Показания к применению Моторикума
Prosimptomy.ru

Медицинский портал

Показания к применению Моторикума

Моторикум

Содержание

Фармакологические свойства препарата Моторикум

Моторикум (домперидон) — антагонист дофамина, блокирующий D1- и D2- рецепторы, по структуре относится к производным бензомидазола. Подобно метоклопрамиду домперидон оказывает противорвотное действие. Домперидон активирует гладкую мускулатуру пищевода путем ингибирования допамина в D1-рецепторах и путем ингибирования в D2-рецепторах с одновременным высвобождением ацетилхолина. Домперидон активно связывается с допаминовыми рецепторами. Увеличивает продолжительность перистальтических сокращений антрального отдела желудка и двенадцатиперстной кишки, ускоряет опорожнение желудка в случае торможения этого процесса, повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера. Не влияет на желудочную секрецию. Его противорвотное действие обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в триггерной зоне хеморецепторов, которая содержится вне гематоэнцефалического барьера.
После приема внутрь Моторикум быстро всасывается. Подвергается интенсивному метаболизму в стенке кишечника и печени, имеет низкую биодоступность (13–17%). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 ч после приема. Прием пищи и снижение кислотности желудочного сока уменьшает абсорбцию домперидона. Связывание с белками плазмы крови составляет 91–93%. Практически не проникает через ГЭБ. В небольшом количестве проникает через плацентарный барьер. Биотрансформируется путем гидроксилирования и N-деалкилирования с образованием 2 неактивных метаболитов. С мочой выводится 1/3 д озы (33%) на протяжении 4 дней, с калом — 10%, преимущественно в виде метаболитов. В небольшом количестве выделяется в грудное молоко. У здоровых добровольцев период полувыведения равен 16 ч.

Показания к применению препарата Моторикум

Комплекс диспептических симптомов, обусловленных замедленным опорожнением желудка, рефлюкс-эзофагитом:

  • ощущение переполнения в области эпигастрия, ощущение вздутия желудка, боль в верхней части живота;
  • отрыжка, метеоризм;
  • тошнота, рвота;
  • изжога с забросом содержимого желудка в ротовую полость или без заброса.

Тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного или диетического происхождения, а также вызванные лучевой или химиотерапией. Специфическим показанием является тошнота и рвота, вызванные антагонистами дофамина в случае использования их при лечении болезни Паркинсона (такими как леводопа, бромокриптин).

Применение препарата Моторикум

Для перорального применения за 15–30 мин до еды.
Диспепсия.
Взрослые: 10 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки и при необходимости — перед сном. Иногда дозу повышают до 20 мг (2 таблетки) 3 раза в сутки.
Тошнота и рвота.
Взрослые: 20 мг (2 таблетки) 3–4 раза в сутки.
Дети: в возрасте старше 12 лет с массой тела свыше 35 кг — по 10 мг (1 таблетка) 3–4 раза в сутки. Детям в возрасте младше 12 лет с массой тела ≤ 35 кг — 0,2–0,4 мг/кг 3–4 раза в сутки.
С осторожностью применять при почечной недостаточности. Поскольку незначительный процент препарата выводится почками в неизмененном виде, однократно применяемую дозу можно не корректировать. Но при длительном применении домперидона больным с почечной недостаточностью, частоту приема следует снизить до 1–2 раз в сутки в зависимости от тяжести нарушений функции почек. Такие пациенты должны находиться под постоянным контролем.
Продолжительность первичного лечения — 4 нед. После этого следует оценить состояние пациента и принять решение о необходимости дальнейшего лечения.

Противопоказания к применению препарата Моторикум

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; желудочно-кишечные кровотечения, непроходимость желудка и кишечника, перфорация желудка; пролактинома; период беременности и кормления грудью; тяжелые нарушения функции печени и почек; детский возраст до 12 лет при массе тела до 35 кг.

Побочные эффекты препарата Моторикум

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, экстрапирамидные нарушения.
Со стороны ЖКТ: сухость во рту, жажда, кратковременные кишечные спазмы (редко), кишечная колика (редко).
Со стороны эндокринной системы: повышение уровня пролактина в плазме крови, галакторрея, гинекомастия, нарушение менструального цикла, снижение либидо, боль и увеличение молочных желез.
Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, крапивница.

Особые указания по применению препарата Моторикум

С осторожностью назначают препарат пациентам с нарушением функции печени и почек. Не применять для профилактики послеоперационной рвоты. Не рекомендуется применять препарат у детей, кроме случаев тошноты и рвоты после химиотерапии и облучения при онкозаболеваниях.
Применение в период беременности или кормления грудью.
В период беременности препарат не применяют. На время лечения кормление грудью следует прекратить.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами.
На период лечения следует воздержаться от управления транспортом и работы с другими механизмами, поскольку препарат может вызвать сонливость, головокружение.
Дети. Не рекомендуется применять препарат у детей в возрасте до 12 лет с массой тела до 35 кг, за исключением случаев тошноты и рвоты после химиотерапии и облучения при онкозаболеваниях.

Взаимодействия препарата Моторикум

При сочетанном применении с лекарственными средствами, в значительной степени угнетающими ферменты, может возникнуть повышение уровня домперидона в плазме крови. Это в первую очередь противогрибковые препараты азолового ряда; антибиотики из группы макролидов, нефазодон.
У больных, принимающих дигоксин или парацетамол, одновременный прием домперидона не влиял на уровень этих препаратов в крови.
Домперидон при одновременном применении с:

  • нейролептиками — усиливает их действие;
  • дофаминергическими агонистами (бромокриптин, L-допа), побочное периферическое действие которых — нарушение пищеварения, тошнота, рвота, угнетает их действие без нейтрализации основных свойств;
  • наркотическими анальгетиками — снижается активность домперидона;
  • циметидином — уменьшается абсорбция домперидона в связи с повышением рН желудка. Поскольку другие Н2 -антагонисты также повышают рН желудка, подобный эффект наблюдается при сочетании приема домперидона с фамотидином, низатидином, ранитидином;
  • литием — возможно усиление симптомов со стороны экстрапирамидной системы, дискинезии, слабость, поэтому необходимо проводить контроль уровня лития в плазме крови.
    Снижается действие препарата при одновременном приеме антихолинергических средств.

Антациды и антисекреторные препараты вместе с домперидоном снижают биодоступность домперидона.

Передозировка препарата Моторикум, симптомы и лечение

Симптомы: сонливость, дезориентация, экстрапирамидные нарушения, особенно у детей.
Лечение: специфического антидота нет. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, применение активированного угля, тщательный контроль состояния пациента и другие поддерживающие мероприятия.
Антихолинергические препараты, препараты для лечения паркинсонизма или антигистаминные препараты с антихолинергическими свойствами могут быть эффективны для коррекции экстрапирамидных нарушений.

Условия хранения препарата Моторикум

Сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

МОТОРИКУМ

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Препарат Моторикум – стимулятор перистальтики.
Домперидон – антагонист дофамина с противорвотное свойствами. Домперидон незначительно проникает через гематоэнцефалический барьер. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными действиями, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Его Противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в триггерной зоне хеморецепторов, что находится вне гематоэнцефалического барьера в задней области ( area postrema ).
Исследования на животных, а также низкие концентрации, которые определялись в мозге, указывают на преимущественно периферическое действие домперидона на рецепторы дофамина.
Показано, что при приеме внутрь домперидон повышает давление в нижних отделах пищевода, улучшает антродуоденального моторику и ускоряет освобождение желудка. Домперидон не влияет на желудочную секрецию.

Фармакокинетика

Домперидон быстро абсорбируется при пероральном приеме натощак, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 60 минут. Низкая биодоступность перорального домперидона (приблизительно 15%) обусловлена ??экстенсивным метаболизмом первого прохождения в стенке кишечника и печени. Хотя у здоровых людей биодоступность домперидона увеличивается при приеме после еды, больным с жалобами желудочно-кишечного характера следует принимать домперидон за 15-30 минут до еды. Пониженная кислотность желудка уменьшает абсорбцию домперидона. При пероральном приеме препарата после еды максимальная абсорбция несколько замедляется.
При пероральном приеме домперидон не накапливается и не индуцирует собственный обмен; максимальный уровень в плазме через 90 минут (21 нг / мл) после двухнедельного приема по 30 мг в сутки был почти таким же, как после приема первой дозы (18 нг / мл). Домперидон на 91-93% связывается с белками плазмы крови. Показано значительное распределение домперидона в тканях, но низкую концентрацию в мозге. У животных небольшие количества препарата проникают через плаценту.
Домперидон быстро и экстенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования и N-деалкилирования.
Выведение с мочой и калом составляет соответственно 31% и 66% от пероральной дозы. Выделение препарата в неизмененном виде составляет небольшой процент (10% с калом и приблизительно 1% с мочой). Период полувыведения из плазмы после приема разовой дозы составляет 7-9 часов у здоровых добровольцев, но удлинен у больных с тяжелой почечной недостаточностью.

Показания к применению

Моторикум применяется для облегчения симптомов тошноты и рвоты.

Читать еще:  Стоптуссин для детей

Способ применения

Для облегчения симптомов тошноты и рвоты.
Взрослые и дети старше 12 лет и массой тела не менее 35 кг: по 1 таблетке Моторикум (10 мг) 3 раза в сутки.
Максимальная суточная доза – 3 таблетки (30 мг в сутки).
Рекомендуется принимать препарат Моторикум перед приемом пищи. Всасывание препарата несколько задерживается, если его принимать после еды. Продолжительность лечения не должна превышать 1 неделю.

Побочные действия

При условии соблюдения рекомендаций по дозировке и продолжительности лечения Моторикум обычно хорошо переносится и нежелательные явления возникают редко.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая анафилаксии, анафилактический шок, гиперчувствительность.
Со стороны эндокринной системы: повышение уровня пролактина.
Психические расстройства: нервозность, раздражительность, возбуждение, депрессия, тревожность, снижение или отсутствие либидо.
Со стороны нервной системы: бессонница, головокружение, жажда, судороги, вялость, головная боль, сонливость, акатизия, экстрапирамидальные расстройства.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: отек, сердцебиение, нарушение частоты и ритма сердечных сокращений, удлинение интервала QT (частота неизвестна), серьезные желудочковые аритмии, желудочковой аритмии по типу «torsade de pointes», внезапная сердечная смерть.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: гастроинтестинальные расстройства, включая боль в животе, регургитацию, изменение аппетита, тошноту, изжогу, запор, сухость во рту, кратковременные кишечные спазмы, диарея.
Со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: галакторея, увеличение молочных желез / гинекомастия, чувствительность молочных желез, выделения из молочных желез, аменорея, отек молочных желез, боль в области молочных желез, нарушение лактации, нерегулярный менструальный цикл.
Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: боль в ногах.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, дизурия, частое мочеиспускание.
Общие расстройства: астения.
Со стороны органа зрения: окулогирные кризиса.
Прочее: конъюнктивит, стоматит.
Изменения лабораторных показателей: повышение уровня АЛТ, АСТ и холестерина, отклонения от нормы показателей функциональных тестов печени повышение уровня пролактина в крови.
Поскольку гипофиз находится вне гематоэнцефалического барьера, домперидон может вызвать повышение уровня пролактина. В редких случаях такая гиперпролактинемия может приводить к нейроэндокринных побочных эффектов, таких как галакторея, гинекомастия и аменорея.
В период постмаркетингового применения препарата различий в профиле безопасности применения препарата у взрослых и детей отмечено не было, за исключением экстрапирамидный расстройств и других явлений, судом и возбуждения, связанных с центральной нервной системой, наблюдались преимущественно у детей.

Противопоказания

Моторикум противопоказан:
– больным с установленной повышенной чувствительностью к препарату или к вспомогательным веществам;
– больным с пролактин-секреторной опухолью гипофиза (пролактиномой)
– больным с тяжелыми или умеренными нарушениями функции печени и / или почек (см. раздел «Особенности применения»);
– больным с известным удлинением интервалов сердечной проводимости, в частности QTc, больным со значительными нарушениями баланса электролитов или с фоновыми заболеваниями сердца, такими как застойная сердечная недостаточность (см. раздел «Особенности применения»);
– больным с печеночной недостаточностью
– если стимуляция двигательной функции желудка может быть опасной, например, при желудочно-кишечном кровотечении, механической непроходимости или перфорации;
– противопоказано одновременное применение кетоконазола, эритромицина или других сильнодействующих ингибиторов CYP3A4;
– противопоказано одновременное применение лекарственных средств, которые удлиняют интервал QT, таких как флуконазол, эритромицин, итраконазол, пероральный кетоконазол, Посаконазол, ритонавир, саквинавир, телапревир, вориконазол, кларитромицин, амиодарон, телитромицин (см. разделы «Особенности применения» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий »).
Моторикум не рекомендуется при укачивании.
Моторикум следует применять с осторожностью пациентам пожилого возраста или пациентам с имеющимся заболеванием сердца или с заболеванием сердца в анамнезе.

Беременность

Данные по постмаркетингового применения домперидона беременным женщинам ограничены. Поэтому Моторикум в период беременности следует назначать только тогда, когда, по мнению врача, ожидаемый положительный эффект для матери превышает потенциальный риск для плода.
Количество домперидона, которая может попасть в организм младенца через грудное молоко, чрезвычайно низка. Максимальная относительная доза для младенцев (%) оценивается на уровне около 0,1% от дозы для матери с поправкой на массу тела. Неизвестно, он вредит малышу, поэтому матерям, принимающих Моторикум, следует воздержаться от кормления грудью. Следует проявлять осторожность при наличии факторов риска удлинения интервала QTc у детей, находящихся на грудном вскармливании. После экспозиции в результате проникновения препарата с грудным молоком нельзя исключить появление побочных эффектов, в частности кардиологических эффектов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении 10 мг домперидона перорально 4 раза в сутки и 200 мг кетоконазола перорально 2 раза в сутки отмечается удлинение интервала QТс в среднем на 9,8 мсек. При одновременном применении 10 мг домперидона 4 раза в сутки и 500 мг эритромицина внутрь 3 раза в сутки интервал QТс увеличивается в среднем на 9,9 мсек. Равновесные значения Cmax и AUC домперидона увеличивается примерно втрое при одновременном применении. Вклад повышенных плазменных концентраций домперидона на наблюдаемый эффект на QТс неизвестен. В случае монотерапии домперидоном (10 мг перорально 4 раза в сутки) интервал QТс увеличивается в среднем на 1,6 мсек (одновременное применение кетоконазола) и 2,5 мс (одновременное применение эритромицина), в то время как применение только кетоконазола (200 мг 2 раза в сутки) или эритромицина (500 мг 3 раза в сутки) приводит к увеличению интервала QТс на 3,8 и 4,9 мс соответственно.
Теоретически, поскольку Моторикум оказывает прокинетическим действие на желудок, это может влиять на всасывание пероральных препаратов, применяемых сопутствующее, в частности на лекарственные формы пролонгированного высвобождения или кишечно. Однако у пациентов, состояние которых уже стабилизировался на фоне применения дигоксина или парацетамола, одновременное применение домперидона не влияло на уровне этих препаратов в крови.

Передозировка

Симптомы передозировки препаратом Моторикум: симптомами передозировки могут быть ажитация, нарушение сознания, судороги, дезориентация, сонливость и экстрапирамидные реакции.
Лечение. Специфического антидота домперидона нет, но в случае значительной передозировки рекомендовано промывание желудка в течение 1:00 после приема препарата и применение активированного угля, а также тщательное наблюдение за пациентом и поддерживающая терапия. Антихолинергические препараты, средства для лечения болезни Паркинсона могут быть эффективными для контроля экстрапирамидных реакций.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Моторикум – таблетки.
Упаковка: по 10 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной коробке.

Состав

1 таблетка Моторикум содержит домперидона 10 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный *, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала (тип А), натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, эритрозин (E 127).

Инструкция по применению МОТОРИКУМ (MOTORICUM)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, круглые, диаметром 7 мм, гладкие, с разделительной риской, с гравировкой “МС”.

1 таб.
домперидон 10 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, эритрозин натрия (Е127).

10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Домперидон – антагонист дофамина, обладающий, аналогично метоклопрамиду и некоторым нейролептикам, противорвотными свойствами. Однако, в отличие от этих лекарственных препаратов, Домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Применение Домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными эффектами, особенно у взрослых, но Домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза, который находится вне гематоэнцефалического барьера. Его противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в триггерной зоне рвотного центра. При применении внутрь Домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнение желудка – выход жидких и полутвердых фракций у здоровых людей и твердых фракций у больных, у которых этот процесс был замедлен, и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода у здоровых людей. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

Фармакокинетика

После приема внутрь натощак Домперидон быстро абсорбируется. Обладает низкой биодоступностью (около 15%). Прием после еды и пониженная кислотность желудочного содержимого уменьшает абсорбцию Домперидона. C max в плазме достигается через 1 ч. Домперидон широко распределяется в различных тканях, в тканях мозга его концентрация невелика. Связывание с белками плазмы составляет 91-93%. Подвергается интенсивному метаболизму в стенке кишечника и печени. Выводится через кишечник (66%) и почками (33%); в неизмененном виде выводится соответственно 10% и 1% от величины дозы. T 1/2 составляет 7-9 ч, при выраженной почечной недостаточности он удлиняется.

Показания к применению

  • тошнота, рвота, комплекс диспептических симптомов, обусловленных замедленным опорожнением желудка, гастроэзофагальным рефлюксом, эзофагитом (чувство переполнения желудка, отрыжка, метеоризм, изжога);
  • тошнота и рвота функционального или органического генеза (в т.ч. при инфекциях, погрешностях в диете, лекарственной или лучевой терапии);
  • тошнота и рвота, вызванные агонистами допамина (леводопа и бромокриптин).

У детей старше 5 лет:

  • синдром срыгивания, циклическая рвота, желудочно-пищеводный рефлюкс и другие нарушения моторики желудка.

Режим дозирования

Препарат назначают внутрь за 15-20 мин до еды.

Взрослым в случае остро возникающей тошноты или рвоты препарат назначают по 20 мг 3-4 раза в течение дня и перед сном. Максимальная суточная доза – 80 мг.

Взрослым при хронических явлениях диспепсии препарат назначают по 10 мг 3 раза в течение дня и, в случае необходимости, дополнительно перед сном. При необходимости указанную дозу удваивают. Максимальная суточная доза – 80 мг.

Пациентам с выраженными нарушениями функции почек кратность приема не должна превышать 1-2 раза в течение дня, может возникнуть необходимость в снижении дозы препарата.

Детям старше 5 лет в случае остро возникающей тошноты или рвоты назначают по 5 мг на 10 кг массы тела 3-4 раза в течение дня и, в случае необходимости, дополнительно перед сном.

Детям старше 5 лет при хронических явлениях диспепсии назначают по 2.5 мг на 10 кг массы тела 3 раза в течение дня и, в случае необходимости, дополнительно перед сном. Максимальная суточная доза Домперидона для детей – 2.4 мг на 1 кг массы тела, но не более 80 мг.

Побочные действия

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

  • желудочно-кишечные расстройства (редко), в отдельных случаях – преходящие спазмы кишечника.

Со стороны ЦНС:

  • экстрапирамидные расстройства. Эти явления полностью обратимы и исчезают после прекращения приема препарата.

Аллергические реакции:

  • редко – сыпь, крапивница.

Прочие:

  • повышение уровня пролактина в плазме крови;
  • редко – галакторея, гинекомастия и аменорея.

Противопоказания к применению

  • желудочно-кишечные кровотечения;
  • механическая кишечная непроходимость;
  • перфорация желудка или кишечника;
  • пролактинома;
  • повышенная чувствительность к препарату;
  • одновременный прием пероральных форм кетоконазола;
  • кормление грудью;
  • детский возраст до 5 лет и детям с массой тела до 20 кг.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данных о применении Домперидона при беременности недостаточно. К настоящему времени не имеется данных о повышении риска пороков развития у людей. Тем не менее, Моторикум можно назначать при беременности только в случае, если его применение оправдано ожидаемой терапевтической пользой.

У кормящих женщин концентрация Домперидона в грудном молоке составляет от 10 до 50% от соответствующей концентрации в плазме и не превышает 10 нг/мл. Общее количество Домперидона, экскретируемого в грудное молоко – менее 7 мкг в день при применении максимально допустимых доз Домперидона. Неизвестно, оказывает ли этот уровень Домперидона отрицательное воздействие на новорожденных. В связи с этим при применении Моторикума в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

При сочетанном применении Моторикума с антацидными или антисекреторными препаратами последние следует принимать после еды, а не до еды, т.е. их не следует принимать одновременно с Моторикумом.

Применение при заболеваниях печени:

  • учитывая высокую степень метаболизма Домперидона в печени, следует с осторожностью назначать Моторикум больным с печеночной недостаточностью.

Применение при заболеваниях почек:

  • у больных с тяжелой почечной недостаточностью (сывороточный креатинин > 6 мг /100 мл, т.е. > 0.6 ммоль/л) T 1/2 Домперидона увеличивался с 7.4 до 20.8 ч, но концентрации препарата в плазме были ниже, чем у здоровых добровольцев. Так как очень небольшой процент препарата выводится почками в неизмененном виде, то едва ли необходима коррекция разовой дозы у больных с почечной недостаточностью. Однако при повторном назначении частота введения должна быть снижена до одного или двух раз в сутки, в зависимости от тяжести недостаточности, а также может возникнуть необходимость снижения дозы. При длительной терапии больные должны находиться под регулярным наблюдением.

Препарат не влияет на скорость психомоторных реакций.

Влияние на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами

Моторикум не оказывает влияния на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы:

  • сонливость, дезориентация, экстрапирамидные расстройства.

Лечение:

  • тщательное наблюдение, прием активированного угля;
  • в случае экстрапирамидных нарушений – применение антихолинэргических препаратов, использующихся в лечении паркинсонизма, или антигистаминных препаратов с антихолинэргическими свойствами.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении антихолинэргические препараты могут нейтрализовать действие Моторикума. Пероральная биологическая доступность Моторикума уменьшается после предшествующего приема циметидина или бикарбоната натрия. Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с Моторикумом, так как они снижают его биологическую доступность после приема внутрь. На основании исследований in vitro можно предположить, что при одновременном применении с Моторикумом лекарственных препаратов, значительно ингибирующих фермент цитохром CYP3A4 (противогрибковые препараты группы азолов, антибиотики из группы макролидов, ингибиторы ВИЧ-протеазы, нефазодон) может наблюдаться повышение уровня Домперидона в плазме.

В исследовании взаимодействия Домперидона и кетоконазола показано, что при совместном применении Домперидона в дозе 10 мг 4 раза/сут и кетоконазола в дозе 200 мг 2 раза/сут наблюдается удлинение интервала QT на 10-20 мсек. При монотерапии Домперидон ом как в аналогичных дозах, так и при приеме суточной дозы 160 мг (что в 2 раза превышает максимально допустимую суточную дозу) не было отмечено клинически значимых изменений интервала QT.

Моторикум не влияет на уровень парацетамола и дигоксина в крови. Моторикум может сочетаться с нейролептиками, действие которых он не усиливает, и агонистами дофаминэргических рецепторов (бромокриптином, L-допой), нежелательные периферические эффекты которых, такие как нарушения пищеварения, тошнота, рвота, он подавляет, не нейтрализуя их основные свойства.

Моторикум: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Данное лекарственное средство относится к группе препаратов, предназначенных для стимулирования перистальтики кишечника, на основе домперидона.

Домперидон является антагонистом дофамина, который обладает противорвотными свойствами.

Противорвотные свойства данного препарата обусловлены тем, что в нем гармонично соединено периферическое (гастрокинетическое) действие, а также антагонизм относительно рецепторов дофамина, в тригерной зоне хеморецепторов, которые находятся вне гематоэнцефалического барьера в заднем отделе.

Известно, что при внутреннем применении домперидон способен увеличивать длительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнение кишечника.

При этом домперидон не оказывает влияния на желудочную секрецию.

Состав и форма выпуска

Основное действующее вещество препарата – домперидон. В перечень вспомогательных компонентов входит: крахмал кукурузный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия кроскармеллоза, эритрозин.

Выпускается в форме таблеток, в дозировке по 10 мг домперидона в одной таблетке.

Показания

Препарат применяют для того, чтобы облегчить симптомы тошноты и рвоты, ощущения переполнения желудка, болей в верхней части живота, изжоги, как сопровождаемой, так и не сопровождаемой выбросом содержимого желудка в рот.

В детском возрасте применяется для того, чтобы ослабить симптомы тошноты и рвоты.

Механизм действия обусловлен химико-физическими свойствами основного действующего вещества – домперидона.

Данное вещество способно в некотором количестве проникать через гематоэнцефалический барьер.

Применение данного препарата в редких случаях сопровождается экстрапирамидными побочными эффектами, в особенности у взрослых, однако домперидон способен также стимулировать выделение пролактина из гипофиза.

Существуют также официально зафиксированные данные о том, что низкие концентрации, которые выявлялись в мозге, указывают на преимущественно периферическое действие домперидона на рецепторы дофамина.

Противопоказания

Не применяется, если у пациента наблюдается повышенная чувствительность (аллергия) к одному из компонентов, которые входят в состав препарата.

Также противопоказано применение в случае:

– пролактин-секреторной опухоли гипофиза (пролактиномы);

– нарушений функций печени и/или почек или печени;

– у пациентов, у которых зафиксирована пролонгация интервала QT, которые являются причиной нарушений работы сердца;

Не применяют, если рвота наблюдается при:

Не применяется одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QT, эритромицином, флуконазолом, кетоконазолом, итраконазолом, посаконазолом, ритонавиром, саквинавиром, телапревиром, вориконазолом, кларитромицином, амиодароном, телитромицином.

В педиатрии применяют с момента достижения 12-летнего возраста, у детей с массой тела от 35 и выше килограмм.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данное лекарственное средство не проверялось на беременных женщинах, поэтому неизвестно, какое воздействие оно имеет на плод и здоровье женщины в этот период.

Как следствие, его применение во время беременности может применяться, лишь если риск от применения ниже, чем его польза для здоровья.

Если существует необходимость в применении данного препарата в период лактации, то грудное кормление следует приостановить.

Способ применения и дозы

Для облегчения симптомов тошноты и рвоты препарат Моторикум применяют по 1 таблетке до 3-х раз в день. Для большего эффекта принимается до принятия пищи (за 15-30 минут), и перед сном, если в этом существует необходимость.

Максимальная доза, которую допустимо принять в сутки – 30 мг.

Длительность первичного лечения – 1 неделя. Продление лечения определяет лечащий врач.

В случае, если у пациента диагностирована почечная недостаточность, следует снизить частоту приема препарата.

Передозировка

Передозировка данным препаратом может характеризоваться такими симптомами, как:

– нарушения сознания, судороги;

Специфический антидот пока не выявлен.

Рекомендовано промывание желудка в течение первого часа после отравления, прием энтеросорбентов, симптоматическое лечение.

При контроле за экстрапирамидными реакциями могут быть эффективны антихолинергические препараты.

Побочные эффекты

При применении данного препарата наблюдались такие побочные эффекты, как:

– повышение уровня пролактина;

– нервозность, головокружение, жажда, депрессия, судороги, утомляемость, головная боль, сонливость, экстрапирамидные расстройства;

– отек, тахикардия, желудочковая аритмия, внезапная сердечная смерть;

– сухость во рту, кишечные спазмы кратковременного характера, понос, тошнота, изжога, запор;

– зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек;

– увеличение, боль, отечность молочных желез, гинекомастия, аменорея, нарушения лактации, нерегулярный менструальный цикл;

– дизурия, частое мочеиспускание, астения;

В случае, если вследствие приема данного препарата появились какие-либо необычные побочные эффекты, следует обратиться к лечащему врачу по поводу возможных изменений схемы лечения.

Условия и сроки хранения

Хранится до 5 лет при температуре не более 25°С.

Таблетки Моторикум — инструкция по применению, аналоги

Таблетки Моторикум является противорвотным средством для лечения взрослых, детей старше 12-ти. Препарат устраняет рвоту, тошноту и другие симптомы эпигастрального дискомфорта.

К преимуществам лекарства относят быстродействие, высокую эффективность, хорошую переносимость. У Моторикума имеется ряд противопоказаний. Перед употреблением ознакомьтесь с инструкцией.

Состав и форма выпуска

Основное действующее вещество препарата – домперидон. В перечень вспомогательных компонентов входит: крахмал кукурузный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия кроскармеллоза, эритрозин.

Выпускается в форме таблеток, в дозировке по 10 мг домперидона в одной таблетке. Таблетки Моторикум, расфасованные в контурные ячейковые упаковки по 10 штук, в картонную коробку вложено 2 контурные ячейковые упаковки.

Фармакодинамика

Домперидон — антагонист допамина с противорвотными свойствами. Домперидон в незначительной степени проникает через ГЭБ. Применение домперидона очень редко сопровождается экстрапирамидными побочными действиями, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Его противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в триггерной зоне хеморецепторов, которая находится вне ГЭБ в задней доле (area postrema). Исследования на животных, а также низкие концентрации, которые определялись в мозгу, указывают на преимущественно периферическое действие домперидона на рецепторы дофамина.

Фармакокинетика

Всасывание. Домперидон быстро абсорбируется при пероральном приеме натощак, Cmax в плазме крови достигается через 30–60 мин. Низкая абсолютная биодоступность перорального домперидона (около 15%) обусловлена экстенсивным метаболизмом первого прохождения в стенке кишечника и в печени. Хотя у здоровых людей биодоступность домперидона повышается при приеме после еды, больным с жалобами желудочно-кишечного характера следует принимать домперидон за 15–30 мин до приема пищи. Пониженная кислотность желудка снижает абсорбцию домперидона. При пероральном приеме препарата после еды максимальная абсорбция несколько замедляется.

Распределение. При пероральном приеме домперидон не кумулирует и не индуцирует собственный обмен; Cmax в плазме через 90 мин (21 нг/мл) после 2-недельного перорального приема по 30 мг/сут была почти такой же, как после приема первой дозы (18 нг/мл). Домперидон на 91–93% связывается с белками плазмы крови. Исследования распределения домперидона, проведенные на животных с помощью препарата, меченного радиоактивным изотопом, показали его значительное распределение в тканях, но низкую концентрацию в мозгу. У животных небольшое количество препарата проникает через плаценту.

Метаболизма. Домперидон быстро и экстенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования и N-деалкилирования.

Выведение с мочой и калом составляет соответственно 31 и 66% пероральной дозы. Выведение препарата в неизмененном виде составляет небольшой процент (10% с калом и около 1% с мочой). T½ из плазмы крови после приема разовой дозы составляет 7–9 ч у здоровых добровольцев, но удлинен у больных с тяжелой почечной недостаточностью.

Показания Моторикум

Препарат применяют для того, чтобы облегчить симптомы тошноты и рвоты, ощущения переполнения желудка, болей в верхней части живота, изжоги, как сопровождаемой, так и не сопровождаемой выбросом содержимого желудка в рот. В детском возрасте применяется для того, чтобы ослабить симптомы тошноты и рвоты.

Механизм действия обусловлен химико-физическими свойствами основного действующего вещества – домперидона. Данное вещество способно в некотором количестве проникать через гематоэнцефалический барьер. Применение данного препарата в редких случаях сопровождается экстрапирамидными побочными эффектами, в особенности у взрослых, однако домперидон способен также стимулировать выделение пролактина из гипофиза.

Существуют также официально зафиксированные данные о том, что низкие концентрации, которые выявлялись в мозге, указывают на преимущественно периферическое действие домперидона на рецепторы дофамина.

Инструкция по применению и дозы

Моторикум предназначен для приема внутрь. Максимальный терапевтический эффект домперидона достигается при приеме препарата за 15-20 минут до приема пищи. Продолжительность курса лечения и дозы домперидона определяет врач.

Взрослым с хронической диспепсией, как правило, назначают прием 1 таблетки препарата Моторикум трижды в сутки. При тяжелой форме диспепсии дозу можно увеличить до 2 таблеток препарата Моторикум трижды в сутки. Взрослым при рвоте, как правило, назначают прием 2 таблеток препарата Моторикум три или четыре раза в сутки.

Детям с весом от 20 до 30кг, как правило, назначают прием 1/2 таблетки препарата Моторикум дважды в сутки. Детям с весом более 30кг, как правило, назначают прием 1 таблетки препарата Моторикум дважды в сутки. Максимальная допустимая продолжительность курса терапии препаратом Моторикум составляет 12 недель. При продолжительной терапии (более 2 недель) пациентам с нарушением функций почек может потребоваться коррекция дозы домперидона.

Противопоказания Моторикум

  • желудочно-кишечные кровотечения;
  • механическая кишечная непроходимость;
  • перфорация желудка или кишечника;
  • пролактинома;
  • повышенная чувствительность к препарату;
  • одновременный прием пероральных форм кетоконазола;
  • кормление грудью;
  • детский возраст до 5 лет и детям с массой тела до 20 кг.

Побочные действия

Прием препарата Моторикум редко приводит к развитию побочных эффектов. Однако в период терапии домперидоном не следует исключать возможность развития спастической боли в абдоминальной области, а также экстрапирамидных нарушений и аллергических реакций.

Применение препарата Моторикум в отдельных случаях приводило к повышению уровня пролактина в плазме и развитию галактореи, гинекомастии, сухости слизистой оболочки рта, нарушений менструального цикла и снижения либидо.

Беременность и период лактации

Данных о применении Домперидона при беременности недостаточно. К настоящему времени не имеется данных о повышении риска пороков развития у людей. Тем не менее, Моторикум можно назначать при беременности только в случае, если его применение оправдано ожидаемой терапевтической пользой.

У кормящих женщин концентрация Домперидона в грудном молоке составляет от 10 до 50% от соответствующей концентрации в плазме и не превышает 10 нг/мл. Общее количество Домперидона, экскретируемого в грудное молоко — менее 7 мкг в день при применении максимально допустимых доз Домперидона. Неизвестно, оказывает ли этот уровень Домперидона отрицательное воздействие на новорожденных. В связи с этим при применении Моторикума в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Лекарственное взаимодействие

Антихолинергические средства при сочетанном применении снижают эффективность препарата Моторикум.
Отмечается уменьшение биодоступности домперидона при сочетанном применении препарата Моторикум с антацидными и антисекреторными лекарственными средствами. Сочетанное применение домперидона с препаратами лития допускается только при постоянном контроле плазменных концентраций лития.

Лекарственные средства, ингибирующие печеночные ферменты, при сочетанном применении могут приводить к увеличению плазменных концентраций домперидона. Препарат Моторикум может потенцировать действие нейролептиков. Возможно снижение выраженности терапевтического эффекта домперидона при сочетанном применении с наркотическими анальгетиками и циметидином.

Передозировка Моторикум

Применение завышенных доз препарата Моторикум может приводить к развитию нарушений ориентации в пространстве, сонливости, а также экстрапирамидных нарушений. В ходе исследований было обнаружено, что риск развития выраженных симптомов передозировки у детей выше, чем у взрослых. Специфического антидота нет.

В первую очередь при передозировке домперидона следует провести промывание желудка и назначить пациенту энтеросорбентные средства. При развитии выраженных симптомов передозировки препарата Моторикум, в частности при развитии экстрапирамидных нарушений, назначают антихолинергические лекарственные средства, а также противопаркинсонические и антигистаминные препараты с антихолинергическими свойствами.

Важно! Лечение передозировки домперидона рекомендуется проводить в условиях стационара под постоянным наблюдением медицинского персонала.

Аналоги препарата Моторикум

  • Мотилиум (домперидон)
  • Домидон
  • Домсталь-О
  • Гастропом-Aпo
  • Домперидон

Условия и сроки хранения

Препарат Моторикум можно использовать в течение не более 5 лет после выпуска при условии хранения в помещениях с температурой, не превышающей 25 градусов Цельсия.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector