточная доза не должна превышать 4 таблеток. Рекомендуется использовать минимальную эффективную дозу. Длительность терапии не должна превышать 5 дней.

В случаях перехода с парентерального введения Кеторола на его прием внутрь, общая суточная доза обеих форм препарата не должна превышать 90 мг для пациентов младше 65 лет и 60 мг для пациентов старше 65 лет или с нарушенной функцией почек. В день перехода доза таблеток не должна превышать 30 мг.

Гель применяют наружно. Перед его нанесением следует вымыть и высушить поверхность кожи. Тонким равномерным слоем мягкими массирующими движениями наносят и распределяют 1–2 см геля на область максимальной болезненности 3–4 раза в день.

Повторное использование препарата возможно не ранее, чем по прошествии 4 ч. Гель следует применять не чаще 4 раз в день. Указанную дозу превышать нельзя.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения используют в минимально эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли.

Пациентам в возрасте от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, внутримышечно однократно вводят не более 60 мг. В большинстве случаев назначают по 30 мг раствора каждые 6 ч. Внутривенно вводят по 30 мг, но не более 15 доз за 5 дней.

Взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с хронической почечной недостаточностью внутримышечно вводят не более 30 мг, обычно – по 15 мг (но не более 20 доз за 5 дней). Внутривенно вводят не более 15 мг каждые 6 часов (до 20 доз за 5 дней).

При внутривенном введении препарат необходимо вводить не менее чем за 15 с. Внутримышечная инъекция проводится медленно, глубоко в мышцу.

Максимальная суточная доза раствора для пациентов младше 65 лет не должна превышать 90 мг, а для пациентов старше 65 лет или с нарушенной функцией почек – 60 мг. Продолжительность курса терапии при парентеральном введении не должна превышать 5 дней.

Побочные действия

Применение Кеторола в форме раствора и таблеток может вызывать побочные эффекты со стороны некоторых систем организма:

  • Мочевыделительная система: редко – нефрит, частое мочеиспускание, боль в пояснице с гематурией, азотемией или без них, острая почечная недостаточность, повышение или снижение объема мочи, отеки почечного генеза, гемолитико-уремический синдром (почечная недостаточность, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, пурпура);
  • Пищеварительная система: часто (в особенности у пациентов пожилого возраста старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) – диарея, гастралгия; менее часто – метеоризм, стоматит, рвота, ощущение переполнения желудка, запор; редко – тошнота, холестатическая желтуха, острый панкреатит, гепатит, гепатомегалия, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в том числе с кровотечением или перфорацией – мелена, абдоминальная боль, жжение или спазм в эпигастральной области, тошнота, рвота по типу «кофейной гущи», изжога и иные);
  • Органы чувств: редко – звон в ушах, снижение слуха, нарушение зрения (в том числе нечеткость зрительного восприятия);
  • Центральная нервная система: часто – сонливость, головокружение, головная боль; редко – депрессия, асептический менингит (сильная головная боль, лихорадка, ригидность мышц спины и/или шеи, судороги,), галлюцинации, гиперактивность (беспокойство, изменение настроения), психоз;
  • Дыхательная система: редко – ринит, бронхоспазм, отек гортани (затруднение дыхания, одышка);
  • Сердечно-сосудистая система: менее часто – повышение артериального давления, редко – обморок, отек легких;
  • Органы кроветворения: редко – лейкопения, эозинофилия, анемия;
  • Система гемостаза: редко – ректальное кровотечение, носовое кровотечение, кровотечение из послеоперационной раны;
  • Кожные покровы: менее часто – пурпура, кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь); редко – синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит (болезненность и/или опухание небных миндалин, уплотнение, шелушение или покраснение кожи, лихорадка с ознобом или без), синдром Лайелла, крапивница;
  • Аллергические реакции: редко – анафилаксия или анафилактоидные реакции (кожная сыпь, изменение цвета кожи лица, зуд кожи, крапивница, отеки век, одышка, затрудненное дыхание, свистящее дыхание, тяжесть в грудной клетке, периорбитальный отек);
  • Местные реакции: менее часто – боль или жжение в месте введения;
  • Прочие реакции: часто – повышение массы тела, отеки (ступней, лодыжек, голеней, пальцев, лица); менее часто – повышенная потливость; редко – лихорадка, отек языка.

Препарат в форме геля может вызывать шелушение, крапивницу, зуд. При его нанесении на обширные участки кожи могут возникать системные побочные реакции – изжога, диарея, тошнота, рвота, гастралгия, изъязвление слизистой ЖКТ, аллергические реакции, головокружение, головная боль, задержка жидкости, удлинение времени кровотечения, повышение активности печеночных трансаминаз, гематурия, тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз.

Особые указания

Перед назначением лекарственного средства необходимо выяснить имелись ли у пациента ранее аллергические реакции на Кеторол или НПВС. В связи с риском развития аллергических реакций введение первой дозы должно проходить под тщательным наблюдением врача.

Гиповолемия увеличивает риск развития нефротоксических побочных реакций.

При необходимости препарат можно применять в комбинации с наркотическими анальгетиками.

Кеторол не рекомендуется использовать в качестве лекарственного средства для премедикации, а также поддержания анестезии при больших оперативных вмешательствах.

При одновременном применении с иными НПВС может наблюдаться декомпенсация сердечной деятельности, задержка жидкости, повышение артериального давления. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 1-2 дня.

Лекарственное средство может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактическое действие ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

При нарушении свертывания крови препарат назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов. Он особенно важен для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза.

Риск развития лекарственных осложнений возрастает при повышении дозы препарата (более 90 мг в сутки) и удлинении терапии.

Для снижения риска развития НПВС-гастропатии назначаются омепразол, мизопростол, антацидные лекарственные средства.

Гель следует наносить только на неповрежденные участки кожи и избегать его попадания на открытые раны, в глаза и слизистые оболочки. Нельзя поверх препарата наносить воздухонепроницаемые повязки. После нанесения геля необходимо тщательно мыть руки с мылом. Тубу после каждого использования следует плотно закрывать.

Пациентам в период терапии следует соблюдать осторожность при ведении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Применение кеторолака в сочетании с препаратами кальция, кортикотропином, глюкокортикостероидами, этанолом, ацетилсалициловой кислотой или иными НПВС может приводить к развитию язв ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений.

Назначение кеторолака одновременно с метотрексатом допустимо только при использовании низких доз последнего, при этом следует контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови.

При применении кеторолака может уменьшаться клиренс лития и метотрексата и усиливаться токсичность этих веществ.

Пробенецид повышает концентрацию в плазме крови, увеличивает T1/2, снижает плазменный клиренс и Vd кеторолака.

Риск возникновения кровотечений при применении с кеторолаком повышают гепарин, антиагреганты, непрямые антикоагулянты, пентоксифиллин, тромболитики, цефотетан и цефоперазон.

На полноту всасывания препарата не влияют антацидные средства.

Следует учитывать, что Кеторол:

  • Повышает гипогликемическое действие пероральных гипогликемических препаратов и инсулина;
  • Снижает эффект диуретических и гипотензивных препаратов;
  • Повышает риск развития нефротоксичности при назначении с иными нефротоксичными препаратами;
  • Увеличивает концентрацию нифедипина и верапамила в плазме крови;
  • При одновременном применении с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.

Не исключено фармакокинетическое взаимодействие геля Кеторола с лекарственными средствами, конкурирующими за связь с белками плазмы крови.

Перед использованием геля следует проконсультироваться с врачом в случаях, если пациент применяет фенитоин, дигоксин, циклоспорин, иные НПВС, метотрексат, гипотензивные и противодиабетические средства, или находится под наблюдением врача.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в защищенном от света, сухом и недоступном для детей месте.

Срок годности геля – 2 года, раствора и таблеток – 3 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Кеторол

Кеторол – популярный препарат, обладающий широким спектром анальгезирующего, жаропонижающего и противовоспалительного действия. Благодаря мощному анальгезирующему эффекту препарат идеален для купирования умеренного или сильного болевого синдрома, особенно связанного с травматическим повреждением тканей.

Обезболивающий эффект, который оказывает кеторол, сравним с таковым у морфина, однако он намного сильнее, чем у других препаратов из данной группы.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Кеторол , в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Кеторол можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска Кеторол?

Препарат выпускают в виде раствора для внутривенного и внутримышечного введения, раствора для внутримышечного введения, таблеток Кеторол без оболочки и покрытых оболочкой зеленого цвета.

  1. Состав таблеток: кеторолак (10 мг/таб.), МКЦ, лактоза, кукурузный крахмал, коллоидный диоксид кремния, стеарат Mg, карбоксиметилкрахмал Na (тип А).
  2. Состав раствора: кеторолак (30 мг в миллилитре), октоксинол, ЭДТА, Na хлорид, этанол, пропиленгликоль (добавка E1520), Na гидроксид, вода д/и.

Клинико-фармакологическая группа: НПВС с выраженным анальгезирующим действием.

От чего помогает Кеторол?

Показаниями к применению Кеторола в виде инъекций являются болевые синдромы разной степени выраженности для уменьшения воспаления и их интенсивности при следующих болезненных состояниях:

  1. Травмы разной степени;
  2. Зубная боль;
  3. Болевые ощущения после оперативного вмешательства;
  4. Миалгии, артралгии, невралгии;
  5. Радикулиты.

Кеторол в таблетках часто назначают в следующих случаях:

  1. Травмирование разной степени;
  2. Онкологические болезни;
  3. Зубная боль;
  4. Болезненные состояния после родов и после оперативного вмешательства;
  5. Боли в мышцах и суставах при миалгии, невралгии, артралгии;
  6. Ревматизм.

Итак, показанием к применению для таблеток и уколов Кеторол является купирование болевого синдрома любой локализации и степени выраженности. Это означает, что таблетки или уколы можно применять для устранения зубной, головной, менструальной, мышечной, суставной, костной боли, а также послеоперационных болей, болей при онкологических заболеваниях и т.д. Следует знать, что Кеторол предназначен только для купирования острых болей, но не для лечения хронического болевого синдрома.

Фармакологическое действие

Лекарственный препарат Кеторол относится к группе НПВС (нестероидные противовоспалительные средства). Как и многие другие лекарства этой группы, препарат способен оказывать достаточно многогранное воздействие на организм. Кеторолак оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.

  • Обезболивающее воздействие по своей силе сопоставимо с морфином, однако использование Кеторола намного эффективнее и безопаснее. Основное действующее вещество – кеторолака трометамин, способное даже в минимальных дозировках оказывать лечебный эффект. При помощи этого лекарственного средства можно избавиться от различных видов боли, отличающихся по патогенезу и типу проявления.
  • Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов.
Читать еще:  Инструкция по использованию стерилизатора Микроцид

Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхание, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

Инструкция по применению

Согласно инструкции по применению таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая и не измельчая иными способами, а запивая небольшим количеством воды. Можно пить таблетки вне зависимости от приема пищи, однако следует иметь ввиду, что Кеторол принятый после еды будет всасываться медленнее, чем до еды, что, естественно, удлинит время наступления обезболивающего эффекта.

  • При выраженном болевом синдроме препарат в форме таблеток принимают по 10 мг до 4 раз/сут в зависимости от степени выраженности боли. Максимальная суточная доза составляет 40 мг. Следует применять минимальную эффективную дозу. При приеме внутрь продолжительность курса лечения не должна превышать 5 дней.
  • Раствор для инъекций упакован в ампулы и готов к применению. Раствор вводят глубоко в мышцу (в наружную верхнюю треть бедра, плечо, ягодицу и другие участки тела, где мышцы подходят близко к коже), предварительно набрав в шприц из ампулы необходимое количество. Разовая дозировка раствора Кеторол для людей младше 65 лет составляет 10 – 30 мг (0,3 – 1,0 мл) и подбирается индивидуально, начиная с минимальной и основываясь на реакции человека и эффективности купирования болевого синдрома. Повторно можно вводить Кеторол через каждые 4 – 6 часов, если боль вновь возвращается. Максимально допустимая суточная дозировка раствора составляет 3 ампулы (90 мг).

При переходе с парентерального введения препарата на его прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 90 мг для пациентов в возрасте от 16 до 65 лет и 60 мг – для пациентов старше 65 лет или с нарушением функции почек. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению всех форм лекарственного средства являются:

  • повышенная чувствительность к трометамину кеторолаку и/или другим средствам группы НПВС,
  • гиповолемия вне зависимости от причины ее развития,
  • эрозивно-язвенные заболевания пищеварительной системы в фазе обострения,
  • комбинация с другими НПВС,
  • почечная и/или печеночная недостаточность (если плазменный креатинин более 50 мг/л),
  • нарушение кроветворения,
  • геморрагический диатез,
  • гипокоагуляция (включая случаи гемофилии),
  • дегидратация,
  • аспириновая триада,
  • ангионевротический отек,
  • бронхоспазм,
  • пептические язвы,
  • геморрагический инсульт (подозреваемый или подтвержденный),
  • беременность, роды, лактация,
  • высокий риск развития кровотечения (включая послеоперационные),
  • возраст до 16 лет.

Побочные действия

Кеторол таблетки и инъекции могут спровоцировать у пациентов такие нежелательные реакции, как:

  • зуд, крапивница, изменение цвета лица, кожная сыпь, отеки век, затрудненное дыхание, свистящее дыхание, тяжесть в грудной клетке;
  • диарея, боль в желудке, рвота, запор, метеоризм, стоматит, тошнота, изжога;
  • лейкопения (увеличение лейкоцитов в крови), эозинофилия (повышение числа эозинофилов), анемия (уменьшение числа эритроцитов или гемоглобина);
  • ректальное, носовое, из послеоперационных ран кровотечения;
  • пурпура, кожная сыпь, крапивница, синдром Лайелла (аллергический дерматит как реакция на лекарственные препараты), синдром Стивенса-Джонсона (возникновение пузырьков на участках кожи и на слизистой оболочке различных органов);
  • боль в пояснице, острая почечная недостаточность, частое мочеиспускание, нефрит (воспаление почек), уменьшение или увеличение объема мочи;
  • бронхоспазм, отек гортани, ринит;
  • головная боль, сонливость, головокружение, гиперактивность, депрессия, звон в ушах, снижение слуха, нечеткость зрения.
  • повышение артериального давления, обморок, отек легких;
  • увеличение массы тела, отек ступней, пальцев, лодыжек, голеней, лица, языка, повышенная потливость, лихорадка;
  • боль или жжение в месте укола Кеторол.

Беременность и лактация

Противопоказано применение препарата при беременности, в период родов; в период лактации (грудного вскармливания).

Аналоги

Структурные аналоги по действующему веществу:

  1. Адолор;
  2. Акьюлар ЛС;
  3. Долак;
  4. Доломин;
  5. Кеталгин;
  6. Кетанов;
  7. Кетолак;
  8. Кеторолак;
  9. Кеторолак Ромфарм;
  10. Кеторолак-OBL;
  11. Кеторолак-Эском;
  12. Кеторолака трометамин;
  13. Кетофрил;
  14. Торадол;
  15. Торолак.

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Средняя цена КЕТОРОЛ в аптеках (Москва) 35 рублей.

Кеторол таблетки : инструкция по применению

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой, зеленого цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой ‘S’ на одной стороне и гладкие с другой.

Состав

Действующее вещество – кеторолака трометамин – 10 мг; вспомогательные вещества – микрокристаллическая целлюлоза, крахмал прежелатинизированный, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат (Е170). Оболочка: опадрай 03К51148 зеленый (гипромеллоза 6сР, титана диоксид (Е171), триацетин/глицерола триацетат, железа диоксид желтый (Е172), лак FD&C голубой/бриллиантовый голубой FCF (Е133)).

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные средства. Код ATX: М01 АВ15.

Фармакодинамика: кеторолак, являясь нестероидным противовоспалительным препаратом, оказывает болеутоляющее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Механизм действия на биохимическом уровне – угнетение фермента циклооксигеназы главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов – модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [-]Р энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой. Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не угнетает моторику кишечника, не обладает седативным и анксиолитическим действием, не вызывает лекарственной зависимости, не влияет на прогрессирование заболевания. Кеторолак угнетает агрегацию тромбоцитов и увеличивает время кровотечения. Функциональное состояние тромбоцитов восстанавливается через 24-48 часов после отмены препарата.

Фармакокинетика: биодоступность кеторолака после приема внутрь составляет от 80% до 100%. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 30-60 минут. Фармакокинетика кеторолака в условиях назначения среднетерапевтических доз представляет собой линейную функцию. Равновесная концентрация препарата в плазме на 50% превышает аналогичный показатель, определяемый после однократного приема. Более 99% препарата связывается с белками плазмы крови, в результате кажущийся объем распределения составляет менее 0.3 л/кг.

Кеторолак метаболизируется главным образом с образованием конъюгированных форм глюкуроновой кислоты, которые выводятся через почки. Метаболиты не обладают анальгезирующей активностью. Период полувыведения препарата составляет в среднем 5 часов.

Показания к применению

Кеторол таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг применяется для кратковременного лечения острой боли (включая послеоперационную боль) умеренной интенсивности, только в качестве продолжения предшествующей парентеральной (внутримышечной или внутривенной) терапии в условиях стационара, если это необходимо. Общая продолжительность парентеральной и пероральной терапии кеторолаком не должна превышать 5 дней из-за возможности увеличения частоты и тяжести неблагоприятных реакций.

Прежде чем принимать препарат Кеторол рассмотрите потенциальную пользу и риск, а также варианты применения другого препарата.

Используйте минимальную эффективную дозу в течение кратчайшего времени. Пациенты должны быть переведены на альтернативное лечение как можно быстрее.

Режим дозирования и способ применения

Продолжительность курса применения кеторолака не должна превышать 5 дней, длительный прием, а также прием внутрь в дозе более 40 мг в сутки не рекомендуется. Для снижения риска побочных эффектов рекомендовано использование минимальной эффективной дозы в течение минимального времени, необходимого для купирования боли.

Взрослые: 10 мг каждые 4 или 6 часов по мере необходимости. Суммарная суточная доза при переходе с парентерального введения препарата на прием внутрь не должна превышать 90 мг (60 мг для пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью, пациентов, вес которых менее 50 кг), а часть дозы, назначенной внутрь при комбинированном введении, не должна превышать 40 мг в день изменения формы введения.

Пожилые пациенты: рекомендуется удлинять интервалы между приемами препарата, т. е. 6-8 часов. Пациентам старше 65 лет рекомендуется назначать дозу препарата, соответствующую нижней границе терапевтической дозы.

Взрослые с массой тела менее 50 кг или с нарушениями функции почек: кратность применения препарата уменьшается до 1-2 раз в день.

Побочное действие

Наиболее часто возникают желудочно-кишечные расстройства, среди которых более чем у 10% больных отмечены тошнота, боли в области желудка и кишечника, диспепсия; нередко бывает понос (7%). Со стороны центральной нервной системы характерны нарушения в виде головной боли (17%), сонливости (6%), головокружения (7%). В 4% случаев развиваются отеки.

Несколько реже, но более чем у 1% больных развиваются гипертензия, кожный зуд, сыпь, стоматит, рвота, запоры, метеоризм, чувство тяжести в области живота, потливость и геморрагическая сыпь. Менее чем у 1% больных возможны снижение веса тела, лихорадка, астения; сердцебиение, бледность кожных покровов, обмороки; кожная сыпь; гастрит, кровотечения из прямой кишки, потеря или повышение аппетита, отрыжка; носовые кровотечения, анемия, эозинофилия, тремор, нарушения сна, галлюцинации, эйфория, экстрапирамидные синдромы, парестезии, депрессия, нервозность, жажда, сухость слизистой рта, нарушения зрения, ухудшение внимания, гиперкинезы, ступор; одышка, отек легких, ринит, кашель; гематурия, протеинурия, олигурия, задержка мочи, полиурия, учащение мочеиспускания.

Отмечены случаи реакций гиперчувствительности (в виде анафилаксии, анафилактоидной реакции, отека гортани, отека языка); гипотензии и приливов крови к коже; синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, макулопапулезная сыпь, крапивница; образование язв в слизистой оболочке желудка, желудочно-кишечные кровотечения, перфорация стенок органов желудочно-кишечного тракта, мелена, острый панкреатит; послеоперационные раневые кровотечения, тромбоцитопения, лейкопения; гепатит, печеночная недостаточность, холестатическая желтуха; судороги, психозы, асептический менингит; бронхоспазм, острая почечная недостаточность, боли а области почек, гематурия и азотемия, гипонатриемия, гиперкалиемия, гемолитический уремический синдром.

Для предупреждения возможных побочных эффектов следует стремиться использовать минимальные эффективные дозы препарата, точно соблюдать установленные дозировки и режимы введения, учитывать состояние больного (возраст, функцию почек, состояние желудочно-кишечного тракта, водно-электролитного обмена и системы гемостаза), а также возможные лекарственные взаимодействия при комбинированной терапии.

Противопоказания

Бронхиальная астма, полный либо частичный синдром назальных полипов, бронхоспазм, ангионевротический отек в анамнезе.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения, а также наличие в анамнезе язвы или желудочно-кишечного кровотечения, наличие либо подозрение на желудочно-кишечное или внутричерепное кровотечение.

Нарушение свертывания крови в анамнезе, состояния с высоким риском кровотечений, геморрагический диатез, коагулопатии, геморрагический инсульт, терапия гепарином в низких дозах. Оперативные вмешательства с высоким риском кровотечения либо риском неполной его остановки.

Умеренная и тяжелая почечная недостаточность (креатинин плазмы более 50 мг/л), риск почечной недостаточности, гиповолемия, дегидратация.

Беременность, родовой период и период кормления грудью.

Повышенная чувствительность к кеторолаку, аспирину, другим НПВС или любому компоненту препарата.

Одновременный прием других НПВП (риск суммации побочных эффектов).

Возраст до 16 лет.

Застойная сердечная недостаточность.

Препарат не применяют для обезболивания перед и во время хирургических операций. Кеторолак не применяется для эпидуральных и интратекальных введений.

Назначение пациентам с нарушенной функцией печени: назначается с осторожностью. Во время приема кеторолака возможно повышение уровня ферментов печени. При наличии функциональных отклонений со стороны печени на фоне приема кеторолака возможно развитие более тяжелой патологии. При выявлении признаков патологии печени лечение следует прекратить.

Пациентам с почечной недостаточностью или заболеваниями почек в анамнезе: кеторолак назначается, соблюдая осторожность.

Назначение пожилым пациентам: поскольку у пациентов данной возрастной группы чаще развиваются побочные реакции, следует использовать минимальную эффективную дозу (суточная терапевтическая доза не более 60 мг для пациентов старше 65 лет).

Беременность и лактация

Эффективность и безопасность не установлены. Препараты, влияющие на синтез простагландинов, в том числе и кеторолак, могут вызывать снижение фертильности, в связи с чем не рекомендованы для использования женщинами, планирующими забеременеть.

Пища: снижает скорость, но не влияет на объем всасывание кеторолака.

Влияние на показатели лабораторных исследований: возможно увеличение времени кровотечения при исследовании показателей свертываемости.

Так как у значительной части больных при назначении кеторолака развиваются побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции.

Применение в педиатрической практике

Не рекомендуется применение в детской практике.

Риск во время родов: может отрицательно влиять на кровообращение плода и подавление сокращения матки.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и работу с механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Предупреждения и меры предосторожности

Курс лечения Кеторолом не должен превышать 5 дней.

Прием Кеторола может привести к язвенной болезни и желудочно-кишечному кровотечению со смертельным исходом.

Применение НПВП может привести к развитию сердечно-сосудистых заболеваний, инфаркту миокарда и инсульту.

Кеторол противопоказано применять для лечения в послеоперационный период при проведении замены коронарной артерии.

Также не рекомендуется применять в послеродовый период в акушерской практике с целью предупреждения возможного массивного атонического кровотечения.

Перед введением кеторолака следует устранить гиповолемию и гипопротеинемию, а также восстановить водно-электролитный баланс.

Задержка в организме жидкости, натрия хлорида, олигурия, повышение концентрации азота мочевины и креатинина в плазме наблюдались при проведении клинических исследований, в связи с чем следует с осторожностью назначать кеторолак пациентам с сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией или патологическими состояниями со схожими проявлениями.

Читать еще:  Что такое субарахноидальное пространство?

Поскольку кеторолак оказывает влияние на агрегацию тромбоцитов, применение у пациентов с патологией системы свертывания крови должно тщательно контролироваться. С крайней осторожностью назначается кеторолак одновременно с антикоагулянтами.

У пациентов старше 65 лет чаще возникают побочные реакции, характерные для НПВС, поэтому данной категории больных рекомендуется назначать дозы, находящиеся у нижней границы терапевтического диапазона.

Кеторолак незначительно снижает степень связывания с белками варфарина.

В исследованиях in vitro показано влияние терапевтических доз салицилатов на степень связывания кеторолака с белками плазмы в сторону снижения от 99.2% до 97.5%.

При сочетании с фуросемидом возможно ослабление его мочегонного действия приблизительно на 20%.

Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.

Отмечено возможное взаимодействие кеторолака и недеполяризующих миорелаксантов, приводящее к развитию апноэ.

Не исключено, что одновременное применение с ингибиторами АПФ, может повысить риск нарушения функции почек.

Описаны редкие случаи развития судорожных приступов при сочетании кеторолака с противосудорожными препаратами (фенитоин, карбамазепин).

Возможно возникновение галлюцинаций на фоне одновременного приема кеторолака и психостимулирующих препаратов (флюоксетин, тиотиксен, алпразолам).

Передозировка

Передозировка кеторолака при однократном или повторном применении обычно проявляется болями в области живота, возникновением пептических язв желудка или эрозивного гастрита, нарушением функции почек, гипервентиляцией, метаболическим ацидозом. Перечисленные симптомы излечиваются после прекращения приема препарата. В этих случаях рекомендуется промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии. Кеторолак не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре до 25°C. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

10 таблеток в блистере из алюминий/алюминиевой фольги, 2 блистера в картонной коробке с инструкцией по применению.

Срок годности

3 года. Не использовать препарат с истекшим сроком годности.

Отпуск из аптек

Отпускается по рецепту врача.

“Д-р Редди’с Лабораторис Лтд”

8-2-337, Роад № 3, Баньяра Хиллс, Хайдерабад-500034, Андхра Прадеш, Индия.

Кеторол: против интенсивных болей, показания и побочные эффекты

Чаще всего врачи назначают препараты, относящиеся к группе нестероидных. Они безопаснее наркотических анальгетиков и не вызывают привыкания. В этой линейке препаратов наиболее сильное анальгезирующее действие оказывают средства, изготовленные на основе Кеторолака. Особой популярностью пользуется Кеторол, выпускаемый в трех лекарственных формах. Это универсальное лекарство, справляющееся с интенсивными болями различного генеза, устраняющее воспалительный процесс, отек мягких тканей и повышенную температуру тела. О механизме воздействия и правилах приема Кеторола расскажет инструкция.

Суставные патологии нередко сопровождаются острыми приступами боли, отечностью суставов, воспалительным процессом, ограничением естественных движений. Основная задача комплексной терапии такого рода заболеваний – в кратчайшие сроки облегчить состояние больного, вернуть ему двигательную активность, улучшить качество жизни. Использование обезболивающих средств помогает решить эту задачу.

Фармакологические свойства препарата

Лечебные свойства Кеторола обусловлены его главным действующим веществом – Кеторолаком, являющимся производным уксусной кислоты. Это неселективный ингибитор, блокирующий группу ферментов (циклооксигеназы формы ЦОГ-1 и ЦОГ-2), участвующую в каталитическом синтезе простаноидов – простагландинов, простациклинов и тромбоксанов. Эти высокоактивные метаболиты арахидоновой кислоты выполняют в организме целый ряд важных функций.

Помимо защиты слизистой желудка, обеспечения нормального функционирования почек, печени, мышечных тканей, влияния на свертывание крови, они повышают тканевую проницаемость, чувствительность ноцицепторов к медиаторам боли, воспаления, ответственны за формирование лихорадки. Продукция фермента ЦОГ-2 происходит в ответ на повреждение тканей и начало воспалительной реакции, приводит к избыточному накоплению простагландинов и усилению болезненных симптомов. Фармакологическое действие Кеторола основывается на подавлении активности этой индуцибельной изоформы циклооксигеназы.

В соответствии с инструкцией, Кеторол оказывает:

    обезболивающее действие – уменьшает интенсивность или полностью устраняет ощущение боли, снижая чувствительность болевых рецепторов к повреждающим стимулам, блокируя передачу информации таламусу, изменяя восприятие болевых импульсов. Это мощный анальгетик, ослабляет сильные ревматические боли и болевой синдром неревматического характера. Кеторол действенен в отношении всех видов боли: постоянных хронических, сохраняющихся даже в ночные часы, или внезапно возникших болей, спровоцированных движением, чрезмерными перегрузками или физическим повреждением; противовоспалительное – препятствует развитию воспаления, блокируя выработку посредников и регуляторов патологического процесса. Результатом применения Кеторола становится снижение проницаемости стенок капилляров, нормализация кровообращения в месте повреждения, уменьшение клинических симптомов воспаления: болезненности, припухлости сустава, отека в зоне поражения, очаговой гиперемии, повышенной температуры тканей. В сравнении с анальгезирующим, эффект выражен слабо; жаропонижающее – снижает показатели температуры тела до нормальных значений. Эффект достигается за счет снижения концентрации простагландинов, связывающихся с терморецепторами гипоталамуса и смещающих на более высокий уровень установочную точку температурного гомеостаза. Кеторол обладает умеренной антипиретической активностью.

Состав, формы выпуска


Держатель регистрационного удостоверения Кеторола – индийская компания «Доктор Реддис Лабораторис», эта же фармацевтическая компания является фирмой-производителем. Выпускается Кеторол в 3-х лекарственных формах, отличающихся способом введения, дозировкой активного вещества и набором вспомогательных компонентов. Действующее вещество представлено соединением кеторолака с трометамином (трометамолом), обладающим высокой буферной емкостью.

Полное описание форм содержится в инструкции:

    Таблетки 10 мг – зеленые за счет пленочного покрытия (на изломе белые), круглой формы, с обеих сторон выпуклые, с маркировкой в виде выдавленной буквы S. Упаковываются по 10 шт. в блистер, в пачке 2 блистера. Наполнители таблетки – микрокристаллическая целлюлоза, прежелатинизированный кукурузный крахмал и лактоза. Дополнительными компонентами выступают: карбоксиметил крахмал натрия – стабилизатор, загуститель, стеарат магния – смазывающее вещество, безводный диоксид кремния – энтеросорбент. В состав оболочки входит влагоудерживающий агент гипромеллоза, растворитель пропиленгликоль и красители – двуокись титана и олив зеленый. Инъекционный раствор 30 мг/мл – прозрачная однородная жидкость, бесцветная или бледно-желтая, предназначенная для введения внутримышечно или вливания внутривенно. Разлит раствор в темные стеклянные ампулы, которые помещены в пластиковые поддоны. В пачке Кеторол 10 ампул. Вспомогательные вещества: физраствор, ПАВ октоксинол, едкая щелочь гидроксид натрия, динатрия эдетат – консервант, задерживающий вредные примеси, растворители пропиленгликоль, этиловый спирт, стерильная вода. Гель 2% прозрачная или полупрозрачная субстанция однородной консистенции с легким фруктовым запахом. Фасуется в 30 или 50 г алюминиевые тубы, затем в индивидуальные картонные пачки с инструкцией. Состав геля: карбомер – основа композиции, диметилсульфоксид, пропиленгликоль – растворители, натриевая соль метилпарабена и пропилпарабена, этиловый спирт – антисептики и консерванты, очищенная фильтрованная вода – гидрофильная фаза, глицерин – стабилизатор, увеличивающий вязкость геля. Ароматическая добавка включает касторовое масло, эмолент изопропилмиристат, этиловый эфир лимонной кислоты и диэтилфталат – фиксатор запаха.

Как действует Кеторол

Это неселективный ингибитор, подавляющий активность обеих изоформ циклооксигеназы и действующий преимущественно в периферических тканях. Благодаря снижению выработки простагландинов удается уменьшить болевые ощущения, препятствовать развитию воспалительного процесса, снять приступ жара.

По силе анальгезирующего воздействия Кеторол превосходит остальные нестероидные препараты. Оказываемый им эффект сопоставим с действием морфина или морфиносодержащих смесей, что позволяет полностью отменить либо уменьшить дозировку этих опасных для организма опиоидов.

Кеторол отличается быстротой действия: после внутримышечного укола обезболивание наступает через 30 мин, после использования таблетки – через 1 ч, максимальный результат достигается спустя 1-2 ч после ввода состава. Обезболивание сохраняется 4-6 ч. При расчете безопасной эффективной дозировки лекарственных форм Кеторола учитываются фармакокинетические процессы, происходящие с препаратом при различных путях введения в организм.

Инструкция приводит основные параметры клинической фармакокинетики:

    Всасывание: при внутреннем применении состав быстро абсорбируется из кишечника, биодоступность Кеторолака превышает 80%, при инъекционном способе введения достигает 100%, гель всасывается в кровоток незначительно. Наблюдается дозозависимый рост концентрации в плазме, пик отмечается через: 40 мин – после принятия таблетки (10 мг) натощак, 15-30 мин – внутримышечного укола (30-60 мг). Для достижения равновесной концентрации потребуются сутки и 4-х разовый прием препарата. Жирная пища влияет на полноту и скорость всасывания таблетки, задерживая наступление максимального лечебного эффекта на 1 ч. Распределение: в системном кровотоке Кеторол циркулирует в связанном виде, образуя на 99% от поступившей дозы комплекс с белками плазмы. Широко распределяется по организму, проникает в синовиальную оболочку, суставную капсулу, полость сочленения. Экскретируются в грудное молоко. Метаболизм: более 50% препарата под действием печеночных ферментов биотрансформируется, образуя неактивные метаболиты. Экскреция: метаболиты и остатки Кеторола уходят из организма в основном с мочой, в малой части через желчевыводящие пути с каловыми массами. Концентрация препарата снижается на 50% через: 2,4-9 ч после принятия таблетки, 3,5-9 ч после парентерального ввода. Объем распределения и период полувыведения зависят от возраста и работоспособности почек, в пожилом возрасте или у пациентов с дисфункцией почек стандартные показатели увеличиваются вдвое, достигая 10-14 ч.

Показания к приему

На причину заболевания Кеторол не влияет, является средством симптоматической терапии. Предназначен для купирования умеренных или сильных болей любого происхождения (кроме хронического болевого синдрома), снятия воспаления. Уколы назначаются в ситуациях, когда невозможно принять таблетку или требуется в кротчайшие сроки облегчить нестерпимую боль.

По инструкции показанием к применению являются:

    зубная, головная, онкологическая, менструальная боль; ревматические болезни; миалгия, радикулопатия, артралгический синдром ; все разновидности невралгии ; восстановительный период после оперативного вмешательства или травмы.

Местное применение показано при несильной боли (в т.ч. послеоперационной и посттравматической), воспалительном поражении суставов, тканей, мышечных структур.

Инструкция по применению

Схема лечения назначается врачом, отдельно в каждом конкретном случае. Кеторол – препарат сильнодействующий, как и все средства нестероидного ряда, применяться может только ограниченным курсом. Дозировка, правила приема, длительность применения зависят от способа введения Кеторолака в организм. Лечение проводится минимальными эффективными дозами.

Инструкция рекомендует придерживаться следующей схемы:

    Таблетки: глотать целиком, не нарушая оболочки, т.к. она предохраняет состав от досрочного растворения в желудке. Принимать отдельно от еды или вместе, учитывая влияние жирной пищи на скорость наступления эффекта. Разовая доза – 10 мг (1 табл.), в сутки допустимо принять максимум 40 мг. Длительность приема: не более 5 дней. Раствор: вводить в вену медленно (минимум в течение 15 с), в мышцу – глубоким уколом. Однократно разрешено вводить: 10-30 мг – пациенты 16-64 лет, весом не менее 50 кг, 10-15 мг – пациенты 65 лет и старше, весом менее 50 кг или с почечной недостаточностью. Высшая суточная доза для первой категории пациентов – 90 мг, для второй – 60 мг, обычно ее разделяют на 4-6 приемов. Курс уколов ограничен 5 днями. При комбинированном курсе – переходе с уколов на таблетки, необходимо соблюдать указанную суммарную суточную дозировку, из них в этот день в таблетках можно принять максимум 30 мг. Гель: наносить тонким слоем на неповрежденную, очищенную и высушенную поверхность кожи в области максимальной болезненности. Распределять легкими массирующими движениями. Разовая доза – 1-2 см столбик геля. Кратность применения – 3-4 раза с интервалом не менее 4 ч. Не укрывать обработанный участок воздухонепроницаемой повязкой. Наружно Кеторол разрешается применять до 10 дней.

Препарат противопоказан пациентам с:

    непереносимостью составляющих медикамента, Кеторолака или других НПВС; аспириновой триадой, бронхоспастическим синдромом, отеком Квинке, обезвоживанием организма, гиповолемией; болезнями ЖКТ в периоды обострения; геморрагическим синдромом, предрасположенностью к кровоизлияниям, снижением свертываемости крови, кроветворной функции; почечной, печеночной дисфункцией; возрастом 0-16 лет; беременностью или в период родов, грудного вскармливания.

Побочные эффекты

В инструкции содержится целый ряд нежелательных реакций, которые может вызвать Кеторол. В основном они возникают вследствие превышения допустимых дозировок.

К наиболее часто встречаемым побочным действиям относят следующие явления:

    боли в животе, области таза, расстройство пищеварения, стоматит, вздутие живота; нарушение слуховой, зрительной или дыхательной функции; заболевания почек, сопровождающиеся тянущей болью в поясничной области, дизурические расстройства; мигрень, головокружение, тяга ко сну, резкие перепады настроения; скачки давления; нарушения в системе кроветворения, различные виды кровотечений; задержка воды, формирование отечности, повышенное потоотделение; местная реакция – высыпания на коже, покраснение, зуд, крапивная лихорадка.

Стоимость препарата, аналоги

Таблетки и раствор Кеторола отпускаются только после предъявления рецепта. Гель продается свободно, должен применяться по принципу ответственного самолечения. Хранится Кеторол в сухом, затемненном месте при комнатной температуре (не выше 25 градусов). При условии сохранности заводской упаковки фармакологические свойства не теряются в течение: гель – 2 года, таблетки, раствор – 3 года.

В аптеках Кеторол можно приобрести по следующим ценам:

    таблетки 0,01 20 шт. – 50 руб.; раствор 0,03/мл 10 ампул – 94 руб.; гель 2% туба 30 г – 260 руб., 50 г – 370 руб.

Наиболее близкими аналогами считаются:

    таблетки и раствор Кеторолак , Долак, Кетанов; таблетки Кетофрил, Кетокам; раствор Доломин, Ваторлак.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector