Показания к применению Вазапростана
Prosimptomy.ru

Медицинский портал

Показания к применению Вазапростана

Вазапростан

Вазапростан: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Vazaprostan

Код ATX: C01EA01

Действующее вещество: алпростадил (Alprostadil)

Производитель: Байер Фарма АГ (Bayer Pharma AG) (Германия); Ай Ди Ти Биологика, ГмбХ (IDT Biologika, GmbH) (Германия)

Актуализация описания и фото: 27.08.2019

Цены в аптеках: от 7999 руб.

Вазапростан – препарат с антиагрегационным и сосудорасширяющим действием, применяемый при лечении хронических облитерирующих заболеваний артерий.

Форма выпуска и состав

Вазапростан выпускают в форме лиофилизата для приготовления раствора для инфузий: гигроскопичная масса белого цвета (в стеклянных ампулах, в картонной пачке 10 ампул и инструкция по применению Вазапростана).

В состав одной ампулы лиофилизата входит 20 мкг или 60 мкг активного вещества – алпростадила (клатратного комплекса с альфадексом).

Вспомогательные вещества: альфадекс (α-циклодекстрин), безводная лактоза.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Вазапростан – препарат простагландина Е1 (PG E1), оказывает вазопротекторное действие. Благодаря применению препарата улучшается микроциркуляция и периферическое кровообращение. При системной терапии наблюдается расслабление гладкомышечных волокон.

К другим эффектам действующего вещества Вазапростана – алпростадила относится:

  • Сосудорасширяющее действие, уменьшение общего периферического сопротивления сосудов без изменения артериального давления. При этом отмечается рефлекторное увеличение частоты сердечных сокращений и сердечного выброса;
  • Уменьшение активности нейтрофилов и агрегации тромбоцитов, увеличение эластичности эритроцитов, повышение фибринолитической активности крови;
  • Подавление секреции желудочного сока;
  • Стимулирующее действие на гладкую мускулатуру мочевого пузыря, кишечника, матки.

Фармакокинетика

Алпростадил применяется в сочетании с альфациклодекстрином (внутривенно или внутриартериально). При приготовлении раствора комплекс распадается на отдельные компоненты – PG E1 и альфациклодекстрин.

Терапевтически значимая концентрация активного вещества при внутривенном применении достигается вскоре после начала введения, а Cmax (максимальная концентрация) в плазме крови – за 2 часа.

Связывание PG E1 с белками плазмы – на уровне 93%.

Метаболизм PG E1 происходит преимущественно в легких, в процессе первого прохождения через легкие метаболизируется около 60–90% активного вещества, при этом образуются основные метаболиты – 15-кето-PG E0, 15-кето-PG E1 и PG E0.

PG E1 – эндогенное вещество, которое характеризуется исключительно коротким T1/2 (периодом полувыведения). Плазменная концентрация в крови возвращается к исходному уровню спустя 10 секунд после прекращения введения. Выводится с мочой и через желудочно-кишечный тракт (на уровне 88 и 12% соответственно) в течение 72 часов в виде метаболитов.

T1/2 альфациклодекстрина составляет примерно 7 минут, выводится в неизмененном виде с мочой.

Показания к применению

Вазапростан показан при хронических облитерирующих заболеваниях артерий III и IV стадии (по классификации Фонтейна).

Противопоказания

Применение Вазапростана противопоказано при:

  • Выраженных нарушениях ритма сердца;
  • Хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации;
  • Обострении ишемической болезни сердца;
  • Перенесенном в последние 6 месяцев инфаркте миокарда;
  • Заболеваниях печени в анамнезе;
  • Дисфункции печени (повышение уровня АЛТ, АСТ, ГГТ);
  • Отеке легких;
  • Инфильтративных заболеваниях легких;
  • Хронических обструктивных заболевания легких;
  • Заболеваниях, сопровождающихся повышенным риском возникновения кровотечений, включая язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, тяжелое поражение сосудов головного мозга, пролиферативную ретинопатию со склонностью к кровотечениям, обширные травмы;
  • Повышенной чувствительности к алпростадилу и другим компонентам препарата.

Вазапростан также не назначают:

  • Одновременно с антикоагулянтными и сосудорасширяющими препаратами;
  • Кормящим и беременным женщинам;
  • Пациентам возраста до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены).

С осторожностью Вазапростан назначают:

  • При артериальной гипотензии;
  • Находящимся на гемодиализе пациентам (терапию следует проводить в постдиализном периоде);
  • При сердечно-сосудистой недостаточности (необходим контроль нагрузки объема раствора-носителя);
  • Больным с сахарным диабетом 1 типа, особенно с обширными поражениями сосудов.

Вазапростан, инструкция по применению: способ и дозировка

Раствор готовят непосредственно перед выполнением инфузии. Использование раствора, приготовленного более 12 часов назад, не допускается.

Внутриартериальное введение

Для внутриартериального введения содержимое ампулы (20 мкг алпростадила) растворяют – в 50 мл физиологического раствора.

Если другие предписания отсутствуют, 10 мкг алпростадила (половину ампулы) вводят внутриартериально в течение 60-120 минут при помощи устройства для инфузии. В случае необходимости, особенно при наличии некрозов, дозу можно увеличить до 20 мкг алпростадила (под строгим контролем переносимости). Такую дозу обычно применяют для однократной ежедневной инфузии.

Если внутриартериальное введение Вазапростана осуществляется через установленный катетер, в зависимости от степени тяжести заболевания и переносимости, рекомендуется доза 0,1-0,6 нг/кг в минуту с введением препарата в течение 12 часов при использовании устройства для инфузий.

Внутривенное введение

Для внутривенного введения 40 мкг алпростадила (2 ампулы по 20 мкг) разводят в 50-250 мл физиологического раствора и вводят внутривенно в течение 2 часов 2 раза в день или 60 мкг алпростадила (3 ампулы по 20 мкг) в течение 3 часов 1 раз в день.

Средняя продолжительность терапии – 2 недели. При отсутствии положительной динамики лечение прекращают, при улучшении возможно продление терапии еще на 7-14 дней.

У больных с почечной недостаточностью (сывороточный креатинин больше 1,5 мг/дл) внутривенное введение Вазапростана следует начинать с 20 мкг (1 ампула по 20 мкг) в течение 2 часов. При необходимости через 2-3 дня разовую дозу можно увеличить до 40-60 мкг.

Для пациентов с сердечной и почечной недостаточностью максимальный объем вводимой жидкости – 50-100 мл в сутки. Продолжительность терапии – 4 недели.

Побочные действия

При применении Вазапростана возможно развитие нарушений со стороны различных систем организма:

  • Центральная и периферическая нервная система: головная боль, судороги, головокружение, общая слабость, повышенная усталость, нарушение чувствительности слизистых оболочек и кожи;
  • Сердечно-сосудистая система: нарушения сердечного ритма, понижение артериального давления, боли за грудиной, AV-блокада;
  • Костно-мышечная система: гиперостоз длинных трубчатых костей (при продолжительности терапии более 28 суток);
  • Пищеварительная система: тошнота, чувство дискомфорта в эпигастрии, диарея, рвота;
  • Местные реакции: отек, эритема, нарушение чувствительности, боль, флебит;
  • Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь;
  • Лабораторные показатели: лейкопения, лейкоцитоз, повышение уровня трансаминаз, увеличение титра С-реактивного белка;
  • Прочие: гипертермия, повышенное потоотделение;
  • Редко: спутанность сознания, артралгии, лихорадка, судороги центрального генеза, брадипноэ, озноб, почечная недостаточность, психоз, анурия;
  • Крайне редко (менее 1% случаев): острая сердечная недостаточность, шок, кровотечение, гипербилирубинемия, брадипноэ, сонливость, тахипноэ, снижение функции дыхания, нарушение функции почек, анурия, фибрилляция желудочков, гипогликемия, наджелудочковая аритмия, AV-блокада II степени, повышенная раздражительность, напряжение мышц шеи, гиперкапния, гипотермия, гематурия, гиперемия кожных покровов, тахифилаксия, анемия, тромбоцитопения, гиперкалиемия.

Побочные действия, связанные с применением Вазапростана или с процедурой катетеризации, обратимы после понижения дозировки или прекращения инфузии.

Передозировка

Основные симптомы: снижение артериального давления, увеличение частоты сердечных сокращений, могут развиваться вазовагальные реакции (проявляются в виде повышенного потоотделения, бледности кожных покровов, тошноты, рвоты); это может сопровождаться симптомами сердечной недостаточности и ишемией миокарда; также возможен отек, покраснение ткани и боль в месте инфузии.

Терапия: уменьшение дозы Вазапростана либо прекращение инфузии. При выраженном снижении артериального давления больного переводят в положение лежа с приподнятыми ногами. В случае сохранения симптомов назначают симпатомиметики.

Особые указания

Вазапростан может применяться только врачами, имеющими опыт в ангиологии и знакомыми с методами современного непрерывного контроля сердечно-сосудистой системы, а также имеющими необходимое для этого оборудование.

При проведении терапии важно контролировать артериальное давление, биохимические показатели крови, частоту сердечных сокращений, показатели свертываемости крови (при возникновении нарушений свертывающей системы крови или при одновременном применении с препаратами, влияющими на свертывающую систему).

Во избежание появления симптомов гипергидратации у больных с почечной недостаточностью объем вводимой жидкости необходимо ограничить до 50-100 мл в день. Следует проводить динамическое наблюдение за состоянием пациентов (контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений), при необходимости – контроль баланса жидкости, массы тела, проведение эхокардиографического исследования или измерение центрального венозного давления.

Пациенты с ишемической болезнью сердца, нарушениями функции почек и периферическими отеками (сывороточный креатинин больше 1,5 мг/дл) во время применения Вазапростана и в течение 1 дня после прекращения терапии должны находиться в стационаре под наблюдением врача.

Как правило, флебит (проксимальнее места введения) не является причиной для прекращения лечения, симптомы воспаления проходят через несколько часов после изменения места введения препарата или прекращения инфузии. Специфическое лечение в подобных случаях не проводят. Снизить частоту проявления данного побочного эффекта Вазапростана позволяет катетеризация центральной вены.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Вазапростан может оказывать влияние на способность к управлению механизмами и вождению автотранспорта в период начала лечения, увеличения дозировки и отмены препарата, а также при приеме алкоголя.

Применение при беременности и лактации

Вазапростан во время беременности/лактации не назначается.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 18 лет Вазапростан не назначается.

При нарушениях функции почек

У находящихся на гемодиализе пациентов Вазапростан применяют с осторожностью, терапию нужно проводить в постдиализный период.

При нарушениях функции печени

При нарушениях функции печени (у пациентов с повышенным уровнем аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы и гамма-глутамилтрансферазы), а также при отягощенном анамнезе по заболеваниям печени применять Вазапростан противопоказано.

Читать еще:  Начальная стадия рака кожи

Лекарственное взаимодействие

  • Гипотензивные и антиангинальные средства, периферические вазодилататоры: их эффект усиливается;
  • Эпинефрин (адреналин), норэпинефрин (норадреналин): вазодилатирующий эффект уменьшается;
  • Антикоагулянты, ингибиторы агрегации тромбоцитов, цефамандол, цефоперазон, цефотетан, тромболитики: вероятность развития кровотечений возрастает.

Нужно учитывать, что взаимодействие может развиваться в том случае, если перечисленные выше препараты применялись незадолго до начала терапии Вазапростаном.

Аналоги

Аналогами Вазапростана являются: ВАП 20, Вазостенон, Мьюз, Алпростадил, Алпростан, Каверджект, Эдекс и др.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей. Хранить при температуре не выше 25 °C. Срок годности – 4 года.

При повреждении ампулы лиофилизат значительно уменьшается в объеме и становится клейким. В этом случае использовать препарат нельзя.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Вазапростане

Согласно отзывам, Вазапростан выделяют как эффективный препарат для лечения тяжелых сосудистых патологий. Пациенты отмечают, что действие средства развивается быстро. Есть сообщения о возникновении побочных эффектов, чаще всего – головной боли. Стоимость оценивается как высокая.

Цена на Вазапростан в аптеках

Примерная цена на Вазапростан (10 ампул по 20 мкг) составляет 8199–9834 руб.

ВАЗАПРОСТАН

  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Форма выпуска
  • Условия хранения
  • Синонимы
  • Состав
  • Дополнительно

Фармакологическое действие:
Алпростадил – аналог естественного ПГЕ1- обладает вазодилатационными, ангиопротекторными и антиагрегационными свойствами. Вазодилатация (расширение сосудов) происходит на уровне артериол, улучшается микроциркуляция и коллатеральное кровообращение. Вазапростан уменьшает ОПС (общее периферическое сопротивление), что ведет к рефлекторному учащению ЧСС (частоты сердечных сокращений) и увеличению МОК (сердечного выброса), но повышения АД при этом не происходит.
Влияет Вазапростан и на реологию крови, улучшая ее свойства, за счет уменьшения адгезии тромбоцитов и повышения эластичности эритроцитов.

Способствует стимуляции мышечного аппарата матки, мочевого пузыря и кишечника, подавляет выделение желудочного сока.
При внутривенном введении препарата, его терапевтическая концентрация достигается в течение нескольких минут, а максимальная через 100-120 минут. Метаболизм Вазапростана происходит в легких, с образованием активных и неактивных метаболитов, которые впоследствии выводятся преимущественно почками, и в меньшей степени печенью.

Показания к применению

Вазапростан показан при тяжелых стадиях облитерирующих заболеваний артерий (3-4 стадии по Фонтейну):
– эндартериит сосудов нижних конечностей («перемежающаяся хромота») при невозможности оперативным путем восстановить кровоток;
– ангиопатии, вследствие сахарного диабета;
– синдром и болезнь Рейно;
– васкулиты, сопровождающие системные болезни;
– в качестве паллиативного (временного) средства у больных с пороками сердца, имеющими открытый артериальный проток (т.н. ductus-зависимые пороки сердца).

Способ применения

Для внутриартериального введения Вазапростана необходимо 1 ампулу препарата развести 50 мл 0.9% раствора хлорида натрия, затем половину ампулы необходимо ввести внутриартериально, с помощью устройства для внутриартериальных инфузий. При тяжелых стадиях эндартериита, с наличием некроза, возможно увеличение дозы Вазопростана до 20 мкг (1ампулы). Препарат вводится медленно, в течение 1-2 часов, однократно в сутки.

Для внутривенного введения необходимо растворить 40 мкг (2 ампулы) Вазапростана в 0.9% растворе хлорида натрия(50-250 мл), вводить в течение 2 часов дважды в сутки или 60 мкг(3 ампулы) вводить 3 часа однократно в сутки.
Курс терапии Вазапростаном должен продолжаться не менее 2 недель, затем возможно продолжение курса терапии до 1 месяца, если это необходимо.

Если при 2 недельном применении Вазапростана отсутствует положительная динамика, то дальнейшее введение препарата нецелесообразно.

Пациентам с почечной недостаточностью введение Вазапростана необходимо начинать с одной ампулы(20 мкг) однократно в сутки, с последующим увеличением дозировки до 40-60 мкг, если в этом есть необходимость.
Больным с сердечной и почечной недостаточностью можно уменьшить объем физ. раствора для разведения препарата до 50-150 мл в сутки. Курс терапии больных с сопутствующими заболеваниями почек и сердца должен продолжаться не менее 1 месяца.
Растворять Вазапростан для того, чтобы приготовить раствор, необходимо непосредственно перед его введением, нельзя вводить Вазапростан, приготовленный более 12 часов назад.

Побочные действия

Чаще всего развивается головная боль, боли за грудиной, снижение АД, усталость, головокружение, нарушение чувствительности, нарушения сердечного ритма, явления диспепсии, изменение уровня лейкоцитов, повышение С-реактивного белка и уровня печеночных проб.
Возможны локальные реакции, в месте введения Вазапростана появляется покраснение, отечность и болезненность, что не является основанием для отмены препарата. Предупредить данный побочный эффект может катетеризация центральной вены.
Очень редко при длительном лечении (свыше 4 нед.) может развиться периостит трубчатых костей.

Противопоказания

Противопоказано применение препарата при непереносимости алпростадила, сердечной недостаточности (в стадии декомпенсации), аритмиях. Также противопоказанием является инфаркт миокарда в анамнезе (в сроке до 6 мес.), тяжелые заболевания легких с нарушением вентиляции, болезни печени, с нарушением ее функции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При одновременном приеме с антигипертензивными препаратами и вазодилататорами, может усиливаться риск гипотензии, при сочетании с антикоагулянтами и антитромбоцитарными средствами – риск кровотечения.

Форма выпуска

Концентрат (лиофилизат) для приготовления раствора для инфузий.

Условия хранения

Хранить в месте недоступном для попадания прямых солнечных лучей, при температуре 15-25 градусов Цельсия.

Вазапростан

Цены в интернет-аптеках:

Вазапростан – это лекарственное средство, которое относится к группе спазмолитических препаратов, снимающих спазмы мышц внутренних органов и сосудов. Действующим компонентом данного медикамента является алпростадил.

Выпускают Вазапростан 60 и 20 мкг в форме лиофилизата для приготовления раствора для инфузий.

Фармакологическое действие Вазапростана

По инструкции Вазапростан оказывает расслабляющее действие на мышцы и сосуды на уровне артериол, в результате чего усиливается микроциркуляция крови в целом. Учащению пульса и увеличению выброса крови в процессе сердечных сокращений способствует общее периферическое сопротивление, при этом артериальное давление не повышается, что подтверждают отзывы о Вазапростане.

Препарат увеличивает эластичность эритроцитов и снижает слипание тромбоцитов, таким образом, улучшая свойства крови. Также Вазапростан стимулирует действие таких органов, как кишечник, мочевой пузырь, матка. После применения средства снижается выработка желудочного сока.

После введения лечебная концентрация препарата достигается в течение нескольких минут, благодаря чему пациент быстро ощущает значительное улучшение состояния. Об этом говорят и многие отзывы о Вазапростане.

Максимальный уровень действующего компонента в крови достигается через 2 часа после инфузии. Выведение Вазапростана происходит с непосредственным участием почек и печени.

Показания к применению Вазапростана

Показаниями к применению, согласно инструкции к Вазапростану, являются:

  • облитерирующие заболевания артерий 3 и 4 степеней, которые сопровождаются трофическими изменениями или болями в статичном состоянии;
  • облитерирующий атеросклероз;
  • облитерирующий эндартериит с тяжелой степенью «перемежающейся» хромоты (если невозможно провести хирургическую реваскуляризацию нижней конечности);
  • васкулит;
  • диабетическая ангиопатия;
  • синдром Рейно с трофическими нарушениями;
  • судороги икроножных мышц;
  • болезнь Бюргера (облитерирующий тромбангиит);
  • склеродермия;
  • повреждающее воздействие физических факторов, в особенности сверх предельной вибрации.

Также Вазапростан назначают при необходимости временного поддержания работы артериального протока до корригирующего оперативного вмешательства при врожденных ductus-зависимых пороках сердца у новорожденных детей.

Способы применения Вазапростана и дозировки

По инструкции Вазапростан используют для инъекций внутривенно и внутриартериально. Перед введением лекарства в артерию 1 ампулу с содержанием вещества 20 мкг разводят 50 мл физиологического раствора, но вводят только половину готовой порции. При эндартериите тяжелой степени вводят целую ампулу.

Вазапростан следует вводить медленно раз в сутки, одна инъекция может занять 1-2 часа в зависимости от состояния пациента.

При применении раствора внутривенно используют 40 мкг препарата, которые разводят с 50-250 мл раствора натрия хлорида 0,9-процентрого. Лекарство вводят дважды в день в течение 2 часов. При использовании Вазапростана 60 мкг инъекцию производят на протяжении 3 часов раз в сутки.

Отзывы о Вазапростане часто упоминают о том, что лечение занимает длительное время и назначается индивидуально для каждого пациента. Как правило, курс применения лекарства длится от 2 недель до нескольких месяцев, но следует отметить, что если первые 2 недели не наблюдается желаемого терапевтического эффекта, препарат отменяют.

Если требуется лечение пациента с почечной недостаточностью, первоначальная доза составляет 20 мкг. При необходимости больному увеличивают дозу Вазапростана до 60 мкг.

Пациентам с сердечной и почечной недостаточностью разрешается снижение объема физиологического раствора до 50-150 мл за сутки. В данном случае курс лечения не должен превышать 1 месяц.

По инструкции Вазапростан следует разводить непосредственно перед совершением инъекции. Максимальное время хранения готового раствора – 12 часов (при температуре до +8 о С), после чего Вазапростан 60, как и 20, становится непригодным к применению.

Побочные действия Вазапростана

Из инструкции и отзывов о Вазапростане известно, что применение препарата может привести к развитию таких симптомов:

  • Со стороны системы пищеварения: дискомфорт в эпигастральной области, повышение активности “печеночных” трансаминаз, тошнота и рвота, гипербилирубинемия (очень редко), диарея;
  • Со стороны нервной системы: быстрая утомляемость, головные боли, недомогание, головокружение;
  • Со стороны сердечнососудистой системы: тахикардия, AV блокада, кардиалгия, снижение АД, развитие или усугубление СН, острый отек легких, нарушения сердечного ритма;
  • Аллергические реакции: зуд и кожная сыпь;
  • Со стороны опорно-двигательного аппарата: обратимый гиперостоз трубчатых костей (при длительности лечения более 4 недель);
  • Лабораторные показатели: лейкопения, лейкоцитоз, увеличение титра C-реактивного белка;
  • Местные симптомы: флебит;
  • Прочие: гипертермия, повышенное потоотделение, отек конечности, в вену которой производилась инфузия;
  • У новорожденных: диарея, снижение АД, гипертермия, тахикардия, судороги, гиперемия кожных покровов, угнетение дыхательной функции (вплоть до апноэ), брадикардия, диссеминированная внутрисосудистая коагулопатия, высыпания на коже.
Читать еще:  Понос после родов

При длительном применении Вазапростана возможен гиперостоз в костях нижних конечностей. В крайне редких случаях могут возникнуть следующие побочные действия: нарушение функции почек, шок, гипербилирубинемия, AV блокада II ст., острая СН, снижение функции дыхания, кровотечение, напряжение мышц шеи, сонливость, фибрилляция желудочков сердца, брадипноэ, анурия, тахипноэ, наджелудочковая аритмия, гипогликемия, гипотермия, повышенная раздражительность, гематурия, гиперкапния, тромбоцитопения, тахифилаксия, анемия, гиперкалиемия.

В случае передозировки возникают жалобы на слабость, уменьшение артериального давления, покраснение кожи. У новорожденных помимо подобных признаков может развиться брадикардия и апноэ. В такой ситуации необходимо прекратить лечение средством или замедлить длительность инфузии. При угнетении дыхания у новорожденных осуществляют искусственную вентиляцию легких.

Противопоказания

По инструкции Вазапростан противопоказан при таких заболеваниях:

  • Сердечная недостаточность;
  • Аритмия;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата;
  • Инфаркт миокарда в истории болезни (до полугода);
  • Болезни легких, сопровождающиеся нарушением вентиляции;
  • Болезни печени с нарушением ее функции.

Дополнительная информация

В процессе лечения препаратом Вазапростан необходим постоянный врачебный контроль с проведением обследований и сдачей анализов, в частности, нужно наблюдать за показателями пульса и артериального давления, липидного состава крови и ее свертываемостью, уровнем печеночных проб.

Больным сердечной, почечной недостаточностью и ишемической болезнью сердца требуется помещение в стационар, где применяются инъекции Вазапростаном.

Вазапростан

Состав

1 ампула Вазапростана содержит 20 мкг или 60 мкг алпростадила (действующее вещество в комплексе с альфадексом).

Вспомогательные ингредиенты: альфадекс, лактоза.

Форма выпуска

Выпускается в форме лиофилизата (порошка) для приготовления раствора для инфузий. 1 упаковка содержит 10 ампул.

Фармакологическое действие

Обладает антиагрегационным, а также сосудорасширяющим действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарственное средство Вазапростан улучшает периферическое кровообращение и микроциркуляцию, тем самым проявляя вазопротекторное действие. Системное введение препарата приводит к релаксации гладкомышечных волокон, расширению сосудов, снижению ОПСС, не оказывая влияния на артериальное давление. Одновременно наблюдается рефлекторное усиление ЧС и сердечного выброса. Препарат снижает агрегацию тромбоцитов, способствует повышению эритроцитарной эластичности, уменьшает активность нейтрофилов, усиливает фибринолитическую активность крови. Алпростадил характеризуется стимулирующим воздействием на гладкую мускулатуру матки, мочевого пузыря и кишечника, а также угнетает выделение желудочного сока.

Препарат вводят внутримышечно или внутриартериально в комплексе с альфа-циклодекстрином. При приготовлении раствора происходит разделение его комплекса на ПГE1 и альфа-циклодекстрин. Терапевтическая концентрация действующего вещества, при внутривенном введении, наблюдается уже в течение нескольких минут после введения, достигая максимальной через 100-120 минут. Так как ПГЕ 1 это эндогенное вещество, то его период полувыведения очень короткий, а концентрация в крови, после введения, уже через 10 секунд приходит к исходному значению.

Связь ПГE1 с белками плазмы составляет — 93%.

Биотрансформация ПГE 1 в основном, проходит в легких, с образованием основных продуктов метаболизма (15-кето — ПГE1; 15- кето — ПГE0 и ПГE0). Метаболизму подвергается 60-90% действующего вещества.

Основные метаболиты в течение 72 часов выводятся через ЖКТ (12%) и с мочой (88%).

Период полувыведения альфа-циклодекстрина составляет, примерно 7 минут. В неизмененном состоянии выводится с мочой.

Показания к применению

Вазапростан применяют для терапии тяжелых стадий (3-4 стадии по Фонтейну) облитерирующих хронических заболеваний артерий:

  • ангиопатии, по причине сахарного диабета;
  • эндартериит нижних конечностей, в случае невозможности проведения оперативного вмешательства по восстановлению кровотока;
  • васкулиты, при системных заболеваниях;
  • болезнь и синдром Рейно;
  • в качестве временной терапии пациентов с пороками сердца, которые имеют открытый артериальный проток.

Противопоказания

  • индивидуальная чувствительность к действующему и другим веществам Вазапростана;
  • ХСН (хроническая сердечная недостаточность);
  • выраженные патологии сердечного ритма;
  • обострение ИБС;
  • отек легких;
  • недавний инфаркт миокарда (6 месяцев после);
  • инфильтративные и хронические обструктивные болезни легких;
  • патологии печени, в том числе в анамнезе;
  • заболевания, которые могут привести к кровотечениям и кровоизлияниям (патологии сосудов головного мозга, язва ЖКТ, пролиферативная ретинопатия, серьезная травма и т.д.);
  • проводимое лечение с использованием антикоагулянтов и сосудорасширяющих средств;
  • период кормления грудью;
  • период беременности.

Побочные действия

  • нарушения ритма сердца;
  • понижение АД;
  • болевые ощущения за грудиной;
  • AV блокада.
  • дискомфорт в области эпигастрия;
  • диспептические нарушения.
  • при длительной терапии возможенгиперостоз длинных трубчатых костей.
  • болевые ощущения;
  • эритема;
  • отеки;
  • флебит;
  • ослабление чувствительности.
  • лейкопения;
  • лейкоцитоз;
  • повышение уровня трансаминаз;
  • рост титра C-реактивного белка.
  • повышенное потоотделение;
  • отечность;
  • гипертермия;
  • боль в суставах.

В редких случаях наблюдали:

  • спутанность сознания;
  • лихорадку;
  • судороги центрального генеза;
  • брадипноэ;
  • озноб;
  • артралгии;
  • почечную недостаточность;
  • психоз;
  • анурию.

Присутствуют данные о нескольких случаях развития острой левожелудочковой недостаточности и отека легких.

  • острая сердечная недостаточность;
  • шок;
  • кровотечение;
  • гипербилирубинемия;
  • понижение дыхательной функции;
  • тахипноэ;
  • гипогликемия;
  • нарушение со стороны почек;
  • фибрилляция желудочков сердца;
  • наджелудочковая аритмия;
  • AV блокада II степени;
  • повышенная раздражительность;
  • напряжение шейных мышц;
  • гипотермия;
  • гиперемия кожи;
  • гиперкапния;
  • перитонеальные симптомы;
  • гематурия;
  • тахифилаксия;
  • тромбоцитопения;
  • гиперкалиемия;
  • анемия.

Побочные эффекты, которые связанны с процедурой введения препарата исчезают самостоятельно при снижении дозы или по окончанию инфузии.

Инструкция по применению Вазапростана (Способ и дозировка)

Инструкция на Вазапростан предполагает внутривенное или внутриартериальное введение лекарственного средства.

При внутриартериальном введении содержимое одной ампулы препарата (20 мкг алпростадила) растворяют в физиологическом растворе (50 мл).

Если нет других рекомендаций, проводят внутриартериальное введение половины ампулы (10 мкг) Вазапростана в виде инфузии, на протяжении 60-ти — 120-ти минут. При эндартериите в тяжелых формах с некрозом возможно увеличение дозы препарата вдвое (20 мкг). Данная дозировка, как правило, составляет однократную дозу ежедневной инфузии.

В случае внутриартериального инфузионного введения препарата с использованием катетера, рекомендованная доза алпростадила может быть от 0,1 нг/кг/мин (0,25 ампулы) до 0,6 нг/кг/мин (1,5 ампулы), в зависимости от тяжести заболевания и переносимости лекарственного средства. Инфузия проводится на протяжении 12-ти часов.

При назначении внутривенных инфузий содержимое двух ампул Вазапростана (40 мкг) растворяют в 50 мл — 250 мл физиологического раствора. Полученный раствор, в виде инфузии, вводят два раза в сутки в течение 2-х часов. При рекомендованной дозе — 3 ампулы (60 мкг), инфузию проводят одноразово в течение 3-х часов.

При нарушении функции почек (уровень креатинина больше 1,5 мг/дл) начинают внутривенную инфузию с дозы 20 мкг и проводят в течение 2 часов. При потребности можно увеличить разовую дозу до 40 — 60 мкг, через 2-3 дня.

Пациентам с сердечной и почечной недостаточностью снижают объем вводимого раствора до 50 мл/сут — 100 мл/сут. Курс терапии составляет 4 недели.

Рекомендуемая продолжительность курса терапии в среднем составляет две недели. В случае положительной динамики можно продолжить лечение еще на 14 дней. При отрицательном эффекте от введения Вазапростана на протяжении двух недель от начала терапии, следует отказаться от применения этого препарата и подобрать другое лекарственное средство.

Приготовление раствора проводят прямо перед его применением. Порошок, при добавлении физиологического раствора, растворяется быстро и поначалу может приобретать молочно-мутный цвет, из-за попавших в него пузырьков воздуха. Через некоторое время раствор должен приобрести однородность и прозрачность. Запрещается применение раствора приготовленного более 12-ти часов назад.

Передозировка

При передозировке препаратом Вазапростан возможно снижение АД, развитие рефлекторной тахикардии, а также гиперемия кожных покровов, тошнота и рвота, повышенное потоотделение. Может возникнуть ишемия миокарда и симптоматика сердечной недостаточности. Из местных реакций — отек, боль, покраснение в месте введения.

Рекомендуют снизить дозу препарата или прервать инфузионное введение. Пациенту показано принять горизонтальное положение с приподнятыми ногами. При прогрессировании симптомов передозировки назначают симпатомиметики.

Взаимодействие

Алпростадил способен усиливать действие гипотензивных лекарственных средств, антиангинальных препаратов и вазодилататоров.

Совместный прием с препаратами, препятствующими свертыванию крови (ингибиторы агрегации тромбоцитов, антикоагулянты), а также с тромболитиками, цефоперазоном, цефамандолом, цефотетаном увеличивает риск развития кровотечений.

Вазодилатирующий эффект снижается при сочетаемом применении с симпатомиметиками.

Следует помнить, что фармацевтическое взаимодействия возможно при приеме вышеперечисленных препаратов незадолго до начала терапии Вазапростаном.

Условия продажи

Лекарственное средство Вазапростан отпускается по рецепту.

Условия хранения

Препарат относится к списку Б. Хранить при температуре не выше 25 °C.

Срок годности

Особые указания

Введение Вазапростана может осуществлять только опытный медицинский персонал, обладающий соответствующими знаниями в ангиологии и подходящим оборудованием.

Читать еще:  Причины постоянного голода

Во время терапии необходимо постоянно контролировать биохимические показатели крови, АД, ЧСС, свертывающую способность крови, особенно при нарушениях свертываемости крови или проводимом лечении влияющими на нее препаратами.

Пациенты, страдающие ИБС, почечной дисфункцией, периферическими отеками во время инфузий Вазапростаном должны находиться в стационаре, под постоянным наблюдением лечащего врача на протяжении суток после введения.

При почечной недостаточности, во избежание гипергидратации, пациентам рекомендуют введение жидкостей в объеме, не превышающем 50-100 мл в сутки. Обязательным является динамическое наблюдение за общим состоянием больного, контроль АД и ЧСС.

Также следует следить за изменениями баланса жидкости и массы тела, проводить измерение центрального венозного давления и, при необходимости эхокардиографическое исследование.

Развивающийся флебит обычно не является основанием для прекращения инфузии. Признаки сосудистого воспаления исчезают самостоятельно в течение нескольких часов после перемены места введения или прекращения инфузии. В подобных случаях проведение специфической терапии не требуется. Установка катетера в центральную вену позволяет существенно снизить частоту данного побочного эффекта.

Содержимое ампулы Вазапростана, которое становится клейким и влажным, говорит о повреждении первичной упаковки препарата. В таком случае использовать лекарственное средство нельзя.

Вазапростан

Инструкция по применению

Фармакологические свойства

Назначение препарата улучшает циркуляцию крови, а также периферическое кровообращение. В результате воздействия ряда компонентов, которые внедрены в состав лекарства, в ходе систематического использования возникает расслабляющий эффект, гладкомышечные волокна менее напряжены, сосуды расширяются, и физическое состояние больного становится заметно лучше.

Эритроциты становятся эластичней, а тромбоциты и нейтофилы становятся менее активными. При этом фибринолитическая активность крови выдает показания в анализах выше прежних. Также компоненты препарата стимулируют кишечные пути, мочевыводительный аппарат, матку и сокращают секрецию сока в желудке. Введение описываемого препарата производится внутримышечно, внутривенно. Курс лечения составляется врачебным персоналом для употребления совместно с альфа-циклодекстрином. Эффект от применения и воздействия ключевых компонентов медикамента становится заметен пациенту сразу после введения в кровеносные пути. Процент содержания активных веществ в крови увеличивается сразу после употребления, например ПГЕ 1 обладает крепкой связью с белковыми молекулами плазмы и концентрируется в крови уже, спустя малое количество минут после процедуры введения. Но так как период у этого компонента короткий, показатели быстро приходят к изначальному значению.

Метаблостические компоненты выходят с помощью желудочно-кишечного тракта и мочи в течение трех суток. Сам альфа-циклодекстрин выводится из организма в течение ближайших десяти минут.

Состав и упаковка при выпуске

Препарат вазапростан в составе содержит ряд ключевых веществ. Главным считается алпростадил, также в составе упоминается лактоза и альфадекс. Медикамент выпускается в реализацию в стеклянных ампулах, упакованных в плотные картонные коробки. Раствор для инфузий разводится быстро, вид препарата внешне напоминает порошковую массу белого цвета.

Приобретение препарата в аптечных заведениях возможно только при наличии рецепта от медицинского сотрудника. Хранить медикамент рекомендуется в изолированном от детей месте.

Показания к применению

Применение препарата вазапростан рекомендуется при заболеваниях артерий на тяжелых стадиях.

Международная классификация болезней (МКБ-10)

Использование медикамента будет результативным против ряда заболеваний: I70.2 Атеросклероз артерий конечностей; I73.0 Синдром Рейно; I73.1 Облитерирующий тромбангиит [болезнь Бюргера]; I73.8 Другие уточненные болезни периферических сосудов; I77.1 Сужение артерий; I77.6 Артериит неуточненный; Q24.8 Другие уточненные врожденные аномалии сердца.

Побочные эффекты

Побочные эффекты ЦНС и периферической представляют собой: 1. Кратковременные судороги; 2. Постоянное чувство усталости, слабости или недомогания; 3. Периодическое головокружение; 4. Сильное снижение чувствительности слизистой оболочки. Докторами отмечаются также побочные эффекты, которые затрагивают сердечно-сосудистую систему человеческого организма. Среди них чаще всех упоминается возникновение сильной боли в области сердца и аритмия сердечного ритма. Пищеварительная система также не остается без побочных эффектов в результате систематического приема препарата. Часто пациенты жалуются на возникновение тошноты, дискомфорта и периодической диареи. При долговременном курсе лечения также иногда наблюдается гиперостоз костей (чаще трубочных). Также возможно проявление аллергических реакций, отеков, зудящей сыпи и боли. Иногда врачи отмечают снижение уровня дыхания или желудочную недостаточность. При возникновении любого из упомянутых побочных эффектов рекомендуется сразу же обратиться за помощью к медицинскому сотруднику. Проблема решается либо снижением дозировки, либо прекращением применения фармпрепарата вообще.

Вазапростан и его противопоказания

Противопоказаниями для описываемого медикамента считаются: 1. Наличие ярко-выраженных заболеваний сердечно-сосудистой системы (например, таких, как сердечная недостаточность или аритмия); 2. Наличие заболеваний органов дыхания или если пациент переболел таковыми относительно недавно (например, если установлен диагноз пневмонии, минимальный срок восстановления организма составляет от трех до шести месяцев, отеки и другие последствия заболевания врачи стараются устранять в ближайшее время); 3. Ряд заболеваний сосудистой системы или болезней с риском возникновения кровотечения при диагнозе расширения вен; 4. Личная переносимость к составу медикамента. Также стоит упомянуть, что лекарство не назначается до достижения совершеннолетнего периода жизни.

Использование при беременности

Препарат вазапростан категорически запрещается употреблять беременным женщинам. При прохождении оздоровительного курса женщиной в лактационный период рекомендуется приостановить вскармливание ребенка молоком.

Способ и особенности использования

Медикамент вазапростан представляет собой смесь для разведения раствора. Замешивают раствор непосредственно перед применением. Перед использованием раствор отличается молочно-мутным цветом, но через некоторое время раствор под действием химических реакций обесцвечивается. Раствор, приготовленный двенадцать часов назад для употребления не годится. Медикаментозное средство вводится внутривенно, для разового внедрения будет оптимальна одна ампула. Если предписаний для применения вещества не указано, то используется половина ампулы. Такой дозы хватит для ежедневного введения в организм. Кроме того, дозировку медицинский сотрудник рассчитает пациенту в зависимости от наличия положительного эффекта и тяжести заболевания. Например, если у пациента сердечная или почечная недостаточность, то курс лечения будет составлять не дольше одного месяца при дозировке до 100 миллилитров сутки внутривенно. Минимальная продолжительность лечения продолжается до двух недель при достижении положительного эффекта.

Совместимость с алкоголем

Инструкция по применению не предусматривает совместимость с алкоголем. Кроме того, от приема алкогольной продукции придется отказаться пациенту и после лечения, как минимум на несколько месяцев. Если нужно больше информации, то ее предоставит медицинский сотрудник на консультации у себя в кабинете.

Взаимодействие с другими лекарствами: инструкция и особенности

Вазапростан – специализированный препарат, который не рекомендуется сочетать с другими медикаментами, в составе которых присутствуют такие компоненты, как тромбоцит, цефамандол, цефотетан и тромболитики.

При одновременном использовании вышеуказанных медикаментов увеличивается риск возникновения кровотечений.

Передозировка

Главными симптомами передозировки считается возникновение побочных эффектов, описанных выше. В случае даже разового проявления побочного эффекта из списка, нужно немедленно обратиться за помощью к медицинскому сотруднику. Чтобы провести правильное лечение пациента, дозу вводимого вещества рекомендуют сократить. Вазапростан относится к списку специализированных медикаментов, использование которых возможно только под наблюдением медицинского персонала. Если прочитать отзывы пациентов и врачей, то будет ясно, что случаются проблемы при долговременном лечении обсуждаемым фармпрепаратом. В процессе употребления вещества важно отмечать наличие положительного эффекта в результате терапевтического действия химвещества. Если ожидаемого эффекта в установленный период времени не наступает, форма лечения отменяется. Лекарственные средства и аналоги разрешено применять только тем медицинским сотрудникам, которые уже имели опыт в области ангиологии и работали с соответствующим оборудованием. В процессе лечения необходим строгий контроль за показателями крови, результатами биохимического анализа. Пациенты, у которых осложнения с почечной или сердечной недостаточностью проходят оздоровительный курс в стационарных условиях. Для людей с заболеваниями артерий нижних конечностей лекарственное средство часто составляет основу для комплексного лечения. Некоторые терапевтические эффекты проявляются долговременно даже после окончания лечебного курса. Также следует учесть, что наличие у пациента флебита не является основанием для прекращения терапевтического курса лечения или снижения дозировки. Данное лекарство позволительно даже диабетикам и действует достаточно эффективно даже в самой тяжелой стадии заболевания. Эффект от использования медикамента держится достаточно долго даже после окончания лечения. Активные компоненты воздействуют непосредственно на патогенетические механизмы заболевания, поэтому данный медикамент можно использовать как полноценную альтернативу хирургическому вмешательству.

Аналоги

Список аналогов у данного лекарства не очень большой: 1. ВАП 20; 2. ВАП 500; 3. Алпростан; 4. Зентива; 5. Эдекс.

Условия продажи

Приобрести данный медикамент можно только после приобретения соответствующего рецепта от специалиста.

Условия хранения

Хранить данный медикамент рекомендуется в максимально изолированном от детей месте. Если говорить о хранении препарата вазапростан, то есть еще одно правило, которое касается температурного режима. Данный медикамент должен храниться в помещении с комнатной температурой, не превышающей отметку в 25 градусов по Цельсию. По истечению срока годности или в случае повреждения ампулы использовать массу для раствора запрещается.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector